Glavni / Komolec

Uricosuric zdravila za protin

URIKOSURIČNI MEDIJ - (ali anti-artritis) so zdravila, ki zavirajo tvorbo urinskih kamnov in olajšajo njihovo izločanje iz telesa z urinom.

URIKODEPRESIVNI pripravki(zavirajo sintezo sečne kisline zaradi zaviranja aktivnosti encima ksantin oksidaze)

Pravzaprav preparati URICOSURIC

Allopurinol (milurite) je strukturni analog encima ksantin oksidaze, ki mu omogoča, da konkurenčno blokira njegove učinke, zaradi česar je moteno nastajanje sečne kisline iz hipoksantina in ksantina. Je strukturni analog hipoksantina. V telesu se spremeni v aloksantin, ki prav tako preprečuje nastajanje sečne kisline, vendar je manj aktivna kot alopurinol. Mehanizem delovanja obeh spojin je razložen z njihovim inhibitornim učinkom na ksantin oksidazo, ki preprečuje nastanek sečne kisline iz hipoksantina in ksantina. V ozadju delovanja alopurinola v urinu se namesto sečne kisline sprostijo bolj topni hipoksantin in ksantin.

IndikacijePrimarni in sekundarni protin, urolitiaza s tvorbo kamnov, ki vsebujejo urate, primarno in sekundarno hiperurikemijo.

PD: Alergijske kožne reakcije, dispeptične motnje, poslabšanje protina so možne, redko - depresija levkopoeze in aplastična anemija.

Etamid - derivat benzojske kisline, mehanizem delovanja je, da zavira reabsorpcijo sečne kisline v ledvičnih tubulih in tako zmanjšuje število urata v krvi.

Indikacije: Kronični protin, bolezen ledvičnih kamnov z nastankom uratov.

PD: dispeptični in duzurični pojavi, ki se pojavijo sami, kadar je možno odvzem zdravila.

Ugly- Mehanizem delovanja je v tem, da so litijeve soli in piperazin v kombinaciji s sečno kislino del topnih spojin in prispevajo k njeni odstranitvi iz telesa.

Indikacije: protin, urolitiaza, poliartritis.

Urolesan-ima diuretičen in antispazmodičen učinek, ima antiseptične lastnosti, zakiseli urin, poveča izločanje sečnine in kloridov, poveča tvorbo žolča in izločanje žolča, izboljša pretok krvi v jetrih. Urolesan se zlahka absorbira, doseže jetra, sečil in ledvice, hitro odstrani napade ledvičnih in jetrnih kolik, povzroči povečano prekrvavitev spastičnih organov in s tem izboljša njihovo delovanje, povečuje izločanje urina in žolča. spodbuja odstranitev urinskih kamnov iz telesa (zaradi antispazmodičnega delovanja) in zmanjšuje vnetje sečil.

Indikacije:Urolitiaza in holelitiaza v različnih oblikah, akutni in kronični pielonefritis in holecistitis, diskinezija žolčevodov, holangiohepatitis, solna diateza.

PD: Možna rahla omotica, slabost.

Sredstva, ki vplivajo na razvrstitev miometrija

A. Vpliv predvsem na kontraktilno aktivnost: t

1. Pretežno krepitev: t

1.1. hormoni in zdravila posteriornega režnja hipofize - oksitocin, deaminooksitocin

1.2. prostaglandini - dinoprost (PG E2alfa), dinoproston (PG F2)

1.3. estrogen - estron (folliculin)

1.4. antiholinesteraza - prozerin

1.5. neselektivni zaviralci beta - anaprilin

1.6. serotoninomimetiki - serotonin

1.7. zdravila različnih skupin - kalcijeve soli, ricinovo olje, kinin, vitamini (C, B1)

URIKOSURIČNA SREDSTVA

V to skupino spadajo zdravila, ki spodbujajo izločanje sečne kisline in odstranjevanje sečil. Koncentracija soli urinske kisline (urates) v krvi se lahko dramatično poveča, če pride do motenj v izmenjavi purinov ali do zmanjšanja njihovega izločanja z ledvicami. To pomeni odlaganje kristalov urata v sklepe, kite, vezi, kar vodi v bolečino. Bolezen se imenuje protin.

V kislem okolju urinarnega trakta se lahko urates izpade v obliki kristalov z nastajanjem kamnov (kamni). To lahko vodi v razvoj urolitiaze (uronephrolithiasis). Za zdravljenje teh patoloških stanj se uporabljajo urikozuriki in snovi, ki zavirajo sintezo sečne kisline.

Uricosuric zdravila prispevajo k izločanju sečne kisline preko ledvic, kar spremlja zmanjšanje vsebnosti v krvi in ​​tkivih.

Mehanizem delovanja teh zdravil je zaviranje reabsorpcije sečne kisline v ledvičnih tubulih. To ne vodi do pomembnih premikov v izločanju ionov H +, Na +, K + in Cl -. Uporaba urikozuricheskie pomeni pomaga odpraviti in zmanjšati hiperurikemijo, prenehanje napadov protina. To skupino zdravil lahko razdelimo na:

1. Pripravki, ki zavirajo sintezo sečne kisline - alopurinola;

2. Zdravila, ki spodbujajo izločanje sečne kisline in njenih soli iz telesa - etamid, benzbromarone, urodan, magurlite.

Allopurinol - Allopurinolum; Sin.: Milurite

Zdravilo zavira encim ksantin oksidazo, ki sodeluje pri pretvorbi hipoksantina v ksantin in ksantin v sečno kislino. Posledično se zmanjša tvorba uratov v krvi in ​​s tem prepreči njihovo odlaganje v tkivih.

Indikacije za uporabo: protin, urolitiaza, intenzivno zdravljenje s kortikosteroidi (za zmanjšanje vsebnosti purinov v krvi).

Peroralno jemljete po obroku, začetni odmerek je 0,1 g (1 zavihek) na dan. Potek zdravljenja je 2-3 tedne.

Kontraindikacije: huda ledvična odpoved in nosečnost.

Izdaje obrazcev: zavihek. 0,1.

Etamid - Aetamid

Mehanizem urikozuricheskoe ukrepanje - zavira reabsorpcijo sečne kisline v ledvičnih tubulih, spodbuja njegovo izločanje v urinu in znižanje ravni v krvi.

Indikacije za uporabo: kronični protin, urolitijaza. Zdravilo ni učinkovito pri akutnem napadu protina, saj nima analgetičnega učinka.

Dodelite znotraj zavihka 2. 4-krat na dan 10-12 dni, po 7-dnevnem odmoru pa drugi tečaj (7 dni).

Neželeni učinki: dispepsija, disurični pojavi.

Benzobromarona - benzobromarona *, Hipuric *, Normurat *

Uricosuricno delovanje je posledica zaviranja absorpcije sečne kisline v proksimalnih ledvičnih tubulih in povečanja njegovega izločanja preko ledvic. Zdravilo zavira encime, ki sodelujejo pri sintezi purinov.

Indikacije: artritis s hiperurikemijo, psoriazo, protin.

Odmerjanje: odrasli se predpisujejo peroralno med obroki, z začetkom 0,05 g enkrat na dan (1/2 tableta), če je potrebno, 1 tableto na dan.

Neželeni učinki: dispepsija, alergijske reakcije.

Kontraindikacije: nosečnost, dojenje, hude poškodbe jeter in ledvic.

Izdaje obrazcev:tablet po 0,1.

Urodan - Urodanum

Kompleksni pripravek, ki vsebuje piperazin fosfat, heksamin, natrij in litijev benzoat, natrijev fosfat, natrijev bikarbonat in vinsko kislino.

Doziranje: dajemo peroralno pred obroki, 1 čajno žličko zdravila v 0,5 kozarca vode. Vzemite 3-4 krat na dan. Potek zdravljenja je 30-40 dni.

Izdaje obrazcev: steklenice po 100 g soli.

Magurlit - Magurlit *

Kompleksni proizvod, ki vsebuje kalij, magnezij, natrijev citrat, citronsko kislino in piridoksin hidroklorid.

Indikacije za uporabo: za raztapljanje in preprečevanje ponovne tvorbe sečil. Pri predpisovanju zdravila se uravnava pH urina (normalno = 6,0–7,0).

Nanesite 2 g 3-4 krat dnevno, pitno vodo.

Izdaje obrazcev: pakiranja po 2 g zdravila, 100 kosov v pakiranju (na Madžarskem).

Blemaren - Blemaren *

Kompleksni pripravek, ki vsebuje citronsko kislino, kalijev bikarbonat in natrijev citrat. Pomaga nevtralizirati urin in vzdržuje pH v območju 6,6-6,8; kar ustvarja optimalne pogoje za povečanje topnosti sečne kisline.

Indikacije za uporabo: urolitiaza s prevlado uratesa.

Uporabite peroralno po obroku, 1-2 odmerne žlice 2-3 krat na dan, raztopljene v vodi. 3-krat na dan uravnavajte pH urina.

Izdaje obrazcev: 200 g na pakiranje z odmerjeno žličko.

194.48.155.252 © studopedia.ru ni avtor objavljenih gradiv. Vendar zagotavlja možnost brezplačne uporabe. Ali obstaja kršitev avtorskih pravic? Pišite nam Povratne informacije.

Onemogoči adBlock!
in osvežite stran (F5)
zelo potrebno

Uricosuric zdravila: kaj je to, indikacije in uporaba

Urikozuricheskie ali antipodagricheskie imenovano zdravil, ki z zaviranjem dejavnosti ksantin oksidaze moti nastajanje izločkov kamnov, kot tudi bistveno olajša njihovo izločanje iz telesa.

V primeru pomanjkljivega izločanja sečne kisline skozi ledvice se začne kopičiti v kiteh sklepov v obliki praktično netopnih soli (uratesov), kar vodi do njihove deformacije in poslabšanja funkcionalnosti. To stanje sklepov se imenuje protin - bolezen, ki jo spremlja omejen periartikularni vnetni proces in huda bolečina.

Mehanizem delovanja

Glede na mehanizem delovanja lahko vsa ta orodja razdelimo v dve glavni skupini:

  • Zaviralci sinteze sečne kisline, ki popolnoma blokirajo delovanje encimov, potrebnih za tvorbo sečne kisline.
  • Neposredno urikozurna zdravila, ki zmanjšujejo količino sečne kisline z zmanjšanjem njene reapsorpcije iz ledvičnih tubulov in tako povečajo izločanje zunaj telesa.

Allopurinol

Proizvaja se v obliki tablet, ki vsebujejo 100 in 300 mg zdravilne učinkovine.

Zdravilo kaže urostatično delovanje. Njegov terapevtski učinek temelji na inhibiciji encima ksantin oksidaze, ki spremlja pretvorbo hipoksantina v ksantin in njegovo kasnejšo oksidacijo v sečno kislino. To pomeni, da alopurinol zmanjša količino sečne kisline v telesu, kar prispeva k njeni odstranitvi in ​​raztapljanju uratov.

Po peroralni uporabi tega zdravila se alopurinol in njegov derivat, oksipurinol, hitro absorbirata iz prebavnega sistema (predvsem iz duodenalnega in tankega črevesa) in dosegata največjo koncentracijo v plazmi po 1-2 urah.

Približno 80% alopurinola in njegovega derivata se izloča preko ledvičnega sistema, 20% skozi črevo z blatom. Biološka uporabnost pri jemanju 100 mg je 66%, 300 mg - 100%.

Zdravilo je indicirano za:

  • Zdravljenje protina.
  • Zdravljenje urolitijaze uratnega tipa in uratne nefropatije.
  • Zdravljenje primarne hiperurikemije, nekontrolirane prehrane in sekundarne hiperurikemije različnih etiologij.

Tablete je priporočljivo jemati po obrokih, jih pogoltniti celo in sprati z malo vode. Pri uporabi tega zdravila je priporočljivo povečati vnos tekočine za normalizacijo diureze, kot tudi sredstva, ki alkalizirajo urin, ki pospešuje sproščanje sečne kisline.

Odmerek zdravila je predpisan glede na količino sečne kisline v krvni plazmi. Povprečni odmerek je 100-300 mg. Zdravljenje se začne z najmanjšim odmerkom (100 mg) in ga po potrebi poveča. Odmerek alopurinola se nadzoruje vsaj enkrat v 2 tednih, odvisno od ravni sečne kisline v telesu.

Odmerek za otroke, stare 15 let in več, je 10-20 mg alopurinola na 1 kg teže in ne sme preseči 400 mg. Ta odmerek lahko razdelimo v več odmerkov.

  • Starostna kategorija bolnikov do 15 let.
  • Funkcionalne motnje jeter.
  • Okvara ledvic z očistkom kreatinina manj kot 2 ml / min.
  • Akutna oblika protina (zdravljenje s tem zdravilom je indicirano šele po lajšanju splošnega stanja).
  • Preobčutljivost za alopurinol ali dodatne sestavine orodja.
  • Obdobje nosečnosti in dojenja.
  • Hiperurikemija, ki jo nadzira prehrana.

Znaki prevelikega odmerjanja so pojav slabosti in bruhanja, pa tudi motnje prebavil, ki so lahko omotične.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se lahko pojavijo alergijske kožne manifestacije, eozinofilija in zvišana telesna temperatura.

Ker ni specifičnega antidota za nevtralizacijo alopurinola, je hemodializa indicirana pri bolnikih z neželenimi simptomi (zlasti tistimi, ki imajo ledvično bolezen).

Kolhicin

Sredstvo za uravnavanje izmenjave sečne kisline v telesu. Proizvaja se v obliki tablet, ki vsebujejo 0,5 mg ali 1 mg zdravilne učinkovine.

Ima protivnetne in protivnetne učinke. Zaradi svoje alkaloidne narave bistveno zmanjša število levkocitov, ki se nagibajo k epicentru vnetja.

Učinek protigra je posledica zmanjšanja števila sproščenih lizosomskih encimov iz nevtrofilcev in omejevanja kristalizacije sečne kisline.

Kolhicin se popolnoma in hitro absorbira iz prebavil, ne da bi se vezal na plazemske beljakovine. Ima lastnost kopičenja v jetrih, ledvicah in vranici. Izloča se iz telesa v 24 urah skupaj z žolčem in urinom.

  • Zdravljenje protina akutnega tipa, kot tudi njegovo preprečevanje.
  • Dodatna terapija za zdravljenje z zdravili na osnovi alopurinola.

Tablete se jemljejo peroralno, izperejo z določeno količino tekočine.

Za lajšanje akutnih napadov protina je en začetni odmerek 1 mg, nato pa 0,5-1 mg vsako uro, da se ublaži splošno stanje in zmanjša bolečina.

Da bi preprečili pojav epileptičnih napadov, se kolhicin jemlje v odmerku 0,5 mg 2-3 krat dnevno.

  • Preobčutljivost za kolhicin ali dodatne sestavine zdravila.
  • Zdravljenje s hemodializo.
  • Starostna skupina bolnikov, mlajših od 18 let.
  • Patološke spremembe v krvnih elementih.

Glavni znaki prevelikega odmerjanja so pekoč občutek v grlu, napadi slabosti in bruhanja, velika žeja, motnje prebavnega trakta, kolike. Pojavijo se lahko nadaljnje konvulzije, delirij in tudi naraščajoča paraliza centralnega živčnega sistema.

Specifičnega antidota ni. V primeru simptomov prevelikega odmerjanja je treba zdravilo takoj prekiniti. Ker hemodializa v tem primeru ni učinkovita, morajo bolniki opraviti izpiranje želodca z uporabo dopolnilne terapije za izboljšanje delovanja dihalnega in kardiovaskularnega sistema.

Etamid

Na voljo v obliki tablet, ki vsebujejo 0,35 g učinkovine: ethebenicid.

Terapevtski učinek zdravila je posledica zaviranja sekundarne absorpcije sečne kisline iz ledvičnih tubulov, kar vpliva na njeno hitro izločanje iz telesa.

Etamid se hitro absorbira iz prebavil in praktično nima povezave z beljakovinami plazme. Razpolovna doba tega sredstva iz telesa je 8-10 ur. Izloča se predvsem z ledvicami z urinom.

  • Kronično zdravljenje protina.
  • Zdravljenje poliartritisa z moteno presnovo purina.
  • Urate tip urolitiaze.
  • Zdravljenje Durengove bolezni (herpetiformni dermatitis).

Zdravilo se jemlje po 1 tableti 4-krat dnevno, za 12 dni. Nato se morate ponovno odmoriti in ponoviti potek zdravljenja, ki traja 7 dni.

Zdravljenje s tem zdravilom zahteva večji nadzor nad delovanjem ledvic.

Etamid je kontraindiciran pri:

  • Preobčutljivost za etebenetid ali dodatne sestavine orodja.
  • Hude bolezni jeter in / ali ledvic.
  • Bolniki, mlajši od 18 let.
  • Nosečnost in dojenje.

Preveliko odmerjanje lahko povzroči motnje prebavnega in urogenitalnega sistema, ki po določenem času preidejo same.

Ugly

Proizvaja se v obliki zrnc, ki se raztopijo v vodi. Ima protivnetni in protivnetni učinek.

Litijeve in piperazinske soli, ki so del tega sredstva, ki reagirajo s sečno kislino, slednje pretvarjajo v lahko topne soli in ga zato odstranijo iz telesa, heksametilentetramin pa zagotavlja protimikrobni učinek.

Urodan je prikazan za:

  • Zdravljenje akutnega in kroničnega protina.
  • Zdravljenje urolitiaze.
  • Zdravljenje kroničnega poliartritisa.
  • Odprava kliničnih znakov spondiloartritisa.
  • Zdravljenje cistitisa, povezano s prisotnostjo uratnih kamnov v mehurju.

To zdravilo je treba jemati pred obroki, raztopimo 1 čajno žličko zrnc v pol kozarca vode, 3-krat dnevno vsaj 30 dni. Če imate akutno ledvično koliko, lahko pogostnost jemanja zdravila povečate do 4-krat na dan.

Kontraindicirana v primeru:

  • Preobčutljivost za sestavine sredstev.
  • Prisotnost sladkorne bolezni.
  • Bolniki, mlajši od 14 let.
  • Bolezni živčnega sistema.

Primerov prevelikega odmerjanja s tem zdravilom niso opazili, vendar se lahko pri dolgotrajni uporabi pojavijo takšni neželeni znaki, kot so glavobol, slabost, občasne bolečine v trebuhu.

Blamaren

Proizvaja se v obliki šumečih tablet, ki so lahko topne v vodi. Uporablja se za učinkovito raztapljanje uratnih kamnov.

Ko tablete reagirajo z vodo, se s sproščanjem ogljikovega dioksida tvori kalijev natrijev hidroklorid. Istočasno se pojavijo alkalni ioni, ki jih izločevalni sistem popolnoma izloča. Ko se to zgodi, se pH vrednost urina poveča, kar poveča stopnjo raztapljanja sečne kisline.

Zdravilo se izloči iz telesa predvsem preko ledvic po 24-48 urah. Z nenehno uporabo zdravila, bistvene spremembe v krvi ali elektrolitov v krvi ni opaziti, kar kaže, da med normalnim delovanjem ledvic, kopičenje kalija in natrija ne pride.

  • Za raztapljanje različnih tipov kamenčkov.
  • Za dodatno zdravljenje hiperurikemije.
  • V kompleksnem zdravljenju pozne porfirije kože.
  • Starostna kategorija bolnikov, mlajših od 18 let.
  • Preobčutljivost za sestavine tega orodja.
  • Bakterijske okužbe sečil.
  • Okvara ledvic.

Pri uporabi tega zdravila v odmerkih, ki jih priporočajo navodila, kot tudi v precenjeni količini, ni bilo opaziti začetka simptomov prevelikega odmerjanja.

Uricosuric zdravila

Allopurinol, etamid, urodan itd. Spadajo v urikozurike, ki zmanjšujejo vsebnost sečne kisline in prispevajo k njeni sproščanju.

Pogosto so patološka stanja s slabšo presnovo purina in povečana koncentracija sečne kisline v krvi v klinični praksi. Sečna kislina, pod pogojem, da jo ledvice ne odstranjujejo dovolj, se lahko odlaga v tetive sklepov v obliki urates (slabo topne soli). Ta skupna deformacija je znana kot protin (οδαγρα - stopalo je ujeto). Protin spremlja lokalno periartikularno vnetje in huda bolečina. Poleg tega se v urinarnem traktu v kislem okolju (s povečanjem koncentracije vodikovih ionov, to je z zmanjšanjem pH urina), urates skušajo kristalizirati, kar pogosto vodi v nastanek mehurčkov in razvoj ledvičnih kamnov. Alkalno okolje zavira nastajanje kristalov in prispeva k raztapljanju kamnov. Ta patološka stanja so indikacije za imenovanje urikozuričnih zdravil (kot so tisti, ki spodbujajo odstranitev sečne kisline iz telesa). Delovanje takih zdravil je posledica premika pH urina proti alkalni reakciji (predvsem pod vplivom citratnih ionov). Učinkovite tudi farmakološke snovi, ki zavirajo sintezo sečne kisline.

Inhibicija reabsorpcije sečne kisline v ledvičnih tubulih ne povzroči pomembnih sprememb v izločanju H +, Na +, K + in Cl- - to pomeni, da ne spremeni celotne diureze. Vendar pa lahko dolgotrajna uporaba urikozuričnih zdravil znatno zmanjša hiperurikemijo, ki zmanjšuje število in intenzivnost napadov protina in vodi do določene resorpcije depozitov sečne kisline.

Uporabite več načinov vplivanja na raven sečne kisline v telesu:

1. Uricodepresijska zdravila - zdravila, ki zavirajo nastajanje sečne kisline (alopurinol).

2. Uricodinamic sredstva - zdravila, ki pospešujejo izločanje uratov iz telesa:

2.1) Inhibicija reapsorpcije sečne kisline v proksimalnih ledvičnih tubulih (etamid)

2.2) Izboljšanje topnosti uratov in tvorbe topnih spojin s sečno kislino (urodan) t

2.3) "rahljanje" kamnov, ki vsebujejo sečno kislino, in njihovo izločanje iz telesa (urolesan).

Allopurinol je analog hipoksantina. V telesu se spremeni v aloksantin, ki preprečuje nastajanje sečne kisline. Dodelite bolnikom hiperurikemijo in simptome protina, ker zavira ksantinsko oksidazo in zavira oksidacijo hipoksantina in ksantina, ki zavira nastajanje sečne kisline, zmanjšuje njeno koncentracijo v serumu in s tem v urinu. Allopurinol zmanjša pogostost kriznih kriz (čeprav lahko začetek zdravljenja povzroči rahlo poslabšanje poteka protina, ki pa ni razlog za ustavitev farmakoterapije z alopurinolom). Zdravilo zmanjšuje velikost gihtnih vozlišč, pomirja vnetne in druge manifestacije bolezni. Učinkovit je v prisotnosti frakcij sečne kisline v sečilih, pri odpovedi ledvic in v primerih, ko je zdravljenje z drugimi urikozurikimi zdravili neučinkovito. Allopurinol ima nizko toksičnost, pri dolgotrajni uporabi pa bolniki dobro prenašajo.

Benzobromuron (normurate, hipurik) zavira encime, ki sodelujejo pri sintezi sečne kisline, in tudi zavira absorpcijo sečne kisline v proksimalnih tubulih ledvic, spodbuja izločanje sečne kisline skozi črevesje.

Alomaron je kombinirano zdravilo. Tablete Alomarone vsebujejo: alopurinol (0,1 g) in benzbromuron (0,02 g).

Etamid zavira reabsorpcijo sečne kisline v ledvičnih tubulih in pospešuje njeno odstranjevanje z urinom. Vendar pa etamid zavira izločanje penicilina in drugih snovi v ledvice. Dodeli bolnike s protinom, ledvično boleznijo z nagnjenjem k kristalizaciji uratesa; uporabljajo pri drugih boleznih, ki vključujejo hiperurikemijo.

Urodan - v vodi topne granule (kadar se raztopijo v obliki ogljikovega dioksida) - mešanica: natrijevega bikarbonata (37,5 delov), natrijevega fosfata (10 delov), heksametilentetramina (8 delov), piperazin fosfata (2,5 delov), natrijevega benzoata ( 2.5 delov), litijev benzoat (2 dela), sladkorji (1,9 delov) - piperazin in litijeve soli tvorijo zlahka topne komplekse in lahko topne spojine s sečno kislino, ki pospešujejo izločanje iz telesa. Premik v kislinsko-baznem ravnovesju ima prav tako določeno vrednost v kliničnem učinku. Pri bolnikih z urolitiazo, kroničnim poliartritisom in podobnim so predpisane freakse.

Urolesan - vsebuje izvlečke hmeljnih storžkov - 33,0, izvleček origana (origano) - 23,0, ekstrakt semen divje korenje - 23,0, ricinusovo olje 11,0, jelino olje - 8,0, poprova meta - 2,0 ) - prispeva k raztapljanju kamnov, ki vsebujejo sečno kislino.

Blejske granule, ki vsebujejo: citronsko kislino (39,9 delov), kalijev bikarbonat (32,25 delov), natrijev citrat (27,85 delov) - prispevajo k nastanku alkalnega okolja, ki je neugodno za tvorbo kalcijeve sečne kisline.

Učinkovit pri protinu (in hiperurikurikuriji) so zeliščni pripravki (ekstrakcija, olimethin, lespenefril, avisan, urolesan, zelena rastlina, fitolizin), ki zaradi blagega antispazmodičnega in diuretičnega delovanja prispevajo tudi k odstranitvi kamenca iz ureterjev; poleg tega imajo zmeren protivnetni učinek. Farmakološka zdravila, ki se uporabljajo v kliničnih manifestacijah protina, vključujejo tudi simptomatska zdravila - zlasti zdravila proti bolečinam (ne-narkotični analgetiki - butadion, indometacin itd.), Pri akutnih napadih pa se lahko uporabljajo celo steroidni hormoni.

Urikozuricheskaya aktivnost losartana: vrednost za kliniko

O članku

Za citiranje: Uricosuricna aktivnost losartana: vrednost za kliniko // Breast Cancer. 2001. št. 1120

Uricosuricna aktivnost pomeni sposobnost zdravila, da zniža koncentracijo sečne kisline ali urata v serumu, kar poveča njeno izločanje preko ledvic. Čeprav obstajajo nasprotujoča si mnenja [1], je zmerna urikozurična aktivnost lahko koristna pri zdravljenju bolnikov s hipertenzijo, saj je hiperurikemija lahko neodvisen dejavnik tveganja za kardiovaskularne dogodke (nekateri avtorji menijo, da je to le marker vaskularnih in ledvičnih bolezni) [2]. Če je urikozurična aktivnost zdravila previsoka, lahko povzroči neželene učinke v obliki akutne urične nefropatije ali protina. Losartan, antagonist angiotenzina II (AIIA), ima zmerno urikozurično aktivnost, ki je lahko koristna za bolnike s hipertenzijo. Uricosuricna aktivnost losartana Več študij je pokazalo, da je urikozurna aktivnost losartana povezana predvsem s samim losartanom in ne z njegovim aktivnim presnovkom E-3174, saj E-3174 ne vpliva na izločanje sečne kisline [3]. Tako je uricosurična aktivnost losartana posledica posebnosti molekularne strukture matične molekule in ne mehanizma njenega delovanja (blokade receptorjev AT1). Spremembe v ravnotežju natrija ne vplivajo na urikozurno aktivnost losartana, zato ni posledica sprememb v sistemu renin-angiotenzin [4]. Mehanizem uricosuricnega delovanja losartana so proucevali na membranskih pripravkih cloveških ledvic [5]. Ugotovili smo mehanizme tubularne reabsorpcije urata (urat - anionska izmenjava) in izločanje urata (potencialno občutljiv transportni sistem) [6]. Čeprav ima lahko začetna molekula dokaj močan urikozurični učinek, vendar se le 4% injiciranega odmerka dejansko izloča skozi ledvice. Tako le majhen del prvotnega zdravila doseže mesto delovanja v ledvicah, kar lahko pojasni majhno urikozurično aktivnost losartana. Poleg tega je urikozurski učinek losartana edinstven, ni značilen za celoten razred zdravil (drugi AIIA nimajo tega učinka) [7]. Klinične študije Uricosuricno aktivnost losartana so najprej opisali Nakashima et al. pri zdravih ljudeh [8]. Poročali so o majhnem (dvakratnem), prehodnem in od odmerka odvisnem uricosurskem učinku losartana, ki se začne 4 ure po jemanju losartana in traja 1 teden. Potem Burnier et al. [9] je pokazalo, da je uporaba losartana (100 mg) pri normotenzivnih prostovoljcih, ki so na dieti z visoko ali nizko vsebnostjo soli, povečala izločanje sečne kisline in znižala njegovo raven v serumu. serološka sečna kislina. Losartan je povečal izločanje frakcije sečne kisline približno trikratno [4] - skoraj toliko kot tikrinafen [10]. Vendar pa je bila absolutna sproščanje uratov po jemanju losartana [9] relativno majhna (11,1 μM / l), po zdravljenju s tikrinfenom [10] pa je bila značilno višja (47,5 μM / l). A. Ribeiro et al. proučevali uricosuricno delovanje losartana pri bolnikih s hipertenzijo. 12 ur po zadnjem obroku so jim predpisali obremenitev z vodo (10 ml / kg). Dve skupini od 7 bolnikov sta prejeli enkratni odmerek losartana (50 ali 100 mg, odvisno od skupine). Izmerili so izhodiščne ravni sečne kisline v krvi in ​​urinu ter pH urina. Vzorci urina so bili zbrani vsako uro za obdobje 6 ur za določitev vrednosti pH in ravni sečne kisline. Na koncu študije smo določili raven sečne kisline v krvi. Oba odmerka losartana sta povečala izločanje sečne kisline in znižala njegovo raven v plazmi (sl. 1 in 2). Povečanje izločanja sečne kisline se je začelo 1 uro po dajanju losartana. Po zaužitju 100 mg losartana je izločanje sečne kisline doseglo najvišjo raven v 2-3 urah in nato zmanjšano. Čeprav je bilo povečanje izločanja sečne kisline izrazitejše po zaužitju 100 mg losartana, so ga opazili tudi po zaužitju 50 mg losartana. Plazemske koncentracije sečne kisline so se zmanjšale 6 ur po jemanju losartana. Ta učinek je bil tudi izrazitejši pri 100 mg skupini losartana. Pri uporabi obeh odmerkov je prišlo do povišanja pH urina, ki se je začel po eni uri in se je nadaljeval v 6-urnem obdobju opazovanja (sl. 3). To povečanje pH je pomembno, ker lahko prepreči obarjanje sečne kisline z nastajanjem kamnov v ledvicah in sečilih. Ta študija je pokazala, da uricosuricno delovanje losartana ne traja vec kot 6 ur, kar potrjuje odsotnost takega ucinka v aktivnem presnovku losartana E-3174. Tako uricosuricno delovanje losartana, za razliko od njegovega hipotenzivnega ucinka, ne traja 24 ur, kar je povezano z sproščanjem losartana skozi ledvice. Ti rezultati so skladni s prejšnjimi podatki [3,4].

Sl. 1. Izločanje sečne kisline (mg / g kreatinina) po jemanju losartana. * - P Literatura:

1. Foley RJ, Weiman EJ. Uratna nefropatija. Pregled. AM J Med Sci, 1984; 288 (5): 208-211.

2. Messerli FH, Frohlich E, Dreslinski GR et al. Serumska sečna kislina pri esencialni hipertenziji. Ann Intern Med, 1980; 93 (6): 817-821.

3. Sweet CS, Bradstreet DC, Berman RS et al. Farmakodinamična aktivnost intravenskega E-3174, antagonista angiotenzina II, pri bolnikih z esencialno hipertenzijo. Am J Hypertens 1994; 7 (12): 1035-1040.

4. Burnier M, Waeber B, Brunner HR. Klinična farmakologija antagonista receptorja za angiotenzin II losartan kalij pri zdravih osebah. J Hypertens 1995; 13 (nadalje): S23-S28.

5. Burnier M, Roch-Ramel F, Brunner HR. Učinki blokade receptorjev angiotenzina II pri normotenzivnih subjektih. Kidney Int, 1996; 49 (6): 1787-1790.

6. Roch-Ramel F, Werner D, ledvica Guisan B. Am J Physiol, 1994; 266 (5 Pt 2): F797-F805.

7. Burnier M, Hagmann M, Nussberger I et al. Kratkoročni in trajni učinki blokade receptorjev angiotenzina II pri zdravih osebah. Hipertenzija, 1995; 25 (4p 1): 602-609.

8. Nakashima M, Uematsu T, Kosuge K. Pilotna študija urikozuričnega učinka DuP-753, novega antagonista receptorja za angiotenzin II, pri zdravih osebah. Eur J Clin Phamacol, 1992; 42 (3): 333-335.

9. Burnier M, Rutschmann B, Nussberger J et al. Učinki antagonistov angiotenzina II, odvisni od soli, pri zdravih osebah. Hipertenzija, 1993; 22 (3): 339-347.

10. Lau K, Stote RM, Goldberg M, Agus ZS. Mehanizmi urikozuričnega učinka diuretika tienilne kisline (ticrynafen) pri človeku. Clin Sci Mol Med, 1977; 53 (4): 379-386.

11. Podatki o podjetju MSD.

12. Shahinfar S, Simpson R, Carides A et al. Varnost losartana pri hipertenzivnih bolnikih z asimptomatsko hiperurikemijo. (povzetek) JASN, 1997; 8: 322.

13. Mehkejša BA, Wright IT Ir, Pratt JH et al. Učinki losartana pri bolnikih s hipertenzijo. Hipertenzija 1995; 26 (1): 112-117.

14. Klein R, Klein BE, Comon IC et al: Sečna kislina v serumu. Koronarna bolezen srca. Arch Intern Med, 1973; 132 (3): 401-410.

15. Kobel F, Gregorova I, Sonka J.: Hiperurikemija pri hipertenziji. Lancet, 1965; 1: 519-520.

16. Kinsey D, Walther R, Sise HS et al. Pogostnost hiperurikemije pri 400 bolnikih s hipertenzijo. Kroženje, 1961; 24: 972-973.

17. Kahn HA, Medalie IH, Neufeld HN et al. Izraelska študija ishemične bolezni srca. Am Heart J 1972; 84 (2): 171-182.

18. Ugotovitve o umrljivosti za udeležence programa za odkrivanje in spremljanje hipertenzije, razdeljene po drugih dejavnikih tveganja. Skupina za odkrivanje hipertenzije in program nadaljnjega spremljanja Skupina za sodelovanje. Prev Med, 1985; 14 (3): 312-335.

19. Bengtsson C, Lapidus L, Stendahl C et al. Hiperurikemija in tveganje za bolezni srca in ožilja ter splošna smrt. 12-letno spremljanje udeležencev v prebivalstvu Göteborga na Švedskem. Acta Med Scand 1988; 224 (6): 549-555.

20. Reaven GM. Sindrom X: 6 let kasneje. J Intern Med Suppl 1994; 736: 13-22.

21. Marinoff SC, Lempert P, Mandel EE. Povezava hiperholesterolemije s hiperurikemijo. Pregled literature. Chicago Med Quart 1962; 22: 135-148.

22. Raziskovalna skupina za projekte koronarne droge. Serumska sečna kislina: koronarna bolezen srca. J Chron Dis 1976; 29: 557-569.

Raziskovalni inštitut za klinično in eksperimentalno limfologijo sibirske podružnice Ruske akademije medicinskih znanosti, Novosibirsk

Zvezni center za medicinsko in socialno strokovno znanje in rehabilitacijo invalidov,

Uricosuric zdravila za protin

Kronični protin povzroči nastanek kristalnih formacij v sklepih, kar povzroča ponavljajoče napade akutne narave. Če pa zdravimo protin kronične narave, je mogoče napade narediti redke in manj boleče. Uricosuric zdravila za protin so dobri, ker pomagajo zmanjšati vsebnost sečne kisline (se izloča z zdravili skozi ledvice).

Načelo delovanja

Uricosuric zdravila so predpisana za bolnike s hiperurikemijo, mlajšo od 60 let, z dobro ledvično funkcijo, brez znakov kamnov mehurja. Čez dan se delež sečne kisline ne poveča in se poskuša ohraniti v sprejemljivih mejah. Skladnost z vsemi pogoji je potrebna za uspeh procesa, saj lahko zdravilo moti nekatere funkcije mehurja, poveča obremenitev ledvic.

Glavni namen tega zdravljenja je zmanjšati raven sečne kisline v krvi. Glede na ugotovitve zdravnikov, pogosto ni dovolj samo odstraniti simptome s pomočjo zdravil, zato je treba obravnavati vzrok bolezni.

Raven kisline bo še naprej naraščala, kar bo prispevalo k nastanku kristalov soli. Odlagajo se v sklepu, kar vodi do napredovanja protina.

Za hitro in učinkovito stabilizacijo hiperurikemije morate najprej ugotoviti vzroke, ki so povzročili povečano tvorbo sečne kisline. Obstajata dva glavna razloga:

  1. Izboljšana sinteza soli v telesu.
  2. Različne bolezni ledvic ali drugih organov, ki so odgovorni za odstranitev soli iz človeškega telesa.

Samo zdravljenje protina je strogo prepovedano. Potrebno bo opraviti popolno diagnozo, opraviti različne teste. Zdravnik mora razviti celoten potek zdravljenja. Samo strokovnjak s potrebnimi kvalifikacijami bo lahko predpisal ustrezno zdravljenje.

Ukrepi zdravil so naslednji:

  • dolgotrajna izpostavljenost sestavin urikozuričnih zdravil s posebnim postopkom za ohranitev učinka prispeva k procesu prehoda kristalov v goste vozle (tophi);
  • tofije se postopoma mehčajo in včasih celo absorbirajo;
  • preostala vozlišča se postopoma odstranijo iz telesa bolnika.

Potek jemanja zdravil se raztegne eno leto, do nastopa normalizacije sečne kisline. Po 2 mesecih počitka, ki so potrebni za čiščenje telesa, lahko nadaljujete z jemanjem zdravil, vendar le med napadi akutnega protina.

Če se v obdobju zdravljenja manifestira napad, se morate posvetovati z zdravnikom, da predpišejo dodatna zdravila proti bolečinam, saj postopka jemanja urikozuričnih zdravil ni mogoče ustaviti. Zaradi povečane proizvodnje tekočine iz telesa med zdravljenjem mora piti več vode - do 2-2,5 litrov.

Za pravilno zdravljenje morate določiti vrsto protina:

  • presnovno. Razlog za to je prekomerna tvorba sečne kisline pri bolniku;
  • renalno. Ledvice iz telesa ne izločajo dovolj urinske kisline;
  • mešani Tukaj imata oba dejavnika vlogo hkrati, zato je bolezen še posebej težka.

Indikacije

Zdravila so predpisana za naslednje dejavnike:

  • protin, ki povzroča močan poraz velikih sklepov in vozlišč;
  • sekundarni in primarni protin na ozadju krvnih motenj;
  • nefropatija je ena od pogostih bolezni ledvic, ki izzove povečano izločanje sečne kisline;
  • prisotnost uratnih kamnov z urolitiazo;
  • levkemija in sočasna kemoterapija;
  • onkološke bolezni.

Kontraindikacije

  • nosečnost;
  • dojenje;
  • starost otrok (do 14 let);
  • kronična jetrna odpoved;
  • urolitiaza.

Pregledi priljubljenih zdravil

Urikozurichesky pomeni omogočiti nižjo raven sečne kisline in ohraniti normalno delovanje.

  1. "Allopurinol". Ko je v telesu, se spremeni v aloksantin, ki vam omogoča, da ustavite nastajanje odvečne sečne kisline. Njegova uporaba zmanjšuje število napadov protina in velikost vozlišč, preprečuje vnetje in druge resne posledice.
  2. "Benzobromarona". Pospešuje sintezo soli v sečni kislini in ovira njeno absorpcijo v ledvice in prevaja proces izločanja skozi črevesje.
  3. "Allomaron". Kombinacija več snovi (alopurinola in benzobromarona) lahko izboljša bolnikovo stanje, zmanjša urikozurijo.
  4. "Etamid". Ustavi proces reabsorpcije sečne kisline v tubulih ledvic in zagotavlja odstranitev z urinom. Uporablja se za urolitiazo z veliko kristalizacijo soli.
  5. "Urodan." Zdravilo je na voljo v obliki zrnc, ki so primerne za jemanje. Snovi, vključene v njegovo sestavo, reagirajo s sečno kislino in tvorijo lahko topne spojine, ki se zlahka izločajo z urinom. Imenovan pri bolnikih s kamni v mehurju ali ledvicah.

Naučite se, kako zdraviti tophi za protin.

Možni neželeni učinki

Urikozuricheskoe ukrepanje lahko povzroči stranske učinke, kot so:

  • anemija;
  • izpuščaj drugačne narave;
  • pogoste omotice;
  • hudi glavoboli, ki jih ne razbremenjujejo zdravila proti bolečinam;
  • napadi akutne protina;
  • huda prebava;
  • občasno jetrna odpoved ali popolna odpoved jeter;
  • nastajanje ledvičnih kamnov in jeter;
  • vse vrste alergijskih reakcij.

Podroben seznam neželenih učinkov pri jemanju urikozuricheskih zdravil glejte navodila za uporabo.

Zaključek

Pred zdravljenjem mora bolnik razumeti, kaj je urikozurični učinek, katera zdravila so najbolj učinkovita. Glavno načelo v boju proti protinu bo popolno spoštovanje poteka zdravljenja in posebna prehrana. Bolezni ni mogoče povsem premagati, a ohranjanje zdravega načina življenja in upoštevanje vseh zdravnikovih receptov bo pomagalo preprečiti ponovitve in razvoj zapletov.