Glavni / Koleno

Nesteroidna protivnetna zdravila: seznam in cene

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID, NSAID) so zdravila, ki imajo analgetično (analgetično), antipiretično in protivnetno delovanje.

Mehanizem njihovega delovanja temelji na blokiranju določenih encimov (COX, ciklooksigenaza), ki so odgovorni za proizvodnjo prostaglandinov - kemikalij, ki prispevajo k vnetju, vročini, bolečinam.

Beseda "nesteroidna", ki je vsebovana v imenu skupine zdravil, poudarja dejstvo, da zdravila te skupine niso sintetični analogi steroidnih hormonov - močna hormonska protivnetna zdravila.

Najbolj znani predstavniki NSAID: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako delujejo NSAID?

Če se analgetiki borijo neposredno z bolečino, NSAID zmanjšajo tako neprijetne simptome bolezni: bolečino in vnetje. Večina zdravil v tej skupini so neselektivni zaviralci encima ciklooksigenaze, ki zavirajo učinek obeh njegovih izooblik (sort) - COX-1 in COX-2.

Ciklo-oksigenaza je odgovorna za proizvodnjo prostaglandinov in tromboksana iz arahidonske kisline, ki je nato pridobljena iz fosfolipidov celične membrane z encimom fosfolipazo A2. Prostaglandini so med drugim posredniki in regulatorji v razvoju vnetja. Ta mehanizem je odkril John Wayne, ki je kasneje prejel Nobelovo nagrado za svoje odkritje.

Kdaj so predpisana ta zdravila?

NSAID se praviloma uporablja za zdravljenje akutnega ali kroničnega vnetja, ki ga spremlja bolečina. Nesteroidna protivnetna zdravila so še posebej priljubljena pri zdravljenju sklepov.

Naštejemo bolezni, za katere so predpisana ta zdravila:

  • akutna protina;
  • dismenoreja (menstrualna bolečina);
  • bolečine v kosteh, ki jih povzročajo metastaze;
  • pooperativna bolečina;
  • vročina (zvišana telesna temperatura);
  • črevesna obstrukcija;
  • ledvična kolika;
  • zmerna bolečina zaradi vnetja ali poškodbe mehkih tkiv;
  • osteohondroza;
  • bolečine v hrbtu;
  • glavobol;
  • migrena;
  • artroza;
  • revmatoidni artritis;
  • bolečine pri Parkinsonovi bolezni.

NSAID-i so kontraindicirani pri erozijskih in ulceroznih lezijah prebavil, zlasti v akutni fazi, hudih motnjah delovanja jeter in ledvic, citopenijah, idiosinkraziji in nosečnosti. Pri bolnikih z bronhialno astmo in osebami, ki so predhodno odkrile neželene učinke pri jemanju drugih NSAID, jih je treba skrbno predpisati.

Seznam pogostih nesteroidnih protivnetnih zdravil za zdravljenje sklepov

Naštejemo najbolj znane in učinkovite NSAID, ki se uporabljajo za zdravljenje sklepov in drugih bolezni, kadar so potrebni protivnetni in antipiretični učinki:

Nekatera zdravila so šibkejša, ne tako agresivna, druga pa so namenjena akutni artrozi, kadar je nujna nujna intervencija za ustavitev nevarnih procesov v telesu.

Kakšna je prednost nove generacije NSAID

Neželeni učinki se pojavijo pri dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil (na primer pri zdravljenju osteohondroze) in obsegajo poraz sluznice želodca in dvanajstnika z nastankom razjed in krvavitvijo. To pomanjkanje neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil je privedlo do razvoja zdravil nove generacije, ki blokirajo samo COX-2 (vnetni encim) in ne vplivajo na delovanje COX-1 (zaščitnega encima).

Tako so zdravila nove generacije praktično brez ulcerogenih stranskih učinkov (poškodbe sluznice organov prebavnega trakta), povezane s podaljšano uporabo neselektivnih NSAID, vendar povečujejo tveganje za trombotične zaplete.

Med pomanjkljivostmi nove generacije zdravil je mogoče opozoriti le na njihovo visoko ceno, zaradi česar je veliko ljudi nedostopno.

NSAIDs nove generacije: seznam in cene

Kaj je to? Nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije delujejo veliko bolj selektivno, bolj zavirajo COX-2, COX-1 pa ostaja praktično nedotaknjen. To pojasnjuje relativno visoko učinkovitost zdravila, ki je v kombinaciji z minimalno količino neželenih učinkov.

Seznam priljubljenih in učinkovitih nesteroidnih protivnetnih zdravil nove generacije:

  1. Movalis Ima antipiretično, dobro izraženo analgetično in protivnetno delovanje. Glavna prednost tega orodja je, da ga z rednim nadzorom zdravnika lahko vzamete precej dolgo. Meloksikam je na voljo v obliki raztopine za intramuskularne injekcije, tablete, svečke in mazila. Tablete meloksikama (movalis) so zelo primerne, ker imajo dolgotrajno delovanje in je dovolj, da vzamete eno tableto čez dan. Movalis, ki vsebuje 20 tablet po 15 mg, stane 650-850 rubljev.
  2. Ksefokam. Zdravilo, ustvarjeno na osnovi lornoksikama. Njegova posebnost je dejstvo, da ima visoko sposobnost lajšanja bolečin. V skladu s tem parametrom ustreza morfinu, ni pa zasvojenost in nima opiatnega učinka na centralni živčni sistem. Ksefokam, ki vsebuje 30 tablet po 4 mg stane 350-450 rubljev.
  3. Celekoksib. To zdravilo zelo olajša bolnikovo stanje pri osteohondrozi, artrozi in drugih boleznih, dobro lajša bolečinski sindrom in se učinkovito bori z vnetjem. Celekoksib ima minimalen ali noben stranski učinek na prebavni sistem. Cena 400-600 rubljev.
  4. Nimesulid. Uporablja se z velikim uspehom pri zdravljenju hrbtenice hrbtenice, artritisa itd. Odstrani vnetje, hiperemijo, normalizira temperaturo. Uporaba nimesulida hitro vodi v zmanjšanje bolečine in izboljšanje mobilnosti. Uporablja se tudi kot mazilo za nanašanje na problematično področje. Nimesulid, ki vsebuje 20 tablet po 100 mg, stane 120-160 rubljev.

Zato v primerih, ko ni potrebna dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, se uporabljajo zdravila starejše generacije. Vendar je to v nekaterih primerih preprosto prisilna situacija, saj si malo ljudi lahko privošči potek zdravljenja s takšnim zdravilom.

Razvrstitev

Kako se razvrščajo nesteroidna protivnetna zdravila in kaj je to? Po kemičnem poreklu so ta zdravila kisli in nekislinski derivati.

  1. Oksikam - piroksikam, meloksikam;
  2. NSAIDi na osnovi indo-ocetne kisline - indometacin, etodolak, sulindak;
  3. Na osnovi propionske kisline - ketoprofena, ibuprofena;
  4. Salicipati (na osnovi salicilne kisline) - aspirin, diflunisal;
  5. Derivati ​​fenilocetne kisline - diklofenak, aceklofenak;
  6. Pirazolidini (pirazolonska kislina) - Analginum, natrijev metamizol, fenilbutazon.
  1. Alkanones;
  2. Sulfonamidni derivati.

Tudi nesteroidna zdravila se razlikujejo po vrsti in intenzivnosti izpostavljenosti - analgetik, protivnetno, skupaj.

Učinkovitost srednjega odmerka

Moč protivnetnega učinka srednjih odmerkov nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko razvrstimo v naslednjem zaporedju (na vrhu so najmočnejši):

  1. Indometacin;
  2. Flurbiprofen;
  3. Diklofenak Natrij;
  4. Piroxicam;
  5. Ketoprofen;
  6. Naproxen;
  7. Ibuprofen;
  8. Amidopin;
  9. Aspirin.

Na analgetski učinek srednje doze NSAID lahko uredimo v naslednjem zaporedju:

  1. Ketorolak;
  2. Ketoprofen;
  3. Diklofenak Natrij;
  4. Indometacin;
  5. Flurbiprofen;
  6. Amidopin;
  7. Piroxicam;
  8. Naproxen;
  9. Ibuprofen;
  10. Aspirin.

Praviloma se navedena zdravila uporabljajo za akutne in kronične bolezni, ki jih spremlja bolečina in vnetje. Najpogosteje so nesteroidna protivnetna zdravila predpisana za lajšanje bolečin in zdravljenje sklepov: artritis, artroza, poškodbe itd.

Redko se uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila za lajšanje bolečin zaradi glavobolov in migren, dismenoreje, pooperativne bolečine, ledvične kolike itd. Zaradi zaviralnega učinka na sintezo prostaglandinov imajo ta zdravila tudi antipiretične učinke.

Kakšen odmerek izbrati?

Vsakemu novemu bolniku za tega bolnika je treba najprej predpisati najmanjši odmerek. Z dobro toleranco v 2-3 dneh povečati dnevni odmerek.

Terapevtske doze nesteroidnih protivnetnih zdravil so v širokem razponu, v zadnjih letih pa se pojavlja tendenca povečanja enkratnih in dnevnih odmerkov zdravil, za katere je značilna najboljša toleranca (naproksen, ibuprofen), pri čemer se ohranjajo omejitve glede najvišjih odmerkov aspirina, indometacina, fenilbutazona, piroksikama. Pri nekaterih bolnikih se terapevtski učinek doseže le pri zelo visokih odmerkih NSAID.

Neželeni učinki

Dolgotrajna uporaba protivnetnih zdravil v velikih odmerkih lahko povzroči:

  1. Motnje živčnega sistema - spremembe razpoloženja, zmedenost, omotica, letargija, tinitus, glavobol, zamegljen vid;
  2. Spremembe v delovanju srca in krvnih žil - srčni utrip, zvišan krvni tlak, otekanje.
  3. Gastritis, razjede, perforacija, gastrointestinalne krvavitve, dispeptične motnje, spremembe v delovanju jeter s povečanjem jetrnih encimov;
  4. Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, kirurški dermatitis, bronhialna astma, anafilaktični šok;
  5. Okvara ledvic, moteno uriniranje.

Zdravljenje nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba izvesti v najmanjšem dovoljenem času in minimalnih učinkovitih odmerkih.

Uporaba med nosečnostjo

Med nosečnostjo ni priporočljivo uporabljati zdravil skupine NSAID, zlasti v tretjem trimesečju. Čeprav niso bili ugotovljeni neposredni teratogeni učinki, je verjetno, da lahko NSAID povzročijo prezgodnje zaprtje arterijskega (Botallova) kanala in zapletov ledvic pri plodu. Obstajajo tudi informacije o predčasnih porodih. Kljub temu se aspirin v kombinaciji s heparinom uspešno uporablja pri nosečnicah z antifosfolipidnim sindromom.

Po najnovejših podatkih kanadskih raziskovalcev je uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil v obdobju do 20 tednov nosečnosti povezana s povečanim tveganjem za spontani spontani splav. Glede na rezultate študije se je tveganje za spontani splav povečalo za 2,4-krat, ne glede na odmerek zdravila.

Movalis

Vodja med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko imenujemo Movalis, ki ima podaljšano obdobje delovanja in je dovoljen za dolgotrajno uporabo.

Ima izrazit protivnetni učinek, ki vam omogoča, da ga jemljete z osteoartritisom, ankilozirajočim spondilitisom, revmatoidnim artritisom. Ni brez bolečin, antipiretičnih lastnosti, ščiti hrustančno tkivo. Uporablja se za zobobol, glavobol.

Določitev odmerka, način dajanja (tablete, injekcije, svečke) je odvisna od resnosti, vrste bolezni.

Celekoksib

Specifični zaviralec COX-2 z izrazitim protivnetnim in analgetičnim učinkom. Pri uporabi v terapevtskih odmerkih sluznica prebavil nima skoraj nobenega negativnega učinka, ker ima zelo nizko afiniteto za COX-1, zato ne povzroča kršitve sinteze ustavnih prostaglandinov.

Praviloma se celekoksib jemlje v odmerku 100-200 mg na dan v 1-2 odmerkih. Največji dnevni odmerek je 400 mg.

Indomethacin

Nanaša se na najbolj učinkovito sredstvo nehormonskega delovanja. Pri artritisu indometacin lajša bolečine, zmanjšuje otekanje sklepov in ima močan protivnetni učinek.

Cena zdravila, ne glede na obliko sproščanja (tablete, mazila, geli, rektalne svečke) je precej nizka, najvišja cena tablet je 50 rubljev na paket. Pri uporabi zdravila mora biti previden, saj ima znaten seznam neželenih učinkov.

V farmakologiji je indometacin na voljo pod imeni Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofen

Ibuprofen združuje relativno varnost in sposobnost za učinkovito zmanjšanje temperature in bolečine, zato se zdravila, ki temeljijo na njej, prodajajo brez recepta. Ker je žvečilka, se ibuprofen uporablja tudi za novorojenčke. Dokazano je, da znižuje temperaturo bolje kot druga nesteroidna protivnetna zdravila.

Poleg tega je ibuprofen ena izmed najbolj priljubljenih analgetikov. Kot protivnetno sredstvo ni predpisano tako pogosto, vendar je zdravilo zelo priljubljeno pri revmatologiji: uporablja se za zdravljenje revmatoidnega artritisa, osteoartritisa in drugih bolezni sklepov.

Najbolj priljubljena imena za ibuprofen so Ibuprom, Nurofen, MIG 200 in MIG 400.

Diklofenak

Morda ena izmed najbolj priljubljenih NSAID, ustvarjena v 60-ih letih. Oblika sproščanja - tablete, kapsule, injekcije, svečke, gel. To zdravilo za zdravljenje sklepov združuje tako visoko protibolečinsko aktivnost kot tudi visoke protivnetne lastnosti.

Na voljo pod imeni Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen in drugi.

Ketoprofen

Poleg zgoraj navedenih zdravil skupina zdravil prvega tipa, neselektivni NSAID, tj. COX-1, vključuje tako zdravilo kot ketoprofen. Z močjo svojega delovanja je blizu ibuprofena in se proizvaja v obliki tablet, gela, aerosola, smetane, raztopin za zunanjo uporabo in za injiciranje, rektalnih svečk (svečk).

Ta izdelek lahko kupite pod blagovnimi znamkami Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax in Flexen.

Aspirin

Acetilsalicilna kislina zmanjša sposobnost lepljenja krvnih celic skupaj in nastajanje krvnih strdkov. Pri jemanju Aspirina se krvni obtok raztopi in žile se razširijo, kar povzroči lajšanje bolezenskega stanja osebe z glavobolom in intrakranialnim pritiskom. Delovanje zdravila zmanjšuje oskrbo z energijo v vnetju in vodi v oslabitev tega procesa

Aspirin je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 15 let, saj je možen zaplet v obliki zelo hudega Reyevega sindroma, pri katerem umre 80% bolnikov. Preostalih 20% preživelih dojenčkov je lahko nagnjenih k epilepsiji in duševni zaostalosti.

Alternativna zdravila: hondroprotektorji

Pogosto, chondroprotectors so predpisane za zdravljenje sklepov, na primer, droga Don. Ljudje pogosto ne razumejo razlike med NSAID in hondroprotektorji. NSAIDs hitro lajšajo bolečine, imajo pa tudi veliko neželenih učinkov. In hondroprotektorji ščitijo hrustančno tkivo, vendar jih je treba vzeti za 2 do 3 mesece.

Sestava najbolj učinkovitih hondroprotektorjev vključuje 2 snovi - glukozamin in hondroitin.

Seznam nesteroidnih analgetikov

Antiinflamatorna nesteroidna zdravila (NSAID, NSAID) so zdravila nove generacije, ki imajo protivnetne, antipiretične in analgetične (analgetične) učinke. Njihov mehanizem delovanja temelji na blokiranju nekaterih encimov (ciklooksigenaze, COX), ki so odgovorni za nastanek prostaglandinov - kemikalij, ki prispevajo k bolečini, vročini, vnetju.

Beseda "nesteroidna", ki je v imenu teh zdravil, kaže na dejstvo, da zdravila v tej skupini niso umetni analogi steroidnih hormonov - najmočnejši protivnetni hormoni. Najbolj priljubljeni predstavniki NSAID so diklofenak, ibuprofen.

Načelo NSAID

Če so analgetiki namenjeni za boj proti bolečinam, NSAID zmanjšajo dva neprijetna simptoma bolezni: vnetje in bolečino. Veliko zdravil v tej skupini veljajo za neselektivne zaviralce encima ciklooksigenaze, ki zavirajo učinke obeh njegovih izooblik (vrste) - COX-1 in COX-2.

Ciklooksigenaza je odgovorna za tvorbo tromboksana in prostaglandinov iz arahidonske kisline, ki se pridobiva iz celičnih membranskih fosfolipidov z uporabo encima fosfolipaze A2. Med drugimi funkcijami so prostaglandini regulatorji in mediatorji pri nastanku vnetja.

Kdaj uporabljate NSAID?

Najpogosteje se zdravila NSAID uporabljajo za zdravljenje kroničnega ali akutnega vnetja, ki ga spremlja bolečina. Antiinflamatorna nesteroidna zdravila so pridobila veliko popularnost zaradi učinkovitega zdravljenja sklepov.

Navedemo bolezni, za katere so predpisana ta zdravila:

dismenoreja (bolečina med menstruacijo); akutna protina; pooperativna bolečina; bolečine v kosteh zaradi metastaz; črevesna obstrukcija; povišana telesna temperatura (visoka telesna temperatura); manjša bolečina zaradi poškodbe ali vnetja mehkega tkiva; ledvična kolika; bolečine v hrbtu; Parkinsonova bolezen; osteohondroza; migrena; bolečine v glavi; revmatoidni artritis; artroza.

Prepovedano je uporabljati nesteroidna protivnetna zdravila pri erozivnih in ulceroznih lezijah prebavil, zlasti v akutni fazi, citopenijah, izrazitih poškodbah ledvic in jeter, nosečnosti, posebnosti. Pri bolnikih z astmo, kot tudi pri tistih, ki so že doživeli negativne reakcije med jemanjem drugih NSAID, moramo biti previdno predpisani.

Nesteroidna protivnetna zdravila: seznam nesteroidnih protivnetnih zdravil za zdravljenje sklepov

Razmislite o najbolj učinkovitih in dobro znanih NSAID, ki se uporabljajo za zdravljenje sklepov in drugih bolezni, kadar je potreben antipiretični in protivnetni učinek:

Ibuprofen; Indometacin; Meloksikam; Naproxen; Celekoksib; Diklofenak; Etodolac; Ketoprofen.

Nekatera zdravila so šibkejša, ne tako agresivna, nekatera so namenjena za akutno artrozo, če je nujna nujna intervencija za ustavitev nevarnih procesov v telesu.

Glavna prednost nove generacije NSAID

Neželeni učinki so opaženi med dolgotrajno uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil (na primer med zdravljenjem osteohondroze) in so sestavljeni iz pora črevesne sluznice in želodca z nastankom krvavitev in razjed. Ta pomanjkljivost nesteroidnih protivnetnih zdravil brez razlikovanja je povzročila nastanek zdravil nove generacije, ki blokirajo le COX-2 (vnetni encim) in ne vplivajo na funkcijo COX-1 (zaščitnega encima).

To pomeni, da nove generacije zdravil nimajo skoraj nobenih ulcerogenih stranskih učinkov (poškodbe sluznice prebavnega sistema), povezane s podaljšano uporabo neselektivnih NSAID, ampak povečujejo možnost trombotičnih zapletov.

Od minusov nove generacije drog je mogoče razlikovati le njihove visoke stroške, zaradi česar so za večino ljudi nedostopni.

Kaj je nova generacija NSAID?

Antiinflamatorna nesteroidna zdravila nove generacije imajo veliko bolj selektiven učinek, bolj zavirajo COX-2, COX-1 pa ostaja skoraj nespremenjen. To lahko pojasni relativno visoko učinkovitost zdravila v kombinaciji z minimalnimi stranskimi učinki.

Seznam učinkovitih in priljubljenih protivnetnih nesteroidnih sredstev nove generacije:

Ksefokam. Zdravilo, ki temelji na lornoksikamu. Njegova značilnost je dejstvo, da ima zdravilo povečano sposobnost, da ustavi boleče občutke. Po tem indikatorju je podoben morfiju, vendar hkrati ne povzroča odvisnosti in nima opiatnega učinka na centralni živčni sistem. Movalis Ima antipiretično, dobro izraženo protivnetno in analgetično delovanje. Glavna prednost tega zdravila je, da ga lahko s stalnim nadzorom zdravnika dolgo uporabljate. Izdeluje ga meloksikam v obliki raztopine za intramuskularne injekcije, v mazila, svečke in tablete. Tablete zdravila so precej priročne, ker imajo dolgotrajen učinek, in zadostuje uporaba ene tablete čez dan. Nimesulid. Uspešno se uporablja za zdravljenje artritisa, hrbtenice vretenc itd. Normalizira temperaturo, lajša hiperemijo in vnetje. Jemanje zdravila hitro poveča mobilnost in zmanjša bolečino. Uporablja se tudi v obliki mazila za nanašanje na problematično področje. Celekoksib. To zdravilo zelo olajša bolnikovo stanje v primeru artroze, osteohondroze in drugih bolezni, se učinkovito bori z vnetjem in popolnoma ublaži bolečine. Stranski učinki na prebavnem sistemu zdravila so minimalni ali popolnoma odsotni.

V primerih, ko ni potrebna dolgotrajna uporaba protivnetnih nesteroidnih zdravil, se uporabljajo zdravila starejše generacije. Vendar je včasih to preprosto potreben ukrep, saj si vsi ljudje ne morejo privoščiti zdravljenja s temi sredstvi.

Klasifikacija NSAID

Po kemičnem poreklu so ta zdravila nekisli in kisli derivati.

Kislinski pripravki:

Pripravki na osnovi indo-ocetne kisline - sulindak, etodolak, indometacin; Oksikam - meloksikam, piroksikam; Salicipati - diflunisal, aspirin; Na osnovi propionske kisline - ibuprofena, ketoprofena; Pirazolidini - fenilbutazon, natrijev metamizol, analgin; Pripravki s fenilocetno kislino - aceklofenak, diklofenak.

Nekislinska zdravila:

Derivati ​​sulfonamida; Alcanons.

V tem primeru se nesteroidna zdravila razlikujejo po intenzivnosti in vrsti delovanja - protivnetno, analgetično, skupaj.

Glede na moč protivnetnega učinka srednjih odmerkov so zdravila razvrščena v naslednjem vrstnem redu (najmočnejši na vrhu):

Flurbiprofen; Indometacin; Piroxicam; Diklofenak Natrij; Naproxen; Ketoprofen; Aspirin; Amidopin; Ibuprofen

Za analgetične učinke zdravil so razvrščeni v naslednjem vrstnem redu:

Ketoprofen; Ketorolak; Indometacin; Diklofenak Natrij; Amidopin; Flurbiprofen; Naproxen; Piroxicam; Aspirin; Ibuprofen

Najpogosteje se omenjena zdravila NSAID uporabljajo za kronične in akutne bolezni, ki jih spremljajo vnetja in bolečine. Praviloma se protivnetna nesteroidna zdravila uporabljajo za zdravljenje sklepov in lajšanje bolečin: poškodbe, artroza, artritis itd.

Nesteroidna protivnetna zdravila se pogosto uporabljajo za lajšanje bolečin pri migreni in glavobolu, ledvični koliki, pooperacijski bolečini, dismenoreji itd. Zaradi zaviralnega učinka na sintezo prostaglandinov imajo ta zdravila tudi antipiretični učinek.

Izbira odmerka

Vsako novo zdravilo za bolnika je treba predpisati na začetku v najmanjšem odmerku. Po normalni toleranci se po nekaj dneh poveča dnevni odmerek.

Terapevtske odmerke nesteroidnih protivnetnih zdravil so v velikem razponu, v zadnjem času pa je prišlo do povečanja enkratnih in dnevnih odmerkov zdravil, ki imajo odlično prenašanje (ibuprofen, naproksen), pri čemer se ohranjajo najvišje mejne vrednosti za indometacin, aspirin, piroksikam, fenilbutazon. Pri nekaterih bolnikih se terapevtski učinek doseže le pri uporabi večjih odmerkov NSAID.

Neželeni učinki

Dolgotrajna uporaba protivnetnih zdravil v višjih odmerkih lahko povzroči:

Spremembe v delovanju krvnih žil in srca - edem, povečan pritisk, palpitacije; Okvarjeno uriniranje, odpoved ledvic; Kršitev centralnega živčnega sistema - zmedenost, spremembe razpoloženja, apatija, omotica, zamegljen vid, glavobol, tinitus; Alergijske reakcije - urtikarija, angioedem, eritem, anafilaktični šok, bronhialna astma, bulozni dermatitis; Razjeda, gastritis, gastrointestinalne krvavitve, perforacija, spremenjena funkcija jeter, dispeptične motnje.

Zdravljenje nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba izvesti za najmanjši možni čas in najmanjše odmerke.

Uporaba med nosečnostjo

Med nosečnostjo je uporaba NSAID zdravil nezaželena, zlasti v tretjem trimesečju. Čeprav niso zaznani teratogeni učinki, je verjetno, da lahko NSAID povzročijo zaplete ledvic pri plodu in prezgodnje zaprtje arterioznega duktusa. Obstajajo tudi informacije o predčasnih porodih. Kljub temu se aspirin v kombinaciji s heparinom uspešno uporablja pri ženskah z antifosfolipidnim sindromom.

Opis nesteroidnih protivnetnih zdravil

Movalis

Je vodilna med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, ki imajo dolgotrajno delovanje in je dovoljena za daljšo uporabo.

Ima izrazit protivnetni učinek, ki omogoča njegovo uporabo pri revmatoidnem artritisu, ankilozirajočem spondiloartritisu, osteoartrozi. Varuje hrustančno tkivo, ni brez antipiretičnih in analgetičnih lastnosti. Uporablja se z glavobolom in zobobolom.

Določitev odmerkov, možnosti dajanja (svečke, injekcije, tablete) je odvisna od vrste in resnosti bolezni.

Celekoksib

COX-2 inhibitor, ki ima izrazit analgetski in protivnetni učinek. Pri uporabi v terapevtskih odmerkih ni skoraj nobenega negativnega učinka na sluznico prebavil, saj ima COX-1 dokaj nizko stopnjo sorodnosti, ne povzroča kršitve sinteze ustavnih prostaglandinov.

Indomethacin

Nanaša se na najbolj učinkovite droge nehormonskih učinkov. Pri artritisu zmanjša otekanje sklepov, lajša bolečine in ima močan protivnetni učinek. Pri uporabi zdravila morate biti previdni, saj ima dolg seznam neželenih učinkov. V farmakologiji se zdravilo proizvaja pod imeni Indovis EC, Indovazin, Indokollir, Indotard, Metindol.

Ibuprofen

Združuje zmožnost učinkovitega zmanjševanja bolečine in temperature, relativno varnost, saj lahko zdravila, ki temeljijo na njej, kupite brez recepta. Uporablja se Ibuprofen kot antipiretik, tudi za novorojenčke.

Kot protivnetno zdravilo se ne uporablja tako pogosto, vendar je zdravilo zelo priljubljeno pri revmatologiji: uporablja se za zdravljenje osteoartritisa, revmatoidnega artritisa in drugih bolezni sklepov.

Najbolj priljubljena imena so Nurofen, Ibuprom, MIG 400 in 200.

Diklofenak

Oblika izdelave - kapsule, tablete, gel, svečke, injekcijske raztopine. Pri tem pripravku za zdravljenje sklepov se odlično kombinirajo visok protivnetni učinek in visoka protibolečinska aktivnost.

Narejen je pod imeni Naklofen, Voltaren, Diklak, Ortofen, Vourdon, Diklonak P, Doleks, Olfen, Clodifen, Dikloberl itd.

Hondroprotektorji - alternativna zdravila

Zelo pogosto se uporabljajo za zdravljenje sklepov. Ljudje pogosto ne razumejo razlik med hondroprotektorji in NSAID. Slednji hitro odstranijo bolečino, vendar imajo hkrati veliko stranskih učinkov. In hondroprotektorji ščitijo hrustančno tkivo, vendar jih je treba uporabljati v tečajih. Kot del najučinkovitejših hondroprotektorjev spadajo dve snovi - hondroitin in glukozamin.

Antiinflamatorna nesteroidna zdravila so odlični pomočniki pri zdravljenju številnih bolezni. Vendar ne smemo pozabiti, da odpravljajo le negativne učinke na zdravstveno stanje, zdravljenje same bolezni pa se izvaja z drugimi sredstvi in ​​pripravami.

Veliko patoloških sprememb v telesu, ki jih spremlja bolečina. Za boj proti takšnim simptomom so se razvili nesteroidna protivnetna zdravila ali nesteroidna protivnetna zdravila. Popolnoma anestezirajo, lajšajo vnetja, zmanjšujejo otekanje. Vendar pa imajo zdravila številne neželene učinke. To omejuje njihovo uporabnost za nekatere bolnike. Sodobna farmakologija je razvila najnovejšo generacijo NSAID. Tovrstna zdravila so veliko manj verjetno, da povzročajo neprijetne reakcije, vendar ostajajo učinkovita zdravila proti bolečinam.

Načelo vpliva

Kakšen je učinek NSAID na telo? Vplivajo na ciklooksigenazo. COX ima dve izoobliki. Vsak od njih ima svoje funkcije. Takšen encim (COX) povzroči kemično reakcijo, zaradi katere se arahidonska kislina spremeni v prostaglandine, tromboksane in levkotriene.

COX-1 je odgovoren za proizvodnjo prostaglandinov. Ščitijo sluznico želodca pred neprijetnimi učinki, vplivajo na delovanje trombocitov in vplivajo tudi na spremembo krvnega pretoka skozi ledvice.

COX-2 je običajno odsoten in je specifičen vnetni encim, sintetiziran s citotoksini, kot tudi z drugimi mediatorji.

To delovanje NSAID kot inhibicija COX-1 ima številne stranske učinke.

Novi dogodki

Ni skrivnost, da so imeli pripravki prve generacije NSAID škodljiv učinek na sluznico želodca. Zato so znanstveniki postavili cilj - zmanjšati neželene učinke. Razvit je bil nov obrazec za izdajo. V takih pripravkih je bila aktivna snov v posebni lupini. Kapsula je bila narejena iz takšnih snovi, ki se niso raztopile v kislem okolju želodca. Začeli so se lomiti šele, ko so vstopili v črevo. To je zmanjšalo dražilni učinek na želodčno sluznico. Vendar pa je še vedno ohranjen neprijeten mehanizem poškodbe sten prebavnega trakta.

To je prisililo kemike, da so sintetizirali popolnoma nove snovi. Mehanizem delovanja je bil bistveno drugačen od prejšnjih zdravil. Za nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije so značilni selektivni učinki na COX-2, pa tudi inhibicija produkcije prostaglandinov. To vam omogoča, da dosežejo vse potrebne učinke - analgetik, antipiretik, protivnetno. V tem primeru lahko najnovejša generacija nesteroidnih protivnetnih zdravil zmanjša učinek na strjevanje krvi, aktivnost trombocitov in sluznico želodca.

Protivnetni učinek je posledica zmanjšanja prepustnosti žilnih sten in zmanjšanja produkcije različnih vnetnih mediatorjev. Zaradi tega učinka je draženje receptorjev za bolečine v živcih čim manjše. Učinek na določene termoregulacijske centre, ki se nahajajo v možganih, omogoča, da zadnja generacija nesteroidnih protivnetnih zdravil popolnoma zmanjša celotno temperaturo.

Indikacije za uporabo

Učinki NSAID so splošno znani. Učinek teh zdravil je namenjen preprečevanju ali zmanjševanju vnetnega procesa. Ta zdravila dajejo odličen antipiretični učinek. Njihove učinke na telo lahko primerjamo z vplivom narkotičnih analgetikov. Poleg tega zagotavljajo analgetične, protivnetne učinke. Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil je zelo razširjena v kliničnih okoljih in v vsakdanjem življenju. Danes je to eno izmed priljubljenih zdravil.

Pozitivni učinki so opaženi pri naslednjih dejavnikih:

Bolezni mišično-skeletnega sistema. Z različnimi zvini, modricami, artrozo so ta zdravila preprosto nepogrešljiva. Uporabljena nesteroidna protivnetna zdravila za osteohondrozo, vnetno artropatijo, artritis. Zdravilo ima protivnetne učinke pri miozitisu, hernijah medvretenčnih ploščicah. Pripravki se uspešno uporabljajo za žolčne kolike, ginekološke bolezni. Odstranijo glavobole, celo migrene, neugodje v ledvicah. Nesteroidna protivnetna zdravila se uspešno uporabljajo za bolnike v pooperativnem obdobju. Antipiretični učinek omogoča uporabo zdravil za različne bolezni in odrasle ter otroke. Tovrstna zdravila so učinkovita tudi pri povišani telesni temperaturi. NSAIDs so antiplateletna sredstva. To omogoča njihovo uporabo pri ishemiji. So preventivni ukrep proti srčnemu infarktu in možganski kapi.

Razvrstitev

Pred približno 25 leti je bilo razvitih le 8 skupin NSAID. Danes se je to število povečalo na 15. Vendar pa celo zdravniki ne vzamejo natančne številke. Ko so se pojavili na trgu, so hitro pridobili veliko priljubljenost NSAID. Zdravila so izločila opioidne analgetike. Ker v nasprotju s slednjimi niso povzročili depresije dihanja.

Razvrstitev nesteroidnih protivnetnih zdravil vključuje razdelitev na dve skupini:

Stare droge (prva generacija). V to kategorijo spadajo znana zdravila: "Citramon", "Aspirin", "Ibuprofen", "Naproxen", "Nurofen", "Voltaren", "Diklak", "Diklofenak", "Metindol", "Movimed", "Butadion"..Nova nova nesteroidna protivnetna zdravila (druga generacija). V zadnjih 15–20 letih je farmakologija razvila odlična zdravila, kot so Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Vendar to ni edina razvrstitev NSAID. Nova generacija zdravil je razdeljena na nekislinske derivate in kisline. Najprej preberite zadnjo kategorijo:

Salicilati Ta skupina NSAID vsebuje zdravila: "Aspirin", "Diflunizal", "Lysinemonoacetilsalicylate". Predstavniki te kategorije so zdravila: "Phenylbutazone", "Azapropazon", "Oxyfenbutazon". To so najbolj inovativne nove generacije NSAID. Seznam zdravil: „Piroksikam“, „Meloksikam“, „Lornoksikam“, „Tenoksikam“. Zdravila niso poceni, vendar njihovi učinki na telo trajajo dlje od drugih NPV, derivati ​​fenilocetne kisline. Ta skupina nesteroidnih protivnetnih zdravil vsebuje naslednja zdravila: diklofenak, tolmetin, indometacin, etodolak, sulindak, aceklofenak, pripravke antranilne kisline. Glavni predstavnik je zdravilo "Mefenaminat".Sredstva propionske kisline. Ta kategorija vsebuje veliko odličnih NSAID. Seznam zdravil: Ibuprofen, Ketoprofen, Benoksaprofen, Fenbufen, Fenoprofen, Tiaprofeno kislina, Naproxen, Flurbiprofen, Perprofen, Nabumeton, Derivati ​​izonikotinske kisline. Glavna droga "Amizon", pripravki pirazolona. Ta kategorija spada v dobro znano orodje "Analgin".

Nekislinski derivati ​​vključujejo sulfonamide. Ta skupina vključuje zdravila: "Rofecoksib", "Celekoksib", "Nimesulid".

Neželeni učinki

NSAID-ji nove generacije, katerih seznam je naveden zgoraj, se odlikujejo po učinkovitem učinku na telo. Vendar pa praktično nimajo učinka na delovanje prebavnega trakta. Ta zdravila se odlikujejo po še eni pozitivni točki: NSAID nove generacije nimajo destruktivnega učinka na tkiva hrustanca.

Vendar lahko celo tako učinkovita sredstva povzročijo številne neželene učinke. Zavedati se morajo, še posebej, če se zdravilo uporablja dolgo časa.

Glavni neželeni učinki so lahko:

omotica, dremavost, glavobol, utrujenost, povečan srčni utrip, povečan pritisk, težko dihanje, suh kašelj, prebavne motnje, beljakovine v urinu, povečani jetrni encimi, kožni izpuščaj, zastajanje tekočine, alergije.

V tem primeru pri jemanju novih nesteroidnih protivnetnih zdravil ne opazimo poškodbe želodčne sluznice. Zdravila ne povzročajo poslabšanja razjede s pojavom krvavitve.

Priporočila za uporabo

Pripravki fenilocetne kisline, salicilati, pirazolidoni, oksikami, alkanoni, zdravila propionske kisline in sulfonamidi imajo najboljše protivnetne lastnosti.

Zdravila „Indomethacin“, „Diclofenac“, „Ketoprofen“, „Flurbiprofen“ najbolj učinkovito lajšajo bolečine v sklepih. To so najboljši NSAID pri osteohondrozi. Zgoraj navedena zdravila, razen zdravila "Ketoprofen", imajo izrazit protivnetni učinek. Ta kategorija vključuje orodje "Piroxicam".

Učinkoviti analgetiki so ketorolak, ketoprofen, indometacin, diklofenak.

Vodja zadnje generacije NSAR je bila droga Movalis. To orodje je dovoljeno uporabljati dolgo časa. Protivnetni analogi učinkovitih zdravil so Movasin, Mirlox, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol in Amelotex.

Drog "Movalis"

To zdravilo je na voljo v obliki tablet, rektalnih svečk in raztopine za intramuskularno dajanje. Orodje se nanaša na derivat enolne kisline. Zdravilo se razlikuje odlične analgetične in antipiretične lastnosti. Ugotovili smo, da v skoraj vseh vnetnih procesih to zdravilo prinaša koristen učinek.

Indikacije za uporabo zdravila so osteoartritis, ankilozirajoči spondilitis, revmatoidni artritis.

Vendar se morate zavedati, da obstajajo tudi kontraindikacije za jemanje zdravila:

preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila, peptični ulkus v akutni fazi, huda ledvična odpoved, razjeda, huda odpoved jeter, nosečnost, hranjenje otroka, hudo srčno popuščanje.

Zdravila ne jemljite pri otrocih, mlajših od 12 let.

Odraslim bolnikom z diagnozo osteoartritisa priporočamo uporabo 7,5 mg na dan. Če je potrebno, se lahko ta odmerek poveča za 2-krat.

Pri revmatoidnem artritisu in ankilozirajočem spondilitisu je dnevni odmerek 15 mg.

Bolniki, nagnjeni k neželenim učinkom, morajo zdravilo jemati zelo previdno. Osebe, ki imajo izraženo ledvično odpoved in so na hemodializi, ne smejo jemati več kot 7,5 mg na dan.

Stroški zdravila "Movalis" v tabletah po 7,5 mg, število 20, je 502 rubljev.

Mnenje potrošnikov o zdravilih

Pregledi mnogih ljudi, ki so izpostavljeni hudi bolečini, kažejo, da je zdravilo "Movalis" - najbolj primerno sredstvo za dolgotrajno uporabo. Bolniki ga dobro prenašajo. Poleg tega njegova dolgotrajna prisotnost v telesu omogoča, da jemljemo en odmerek zdravila. Zelo pomemben dejavnik, po mnenju večine potrošnikov, je zaščita hrustančnih tkiv, saj zdravilo nima negativnega vpliva na njih. To je zelo pomembno za bolnike, ki uporabljajo orodje za osteohondrozo, artrozo.

Poleg tega zdravilo popolnoma razbremeni različne bolečine - zobne, glavobol. Paciente posebno pozornost posveča impresivnemu seznamu neželenih učinkov. Med jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil zdravljenje kljub opozorilom proizvajalca ni bilo zapleteno zaradi neprijetnih posledic.

Zdravilo "celekoksib"

Delovanje tega orodja je namenjeno lajšanju bolnikovega stanja z osteohondrozo in artrozo. Zdravilo popolnoma odpravlja bolečine, učinkovito odpravlja vnetni proces. Ugotovili so škodljive učinke na prebavni sistem.

Navodila za uporabo, navedena v navodilih, so:

psoriatični artritis, osteoartritis, revmatoidni artritis, ankilozirajoči spondilitis.

To zdravilo ima številne kontraindikacije. Poleg tega zdravilo ni namenjeno otrokom, mlajšim od 18 let. Posebno previdnost je treba upoštevati pri ljudeh, pri katerih se ugotovi srčno popuščanje, saj zdravilo poveča občutljivost za zastajanje tekočine.

Stroški zdravila se razlikujejo, odvisno od embalaže, v območju 500-800 rubljev.

Mnenje potrošnikov

Precej nasprotujoča si mnenja o tem zdravilu. Nekateri bolniki s tem orodjem so lahko premagali bolečine v sklepih. Drugi bolniki trdijo, da zdravilo ni pomagalo. Tako to orodje ni vedno učinkovito.

Poleg tega zdravila ne smete jemati sami. V nekaterih evropskih državah je to zdravilo prepovedano, ker ima kardiotoksični učinek, ki je za srce dokaj neugoden.

Zdravilo "Nimesulid"

To zdravilo nima le protivnetnih in protibolečinskih učinkov. Orodje ima antioksidativne lastnosti, zaradi katerih zdravilo zavira snovi, ki uničujejo hrustančno tkivo in kolagenska vlakna.

Sredstva se uporabljajo pri:

artritis, artroza, osteoartroza, mialgija, artralgija, burzitis, vročina, različni bolečinski sindromi.

Hkrati ima zdravilo zelo hitro analgetični učinek. Praviloma pacient počuti olajšanje v 20 minutah po zaužitju zdravila. Zato je to orodje zelo učinkovito za akutne paroksizmalne bolečine.

Bolniki skoraj vedno dobro prenašajo zdravilo. Včasih pa so možni neželeni učinki, kot so omotica, zaspanost, glavobol, slabost, zgaga, hematurija, oligurija, urtikarija.

Orodju ni dovoljeno sprejemati nosečnic in otrok, mlajših od 12 let. Z izjemno previdnostjo je treba jemati zdravilo "Nimesulide" ljudi, ki imajo hipertenzijo, moteno delovanje ledvic, vida ali srca.

Cena zdravil v povprečju znaša 76,9 rubljev.

Kaj pravijo potrošniki?

Povratne informacije o zdravilu so skoraj vedno pozitivne. Ker zdravilo popolnoma odpravlja bolečine in znižuje toploto, se popolnoma spopada z vnetnimi procesi.

Veliko bolnikov ugotavlja, da se lajšanje simptomov pojavi precej hitro, trajanje njegovega delovanja pa je približno osem ur.

Odlično zdravilo popolnoma odpravlja zobne, travmatične, artritične bolečine. Zdravilo se lahko znebite neugodja, ki ga povzroča kršitev živca.

Zdravilo "Ksefokam"

To zdravilo je vključeno v skupino oxycam. Za to skupino nesteroidnih protivnetnih zdravil je značilen podaljšan razpolovni čas, zaradi česar se učinek zdravila podaljša. To je bistveno zmanjšalo pogostost zdravil. Posledično se zmanjša tveganje za neželene učinke.

Zdravilo "Ksefokam" različne najvišje sposobnosti za lajšanje bolečin. Njegov analgetski učinek na moč manifestacije je primerljiv z morfinom. Vendar pa za razliko od slednjega orodje ne povzroča zasvojenosti in ne vpliva na osrednji živčni sistem.

Med testiranjem je bilo ugotovljeno, da zdravilo izloča bolečine 12 ur.

Stroški zdravila v obliki tablet (8 mg) na paket 10 so 205 rubljev.

Zdravilo "Rofecoksib"

Zdravilo ima protivnetno analgetično, anti-edemsko in antipiretično delovanje. Za naslednja obolenja je predpisano učinkovito zdravilo: t

kronični periartritis, revmatoidni artritis, tendonitis, bursitis, poškodbe tetive vezi, mišice.

Hkrati učinkovito odstranjuje zdravilo Rofecoxib z različnimi bolečinskimi simptomi, ki jih povzročajo nevralgija, osteohondroza in pulpitis. Orodje popolnoma lajša lumbago, zobobol, radikularni sindrom.

Zdravilo ne smejo jemati bolniki z astmo, po srčnem napadu, kapi. Ne uporabljajte ga in ljudi z rakom, hipertenzijo in aterosklerozo. Zdravilo je prepovedano otrokom, mlajšim od 12 let. Poleg tega je priporočljivo pred uporabo skrbno preučiti možne neželene učinke.

Zdravilo "Parekoksib"

To je odlično orodje za zmanjšanje vnetnih reakcij in zmanjšanje občutljivosti receptorjev za bolečino. Zdravilo je povpraševanje po bolnikih, ki so na operaciji.

Odpravlja bolečine zmerne in močne intenzivnosti. Predpisuje se po endoprotehiji kolčnih in kolenskih sklepov, histerektomiji, operaciji koronarnega arterijskega obvoda, ki se uporablja v ordinaciji.

Odmerjanje zdravila je povsem individualno. To je odvisno od klinične situacije in indikacij. Za otroke, mlajše od 18 let, zdravilo ni namenjeno.

Zdravilo "Arcoxia"

Zdravilo ima drugo ime - "Etotrikoksib". Orodje ima visoke protivnetne, analgetične lastnosti. Zdravilo prispeva k zaviranju impulzov bolečine.

Bolniki z mišično-skeletnim sistemom s tem orodjem odpravijo jutranjo okorelost. Imajo izboljšano gibljivost sklepov, zmanjšajo intenzivnost vnetja in lajšajo bolečinski sindrom. Po jemanju se terapevtski učinek pojavi v 24 minutah. Zdravilna učinkovina zdravila se popolnoma absorbira iz krvnega obtoka. Zdravilo je zelo biološko razpoložljivo. Ta kazalnik je 100%.

Odmerek lahko predpiše samo zdravnik. Praviloma se dnevno giblje od 60 mg do 120 mg.

Zdravilo ni namenjeno za uporabo pri nosečnicah in otrocih, mlajših od 16 let.

Zaključek

Sodobna farmakologija ne miruje. Razvijajo se nove, učinkovitejše NSAID. Zgoraj navedeni seznam odličnih zdravil nove generacije omogoča izbiro najboljšega zdravila za katerokoli patologijo. Vendar se je treba zavedati, da ta zdravila ne morejo ozdraviti bolezni. Imajo le protivnetno in analgetično delovanje.

Vse o nesteroidnih protivnetnih zdravilih (NSAID, NSAID)

Ta obsežna kategorija zdravil, ki jo združujejo skrajšani izrazi NSAID, se po pogostosti zdravniških receptov uvršča na prvo mesto med različnimi vnetnimi boleznimi, ki jih spremlja bolečina.

Priljubljenost NSAID je pojasnjena:

  • zdravila hitro ustavijo bolečine, imajo antipiretične in protivnetne učinke;
  • sodobna orodja so na voljo v različnih dozirnih oblikah: udobno se uporabljajo v obliki mazil, gelov, sprejev, injekcij, kapsul ali svečk;
  • Veliko zdravil v tej skupini je mogoče kupiti brez recepta.

Kljub razpoložljivosti in splošni publiciteti NSAID sploh niso varna skupina zdravil. Nenadzorovan sprejem in samo-predpisovanje bolnikov lahko povzroči telesu več škode kot koristi. Predpisati zdravilo mora zdravnik!

Klasifikacija NSAID

Skupina nesteroidnih protivnetnih zdravil je zelo obsežna in vključuje vrsto zdravil, ki se razlikujejo po kemijski strukturi in mehanizmih delovanja.

Študija te skupine se je začela v prvi polovici prejšnjega stoletja. Njegova prva predstavnica je acetilsalicilna kislina, katere aktivna sestavina je salicina, ki je bila leta 1827 izolirana iz vrbovega lubja. Po 30 letih so se znanstveniki naučili sintetizirati to zdravilo in njegovo natrijevo sol - isti aspirin, ki zaseda svojo nišo na policah lekarn.

Trenutno se v klinični medicini uporablja več kot 1000 vrst zdravil, ustvarjenih na osnovi NSAID.

V razvrstitvi teh zdravil lahko ločimo naslednje smeri:

Kemijska struktura

NSAID se lahko izpeljejo:

  • karboksilne kisline (salicilna - Aspirin; ocetna - indometacin, diklofenak, ketorolak; propionska - ibuprofen, naproksen; nikotinska - niflumska kislina);
  • pirozaloni (fenilbutazon);
  • oksikama (piroksikam, meloksikam);
  • Koksibi (celekoksib, rofekoksib);
  • sulfonanilidi (Nimesulid);
  • alkanoni (Nabumeton).

Glede na resnost boja proti vnetju

Najpomembnejši klinični učinek za to skupino zdravil je protivnetno, zato je pomembna klasifikacija nesteroidnih protivnetnih zdravil tista, ki upošteva moč tega učinka. Vsa zdravila, ki spadajo v to skupino, so razdeljena na:

  • izrazito protivnetno delovanje (aspirin, indometacin, diklofenak, aceklofenak, nimesulid, meloksikam);
  • šibko protivnetno delovanje ali ne-narkotični analgetiki (metamizol (Analgin), paracetamol, ketorolak).

O inhibiciji COX

COX ali ciklooksigenaza je encim, odgovoren za kaskado transformacij, ki spodbujajo produkcijo vnetnih mediatorjev (prostaglandini, histamini, levkotrieni). Te snovi podpirajo in povečujejo vnetni proces, povečujejo prepustnost tkiva. Obstajata dve vrsti encimov: COX-1 in COX-2. COX-1 je "dober" encim, ki prispeva k proizvodnji prostaglandinov, ki ščitijo sluznico prebavil. COX -2 je encim, ki pospešuje sintezo vnetnih mediatorjev. Odvisno od vrste COX, ki blokira zdravilo, odda:

  • neselektivni zaviralci COX (Butadion, Analgin, Indometacin, Diklofenak, Ibuprofen, Naproksen, Ketorolak).

Blokirajo oba COX-2, zaradi katerih se lajšajo vnetja, in COX-1 - posledica dolgotrajne uporabe so neželeni stranski učinki iz prebavil;

  • selektivnih zaviralcev COX-2 (meloksikam, nimesulid, celekoksib, etodolak).

Selektivno blokirajte samo encim COX-2, medtem ko zmanjšujete sintezo prostaglandinov, vendar nimajo gastrotoksičnega učinka.

Po najnovejših študijah najdemo še tretjo vrsto encima, COX-3, ki je vsebovana v možganski skorji in cerebrospinalni tekočini. Ta encim selektivno vpliva na acetaminofen (aceklofenak).

Mehanizem delovanja in učinki

Glavni mehanizem delovanja te skupine zdravil je zaviranje encima ciklooksigenaze.

Protivnetni učinek

Vnetje se ohranja in razvija z nastankom specifičnih snovi: prostaglandinov, bradikininov, levkotrienov. Pri vnetnem procesu arahidonske kisline s sodelovanjem COX-2 nastajajo prostaglandini.

Poleg COX-2 lahko NSAIDs blokirajo tudi COX-1, ki je prav tako vključen v sintezo prostaglandinov, vendar je potreben za obnovitev celovitosti sluznice prebavil. Če zdravilo blokira obe vrsti encima, lahko negativno vpliva na prebavni trakt.

Z zmanjšanjem sinteze prostaglandinov se zmanjša edem in infiltracija v vnetnem fokusu.

NSAIDs, ki vstopajo v telo, prispeva k dejstvu, da drugi vnetni mediator - bradikinin ne more vplivati ​​na celice, kar pomaga normalizirati mikrocirkulacijo, zožanje kapilar, kar pozitivno vpliva na lajšanje vnetja.

Pod vplivom te skupine zdravil se zmanjša proizvodnja histamina in serotonina - biološko aktivne snovi, ki povečujejo vnetne spremembe v telesu in prispevajo k njihovemu napredovanju.

NSAR preprečujejo peroksidacijo v celičnih membranah, in kot veste, so prosti radikali močan dejavnik, ki podpira vnetje. Inhibicija peroksidacije je ena od smeri pri protivnetnem učinku NSAID.

Analgetski učinek

Analgetski učinek pri jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil se doseže zaradi sposobnosti zdravil iz te skupine, da prodrejo v centralni živčni sistem, zatreti delovanje središč za občutljivost bolečine.

V vnetnem procesu veliko kopičenje prostaglandinov povzroča hiperalgezijo - povečano občutljivost na bolečino. Ker nesteroidna protivnetna zdravila pomagajo zmanjšati nastajanje teh mediatorjev, se pacientov prag bolečine samodejno poveča: ko je sinteza prostaglandina ustavljena, se bolnik počuti manj ostro.

Med vsemi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili obstaja ločena skupina zdravil, ki ima neizražen protivnetni učinek, a močan anestetik je narkotični analgetiki: ketorolak, metamizol (analgin), paracetamol. Lahko odpravijo:

  • glavoboli, zobne, sklepne, mišične, menstrualne bolečine, bolečine pri nevritisu;
  • bolečina predvsem vnetna narava.

Za razliko od narkotičnih bolečin, NSAID ne delujejo na opioidne receptorje, kar pomeni:

  • ne povzročajo odvisnosti od drog;
  • ne zatirajo dihalnih in kašeljnih centrov;
  • Ne povzročajte zaprtja s pogosto uporabo.

Antipiretični učinek

NSAIDs imajo inhibitorni, zaviralni učinek na tvorbo snovi v centralnem živčnem sistemu, ki vzbujajo center termoregulacije v hipotalamusu - E1 prostaglandini, interlevkini-11. Zdravila zavirajo prenos vzbujanja v jedru hipotalamusa, zmanjšuje se proizvodnja toplote - povišana telesna temperatura se normalizira.

Učinek zdravil se pojavlja le pri visoki telesni temperaturi, NSAID pa nimajo tega učinka pri normalni temperaturi.

Antitrombotični učinek

Ta učinek je najbolj izrazit pri acetilsalicilni kislini (aspirin). Zdravilo lahko zavre agregacijo trombocitov (lepljenje). Široko se uporablja v kardiologiji kot antiplateletno sredstvo - sredstvo, ki preprečuje nastanek krvnih strdkov, predpisano za njihovo preprečevanje pri srčnih boleznih.

Indikacije za uporabo

Malo verjetno je, da bi se druga skupina zdravil lahko pohvalila s tako širokim seznamom indikacij za uporabo, ki imajo NSAID. Različni klinični primeri in bolezni, pri katerih imajo zdravila želeni učinek, povzročajo, da zdravniki NSAID spadajo med najpogosteje priporočene droge.

Indikacije za predpisovanje NSAID so:

  • revmatološke bolezni, giht in psoriatični artritis;
  • nevralgija, radikulitis s radikularnim sindromom (bolečine v hrbtu, podajanje noge);
  • druge bolezni mišično-skeletnega sistema: osteoartritis, tendovaginitis, miozitis, travmatične poškodbe;
  • ledvična in jetrna kolika (ponavadi prikazana kombinacija z antispazmodiki);
  • zvišana telesna temperatura nad 38,5 ° C;
  • vnetni bolečinski sindrom;
  • bolečine med menstruacijo;
  • antiagregacijska terapija (aspirin);
  • bolečine v pooperativnem obdobju.

Ker bolečine vnetne narave spremljajo do 70% vseh bolezni, postane jasno, kako širok je obseg predpisovanja za to skupino zdravil.

NSAID so zdravilo izbire za lajšanje in lajšanje akutne bolečine pri sklepnih boleznih različnega izvora, nevrološki korenski sindromi - lumbodynia, išias. Razumeti je treba, da vzrok bolezni ne vpliva na nesteroidna protivnetna zdravila, ampak le ublaži akutne bolečine. Ko osteoartritis zdravila imajo simptomatski učinek, ne preprečuje razvoj skupne deformacije.

NSAID se predpisujejo za boleče menstruacijo, ki jo povzroča povečan ton maternice zaradi prekomerne proizvodnje prostaglandina-F2a. Priprave se predpišejo ob prvi pojavitvi bolečine na začetku ali na predvečer mesečnega tečaja do 3 dni.

Ta skupina zdravil sploh ni neškodljiva in ima neželene učinke in neželene reakcije, zato mora zdravnik predpisati NSAID. Nenadzorovan sprejem in samozdravljenje lahko ogrozita razvoj zapletov in neželenih stranskih učinkov.

Mnogi bolniki se sprašujejo: kateri NSAID je najbolj učinkovit, najbolje odpravlja bolečine? Nedvoumnega odgovora na to vprašanje ni mogoče dati, ker je treba NSAID izbrati za zdravljenje vnetnih bolezni pri vsakem bolniku posebej. Izbira zdravila mora opraviti zdravnik in je odvisna od njegove učinkovitosti, strpnosti neželenih učinkov. Za vse bolnike ni boljšega NSAID, vendar je za vsakega posameznega bolnika boljši NSAID!

Neželeni učinki in kontraindikacije

Pri številnih organih in sistemih lahko NSAID povzročijo neželene učinke in reakcije, zlasti s pogostim in nenadzorovanim vnosom.

Bolezni prebavil

Najbolj značilen stranski učinek za neselektivne NSAID. Pri 40% vseh bolnikov, ki prejemajo NSAID, so opazili prebavne motnje, pri 10-15% - erozija in ulcerozne spremembe v prebavnem traktu, pri 2-5% - krvavitev in perforacija.

Najbolj gastro-toksični so aspirin, indometacin, naproksen.

Nefrotoksičnost

Druga najpogostejša skupina neželenih reakcij, ki se pojavijo na ozadju zdravil. Na začetku se lahko pri delu ledvic razvijejo funkcionalne spremembe. Potem se pri dolgotrajni uporabi (od 4 mesecev do 6 mesecev) z nastankom odpovedi ledvic razvije organska patologija.

Zmanjšano strjevanje krvi

Ta učinek je bolj izrazit pri bolnikih, ki že jemljejo indirektne antikoagulante (heparin, varfarin) ali imajo težave z jetri. Nizka koagulacija lahko vodi do spontane krvavitve.

Bolezni jeter

Poškodbe jeter se lahko pojavijo pri vseh nesteroidnih protivnetnih zdravilih, zlasti v ozadju uživanja alkohola, tudi v majhnih odmerkih. S podaljšanim (več kot enomesečnim) vnosom diklofenaka, fenilbutazona, sulindaka se lahko razvijejo toksični hepatitis z zlatenico.

Kršitve srčno-žilnega in hematopoetskega sistema

Spremembe v krvni sliki s pojavom anemije in trombocitopenije se najpogosteje pojavijo pri jemanju analgina, indometacina, acetilsalicilne kisline. Če hematopoeza kostnega mozga ni poškodovana, se 2 tedna po prekinitvi zdravljenja slika v periferni krvi normalizira in patološke spremembe izginejo.

Bolniki z hipertenzijo v anamnezi ali s tveganjem za koronarno arterijsko bolezen s podaljšano uporabo krvnega tlaka NSAID lahko "odrastejo" - razvije se destabilizacija hipertenzije, pri uporabi neselektivnih in selektivnih protivnetnih zdravil pa obstaja možnost povečanega tveganja za miokardni infarkt.

Alergijske reakcije

Z individualno intoleranco na zdravilo, kot tudi pri posameznikih, ki so nagnjeni k hipereseričnim reakcijam (ki trpijo zaradi alergijskega izvora bronhialne astme, polinoze), lahko opazimo različne manifestacije alergij na NSAID - od urtikarije do anafilaksije.

Alergijske manifestacije se gibljejo med 12 in 14% vseh neželenih učinkov te skupine zdravil in so pogostejše pri jemanju fenilbutazona, analgina in amidopirina. Vendar pa je mogoče opaziti na absolutno vsakem predstavniku skupine.

Alergije se lahko kažejo kot srbeč izpuščaj, otekanje kože in sluznice, alergijski rinitis, konjunktivitis, urtikarija. Kvinkjev edem in anafilaktični šok znašata 0,05% med vsemi zapleti. Pri jemanju ibuprofena lahko pride do izpadanja las do plešavosti.

Neželeni učinki med nosečnostjo

Nekatera nesteroidna protivnetna zdravila imajo teratogeni učinek na plod: jemanje aspirina v prvem trimesečju lahko vodi do razcepitve zgornjega okusa ploda. V zadnjih tednih nosečnosti nesteroidna protivnetna zdravila zavirajo začetek poroda. Zaradi zaviranja sinteze prostaglandinov se zmanjša motorična aktivnost maternice.

Ni optimalnega NSAID brez stranskih učinkov. Gastrotoksične reakcije pri selektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravilih (meloksikam, nimesulid, aceklofenak) so manj izrazite. Toda za vsakega bolnika je treba zdravilo izbrati posamezno, pri čemer je treba upoštevati njegove povezane bolezni in toleranco.

Memo, ko jemljete NSAID. Kaj mora bolnik vedeti

Bolniki se morajo zavedati, da je »čarobna« tabletka, ki popolnoma odstrani zobobol, glavobol ali drugo bolečino, povsem nerazumna za njihovo telo, še posebej, če ga vzame nenadzorovano in ga ne predpiše zdravnik.

Obstaja več preprostih pravil, ki jih morajo bolniki upoštevati pri jemanju NSAID:

  1. Če ima pacient možnost izbire nesteroidnih protivnetnih zdravil, se je treba posvetiti selektivnim zdravilom z manj stranskimi učinki: aceklofenak, movalis, nise, celekoksib, rofekoksib. Najbolj agresivni za želodec so aspirin, ketorolak, indometacin.
  2. Če je bolnik imel anamnezo peptične razjede ali erozivne spremembe, gastropatijo in zdravnik predpisal protivnetna zdravila za lajšanje akutne bolečine, jih je treba vzeti največ pet dni (pred lajšanjem vnetja) in le pod zaščito zaviralcev protonske črpalke (PPI): omeprazola, rameprazola pantoprozol. Tako je učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil, strupenih za želodec, izravnan in tveganje za ponovitev erozijskih ali ulceroznih procesov je zmanjšano.
  3. Nekatere bolezni zahtevajo stalno uporabo protivnetnih zdravil. Če zdravnik priporoča redno jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil pred dolgotrajnim sprejemom, mora bolnik izdelati FGDS in pregledati stanje prebavil. Če se po pregledu odkrijejo celo neznatne spremembe v sluznici ali če ima pacient subjektivne težave z prebavnimi organi, je treba nesteroidna protivnetna zdravila nenehno jemati skupaj z zaviralci protonske črpalke (omeprazol, pantoprazol).
  4. Pri predpisovanju aspirina za preprečevanje tromboze morajo osebe, starejše od 60 let, opravljati tudi gastroskopijo enkrat letno, če pa obstaja tveganje v prebavnem traktu, morajo zdravilo stalno jemati iz skupine IPP.
  5. Če se bolnikovo stanje poslabša zaradi jemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil, se pojavijo alergijske reakcije, bolečine v trebuhu, šibkost, bledica kože, poslabšanje dihanja ali druge manifestacije individualne nestrpnosti, takoj se posvetujte s svojim zdravnikom.

Individualne značilnosti zdravil

Razmislite trenutno priljubljenih predstavnikov NSAID, njihovih analogov, odmerjanje in pogostost uporabe, indikacije za uporabo.

Acetilsalicilna kislina (Aspirin, Aspirin UPSA, Aspirinska kardio, Trombonska ASS)

Kljub pojavu novih nesteroidnih protivnetnih zdravil se aspirin v medicinski praksi še vedno aktivno uporablja ne le kot antipiretik in protivnetno zdravilo, temveč tudi kot antiplateletno sredstvo za bolezni srca in žil.

Po jedi dodelite zdravilo v obliki tablet.

Aspirin je treba redno jemati v odmerkih, ki jih priporoča zdravnik za preprečevanje tromboze pri osebah, ki so imele miokardni infarkt, imajo druge bolezni srca in ožilja, motnje možganske cirkulacije.

Protivnetne in antipiretične učinke zdravila ima zvišana telesna temperatura, glavobol, migrena, revmatološke bolezni, nevralgija.

Taka zdravila kot Citramon, Askofen, Cardiomagnyl vsebujejo acetilsalicilno kislino v njihovi sestavi.

Acetilsalicilna kislina ima številne neželene učinke, zlasti negativno vpliva na sluznico želodca. Za zmanjšanje ulcerogenih učinkov aspirina je treba jemati po obroku, tablete piti z vodo.

Anamneza razjede želodca in dvanajstnika so kontraindikacije za predpisovanje tega zdravila.

Trenutno so na voljo sodobni pripravki z alkalizacijskimi dodatki, bodisi v obliki šumečih tablet, ki vsebujejo acetilsalicilno kislino, ki se bolje prenaša in zagotavlja manj dražilnega učinka na sluznico želodca.

Nimesulid (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Zdravilo ima protivnetne, analgetične in antipiretične učinke. Ima učinek pri osteoartritisu, tendovaginitisu, bolečinskem sindromu s poškodbami, pooperativnem obdobju.

Na voljo pod različnimi blagovnimi znamkami v obliki tablet po 0,1 in 0,2 g, granule za zaužitje v 2 g vrečah (aktivna sestavina), 1% suspenzija za zaužitje, 1% gel za zunanjo uporabo. Različne oblike sproščanja naredi zdravilo zelo priljubljeno za sprejem.

Nimesulid se predpisuje peroralno za odrasle pri odmerku 0,1–0,2 g, 2-krat na dan, za otroke, v odmerku 1,5 mg / kg, 2-3 krat na dan. Gel nanesemo na boleče področje kože 2-3 krat na dan, vendar ne več kot 10 zaporednih dni.

Peptični ulkus, izrazite motnje jeter in ledvic, nosečnost in dojenje so kontraindikacije za jemanje zdravila.

Meloksikam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Zdravilo pripada selektivnim NSAID. Njihove nedvomne prednosti so v nasprotju z neselektivnimi zdravili manjši ulcerogeni učinki na prebavila in boljše prenašanje.

Ima izrazito protivnetno in analgetično aktivnost. Uporablja se za revmatoidni artritis, artrozo, ankilozirajoči spondilitis, za lajšanje epizod nastale bolečine vnetnega izvora.

Na voljo v obliki tablet po 7,5 in 15 mg, rektalnih svečk 15 mg. Običajni dnevni vnos za odrasle je 7,5-15 mg.

Upoštevati je treba, da manjša pojavnost neželenih učinkov med jemanjem meloksikama ne zagotavlja njihove odsotnosti, kot tudi drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, lahko zdravilo razvije individualno intoleranco, redko pa se pri jemanju meloksikama zviša krvni tlak, omotica, dispepsija in izguba sluha.

Ne bi smeli sodelovati pri jemanju zdravila za peptično razjedo, erozivne procese v želodcu v zgodovini, je kontraindicirana pri nosečnosti in dojenju.

Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diklobene, Naklofen)

Injekcije diklofenaka za mnoge bolnike, ki trpijo za »lumbago« v spodnjem delu hrbta, postanejo „injekcije za reševanje“, ki pomagajo pri lajšanju bolečin in lajšanju vnetja.

Zdravilo je na voljo v različnih dozirnih oblikah: kot 2,5% raztopina v ampulah za intramuskularno dajanje, tablete po 15 in 25 mg, rektalne svečke 0,05 g, 2% mazilo za zunanjo uporabo.

Diklofenak je boljši od acetilsalicilne kisline, ibuprofena v moči protivnetnega delovanja.

Uporabite zdravilo za nevrološke težave, kršitev in otekanje živčnih korenin, mialgijo, travmatično in pooperativno bolečino, protin, artrozo, burzitis.

Pri ustreznem odmerku diklofenak redko povzroča neželene učinke, vendar so možni: motnje prebavnega sistema (epigastrična bolečina, slabost, driska), glavobol, omotica in alergijske reakcije. V primeru neželenih učinkov morate prekiniti zdravljenje in se posvetujte s svojim zdravnikom.

Do danes so zdravila diklofenka-natrij, s podaljšanim delovanjem: dieloberl retard, voltaren retard 100. Učinek ene tablete traja en dan.

Aceclofenac (Aertal)

Nekateri raziskovalci imenujejo Aertal - vodilnega med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, ker je glede na klinične študije to zdravilo povzročilo veliko manj stranskih učinkov kot drugi selektivni NSAID.

Nemogoče je zanesljivo trditi, da je Aceclofenac "najboljši med najboljšimi", vendar je dejstvo, da se neželeni učinki pojavijo manj, kot ga jemljejo pri jemanju drugih NSAID, klinično dokazano dejstvo.

Zdravilo je na voljo v obliki tablet po 0,1 g, ki se uporablja za kronične in akutne bolečine vnetne narave.

V redkih primerih se pojavijo neželeni učinki, ki se kažejo v obliki dispepsije, vrtoglavice, motenj spanja, kožnih alergijskih reakcij.

Pri osebah, ki imajo težave s prebavnim traktom, je potrebna previdnost pri aceklofenaku. Zdravilo je kontraindicirano med nosečnostjo, dojenjem.

Celekoksib (Celebrex)

Relativno novi, sodobni selektivni NSAID, z zmanjšanimi negativnimi učinki na sluznico želodca.

Zdravilo je na voljo v kapsulah po 0,1 in 0,2 g. Uporablja se pri sklepnih boleznih: revmatoidnem artritisu, artrozi, sinovitisu in drugih vnetnih procesih v telesu, ki jih spremlja bolečina.

Imenuje se po 0,1 g, 2-krat na dan ali 0,2 g enkrat. Večkratnost in čas sprejemanja mora določiti lečeči zdravnik.

Tako kot vsa nesteroidna protivnetna zdravila tudi celekoksib nima neželenih učinkov in neželenih učinkov, izraženih, čeprav v manjši meri. Bolnike, ki jemljejo zdravilo, lahko motijo ​​dispepsija, bolečine v trebuhu, motnje spanja, spremembe krvne slike z razvojem anemije. Če se pojavijo neželeni učinki, prenehajte uporabljati zdravilo in se posvetujte z zdravnikom.

Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Eden od redkih nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki imajo ne le protivnetne, analgetične in antipiretične učinke, ampak tudi imunomodulatorne.

Obstajajo dokazi o sposobnosti ibuprofena, da vpliva na proizvodnjo interferona v telesu, kar zagotavlja najboljši imunski odziv in izboljšuje nespecifični obrambni odziv telesa.

Zdravilo se jemlje v bolečinah vnetnega izvora, tako v akutnih kot pri kronični patologiji.

Zdravilo se lahko proizvaja v obliki tablet 0,2; 0,4; 0,6 g, žvečljive tablete, dražeje, tablete s podaljšanim sproščanjem, kapsule, sirup, suspenzija, krema in gel za zunanjo uporabo.

Z notranjostjo in zunanjostjo uporabite ibuprofen, drgnite prizadeta območja in mesta na telesu.

Ibuprofen se običajno dobro prenaša, ima razmeroma šibko ulcerogeno aktivnost, kar ji daje veliko prednost pred acetilsalicilno kislino. Včasih se pri jemanju ibuprofena pojavijo bruhanje, zgaga, slabost, napenjanje, visok krvni tlak, kožne alergijske reakcije.

Ko poslabšanje peptične razjede, nosečnost in dojenje to zdravilo ni mogoče jemati.

Lekarniške vitrine so polne različnih predstavnikov NSAID, oglaševanje na televizijskih zaslonih obljublja, da bo pacient večno pozabil na bolečino, pri tem pa jemal popolnoma enako protivnetno zdravilo... Zdravniki toplo priporočajo: ne zdravite se, če se pojavi bolečina! Izbira nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba izvesti samo pod nadzorom specialista!