Glavni / Koleno

Pregled bisfosfonatov - zdravil za zdravljenje osteoporoze

Avtor članka: Victoria Stoyanova, zdravnik druge kategorije, vodja laboratorija v diagnostičnem in zdravilnem centru (2015–2016).

Bisfosfonati - skupina zdravil, ki lahko upočasnijo uničevanje kostnega tkiva. Glavna smer uporabe teh zdravil je zdravljenje bolezni, ki jih spremlja povečana krhkost in krhkost kosti, kot je osteoporoza.

FOSAMAX je prvo zdravilo za osteoporozo, ki ga je odobrila uprava za prehrano in zdravila ZDA pred desetimi leti. Ta bisfosfonat hitro obnovi kostno tkivo z minimalnimi stranskimi učinki.

Bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze katerekoli oblike (primarne in sekundarne) so predpisani kot glavna zdravila, ki se uporabljajo predvsem (zdravila prve izbire). Pri zdravljenju so nepogrešljive, njihova učinkovitost je visoka in klinično dokazano - jemanje bisfosfonatov zmanjša tveganje za zlom kosti za 30–50%.

Oglejmo podrobneje, kaj so bisfosfonati, kako delujejo, kakšne so značilnosti njihove uporabe in morebitni negativni učinki zdravljenja.

Mehanizem delovanja

Bisfosfonati so dobili ime zaradi strukture molekule, vključno z dvema fosfonatoma - organskimi spojinami, ki vsebujeta fosfor.

Shematski prikaz bisfosfonatne molekule

Po zaužitju zdravila se molekule zdravilne učinkovine vežejo s kalcijem in prodrejo v kostno tkivo, se kopičijo in dolgotrajno zadržujejo. Tam bisfosfonati motijo ​​delovanje določenih osteoklastnih celic.

Osteoklasti so običajno vključeni v fiziološke procese resorpcije in uničenja (resorpcije) starega kostnega tkiva in delajo hkrati z osteoblasti, ki tvorijo novo kostno tkivo. Toda z osteoporozo je ta interakcija prekinjena: osteoblasti "nimajo časa", da bi ustvarili novo tkivo, in osteoklasti hitro uničijo starega, tako da kosti postanejo tanjše in postanejo krhke.

Če so bisfosfonati vgrajeni v kostno tkivo, zmanjšajo aktivnost osteoklastov, vplivajo na njihovo rast, stimulirajo proces samouničenja osteoklastov in zavirajo signale, ki sprožijo njihovo destruktivno delovanje. Tudi zdravljenje osteoporoze: kosti se ne zožijo in imajo čas za okrevanje.

Kliknite na sliko za povečavo

Vrste bisfosfonatov

Glede na njihovo sestavo se bisfosfonati delijo na dušikove in dušikove.

Droge brez dušika (prva generacija)

To zdravilo tidronat, tiludronat, klodronat.

Droge, ki vsebujejo dušik (druga generacija)

To so zdravila pamidronat, alendronat, ibandronat. Ta sredstva so bolj učinkovita, najboljša med njimi je sodobno zdravilo zoledronat, ki vsebuje dva atoma dušika.

Zoledronat in ibandronat sta enostavni za uporabo - zolendronat je treba jemati samo enkrat na leto, ibandronat pa enkrat na mesec (ali lahko ibandronat enkrat na četrtino intravensko).

Izdelujejo tudi dvokomponentne pripravke, ki vsebujejo alendronat in kalcij, ali alendronat in vitamin D.

Prednosti zdravil

Številne študije so pokazale, da podaljšana uporaba bisfosfonatov prispeva k povečanju gostote kosti in zmanjšanju verjetnosti zloma. So relativno varni, dobro prenašajo in imajo nekaj negativnih stranskih učinkov.

Proti

Še vedno obstajajo slabosti za bisfosfonate.

Slabosti

  • Nizka biološka uporabnost - le majhen del zdravil, ki jih jemlje ustno, prodre na mesto delovanja.
  • Pomanjkljivost dajanja: da bi zmanjšali tveganje za neželene učinke zdravila, ga je treba piti zjutraj strogo na prazen želodec, piti veliko vode (250–400 ml), po 40 minutah pa ga ne morete niti jesti niti uleči.

Takšna pravila za bolnike so hitro in naporno. Glede na preglede bolnikov, mnogi od njih zavrnil trajno zdravljenje z bisfosfonati ali kršili sprejemni režim (in kršitev režima privedla do povečanja pogostosti neželenih učinkov).

Neželeni učinki

Glavni neželeni učinek je negativen učinek na prebavni trakt.

Zdravilo lahko povzroči:

  • vnetje sluznice in nastanek erozij v spodnjem požiralniku;
  • gastritis, erozija in želodčne razjede;
  • krvavitev iz zgornjega gastrointestinalnega trakta;
  • bolečine v trebuhu;
  • slabost, zmanjšan apetit;
  • zgaga;
  • napenjanje;
  • zaprtje ali driska.

Zdravljenje osteoporoze lahko povzroči glavobol, bolečine v mišicah in kosteh.

Možen kožni izpuščaj in razvoj alergijskih reakcij.

Dolgotrajno zdravljenje osteoporoze s temi zdravili lahko vodi do hipokalcemije (zmanjšanje ravni kalcija v krvi), zato je treba bisfosfonate kombinirati s kalcijem ali vitaminom D (vendar ob različnem času dneva, ločevanje bisfosfonatov in kalcija ali vitamina D vsaj 2 uri).

Zaključek

Bisfosfonati so učinkovita zdravila za zdravljenje osteoporoze.

Ne pozabite, da so to resne zdravilne učinkovine, ki imajo večplasten učinek in vplivajo na kompleksne procese človeškega telesa. Za zdravljenje so nepogrešljive, vendar jih v nobenem primeru ne bi smeli sprejemati neodvisno in nenadzorovano. Predpisati in izbrati optimalno zdravilo, trajanje tečaja in odmerjanje naj bo le vaš zdravnik (to je lahko revmatolog, endokrinolog, travmatolog).

Avtor članka: Victoria Stoyanova, zdravnik druge kategorije, vodja laboratorija v diagnostičnem in zdravilnem centru (2015–2016).

Zdravljenje z bisfosfonati pri osteoporozi: vrste zdravil in uporaba

21. stoletje nam je prineslo ne le tehnični napredek, temveč tudi veliko uporabnih odkritij na različnih področjih, ki prispevajo k reševanju in pospeševanju življenja ljudi. Medicina je znana tudi po takšnih odkritjih.

Do danes je bila tako nevarna bolezen, kot je osteoporoza, ki je že veliko ljudi pripeljala do zgodnje invalidnosti, uspešno prilagojena z najnovejšimi bisfosfonatnimi zdravili.

Osteoporoza kot bolezen kosti

Osteoporoza je patološko stanje, pri katerem kostno tkivo postopoma postaja tanjše, izgublja gostoto, kar vodi do zmanjšanja trdnosti kosti in povečanja njihove nagnjenosti k zlomom.

V prvi fazi bolezni se šteje rahla izguba moči, imenovana osteopenija, nato napreduje in okostje postane nenormalno krhko, porozno, zaradi česar se zlahka izpostavi mehanskemu stresu in je poškodovano. Osteoporoza vodi do pogostih zlomov kosti, tudi z manjšimi kapljicami in udarci.

Glavne komponente, ki sestavljajo okostje, so odgovorne za moč kosti:

Ko se te snovi izperejo, je ravnotežje moteno in tveganje za poškodbe se poveča, kot so razpoke - zlom medenične kosti; uničenje - zlom zaradi kompresije vretenc.

Obstajajo primeri, ko se pacienti že dolgo ne zavedajo prisotnosti bolezni. Pogosto bolezen napreduje v obdobju po menopavzi pri ženskah.

Naslednji simptomi lahko kažejo na osteoporozo:

  • konstantna bolečina, lokalizirana na mestu poškodbe;
  • skolioza, slabo držo;
  • zmanjšana rast;
  • pogoste zlomi, ki so posledica blage izpostavljenosti, se pojavljajo predvsem v rebrih, zapestjih, medenici, hrbtenici, stopalih, koksartrozi;
  • počasno celjenje poškodb kosti.

Skupina zdravil bisfosfonati

Bifosfonati so skupina zdravil, ki so namenjena preprečevanju redčenja kostnega tkiva. Ime tega razreda zdravil, ki jih prejme zaradi vsebnosti dveh fosfatov. V kosteh ustavijo uničenje hidroksiapatita - glavne mineralne komponente kosti.

Glavna prednost je varen selektivni učinek zdravil, zaradi česar se kalcijevi ioni kopičijo le v okostju. Ta sposobnost določa učinkovitost te skupine snovi pri zdravljenju osteoporoze.

Mehanizem delovanja bisfosfonatov ali koristi zdravljenja

Formula bisfosfonatov je sestavljena iz dveh organskih fosforjevih spojin, ki imata koristi za zdravljenje:

  • Po začetku jemanja tablet, te snovi vstopijo v strukturo kosti in interakcijo s kalcijem, med uporabo zdravil ohranijo element v notranjosti in prispevajo k njegovemu kopičenju v kosteh, s čimer povečajo moč.
  • Bifosfonati, ki prodrejo v sestavo okostja, uničijo funkcionalnost osteoklastov. V normalnem stanju so te celice odgovorne za resorpcijo stare kostne strukture in sodelujejo z osteoblasti, katerih naloga je tvorba novih kostnih tkiv.
  • V stanju osteoporoze se ta odnos prekine, kar povzroči, da postane ogrodje porozno, prepustno in krhko.
  • Pri uporabi difosfonatov se aktivnost slednjega zmanjšuje, rast upočasnjuje in proces samouničenja pospešuje. Rezultat zdravljenja je krepitev kosti in obnova stanjšanih površin.

Primerjalna aktivnost bisfosfonatov je predstavljena v spodnji tabeli.

Analize in indikacije za imenovanje bisfosfonatov

Za zdravljenje osteoporoze so bisfosfonati predpisani kot prvo in glavno sredstvo. Ko pride k zdravniku, začne izpolnjevati anamnezo, prva stvar pa je, da izvede raziskavo. Pomembno je tudi določiti vzrok bolezni. Ker je del terapije izločanje izzivalnega faktorja.

Indikacije za imenovanje

Običajno so vzroki za osteoporozo:

  • motnje v prebavnem traktu, povezane z absorpcijo Ca, neuravnotežena prehrana, ki je močno pomanjkljiva v izdelkih, ki vsebujejo kalcij;
  • pomanjkanje vitamina D v telesu;
  • endokrine bolezni in začetek zgodnje menopavze;
  • zmanjšano razmerje telesne mase ali prekomerna telesna teža, sedeči način življenja;
  • kronične in pridobljene okostne okvare, nekroza kostnega tkiva v onkologiji;
  • dolgotrajna uporaba hormonskih zdravil;
  • dolgo obdobje okrevanja po zlomu.

Analize in študije

Če obstaja sum na osteoporozo, so predpisani naslednji testi:

  • denzitometrija - ultrazvok ali rentgensko sevanje;
  • skeniranje skeleta z radioizotopom;
  • trepanobiopsija - postopek, pri katerem se delec kostnega tkiva vzame iz prizadetega območja;
  • določanje ravni ščitničnih encimov.

Tudi za imenovanje bisfosfonatov predpisane raziskave. Krvna preiskava je priložnost za oceno presnove kalcija in fosforja.

Kri se odvzame iz vene in nato preuči seznam parametrov:

  • Osteokalcin - glavna kolagenska snov, visoka stopnja katere kaže na prisotnost bolezni.
  • Anorganski fosfor, katerega vsebnost je presežena, pomeni kršitev.
  • Kalcij je glavni element kostnega tkiva, če je njegov volumen večji od normalnega, potem ima bolnik hiperparatiroidizem, če je vsebnost manjša, potem je to manifestacija rahitisa ali osteomalacije.
  • Oznaka D-Cross Laps označuje količino fisijskih snovi, povišana raven je znak osteopatije in osteoporoze.
  • Encimska alkalna fosfataza v vrednosti, ki presega standardne indikatorje, kaže na kostne motnje.

Analiza urina pomaga določiti anorganski fosfor in DPID. Presežek kaže presežek vitamina D, rahitis, soli v ledvicah, zlom. Zmanjšanje kaže na prisotnost atrofičnih procesov, sekundarnih lezij ali akromegalije in potrebe po prejemu bisfosfonatov.

Bistvo teh analiz je določiti podatke o presnovi v kosteh, ravni hormonov v žlezah z notranjim izločanjem v krvi in ​​ugotoviti količino elementov v sledovih kostnega tkiva v bolnikovem urinu.

Določi preizkuse za imenovanje bisfosfonatnega zdravnika glede na rezultate denzitometrije, pritožb, simptomov in manifestacij bolezni. Biokemijske študije so ena izmed najbolj informativnih metod za diagnosticiranje in spremljanje terapevtskih učinkov.

Vrste ali razvrstitev bisfosfonatov

Obstajata dve glavni skupini bisfosfonatov, ki vplivata na osteoklasti na različne načine:

  • prva generacija - brez dušika;
  • druga generacija (nova), ki vsebuje dušik.

Prva generacija - brez dušika

Ta zdravila se proizvajajo in uporabljajo v obliki raztopin za intravenske in intramuskularne injekcije ter oralno dajanje, kot tudi v obliki tablet. Farmakologija ponuja obsežen seznam analogov. Priporočljivo je spremljati uporabo difosfonatov s kompleksi kalcija z magnezijem in vitaminom D. t

Dinatrijeve tablete tiludronata sodelujejo pri mineralizaciji kostne strukture, povečajo njeno gostoto in moč. Spodbuja kopičenje fosforja in kalcija upočasni delo osteoblastov. Zdravilo Skelid je na voljo v obliki tablet, cena se giblje od 450 do 600 rubljev na paket.

Etidronat se uporablja predvsem pri ženskah med menopavzo, uporablja pa se tudi pri zdravljenju metastaz pri raku, pomaga pri obnovi in ​​vzdrževanju kostnega tkiva:

  • Phospotech - v obliki raztopine. Cena je približno 800 rubljev.
  • Ksiphon - v obliki raztopine. Cena je 550 - 760 rubljev.
  • Ksikrem - v obliki kreme. Cena se giblje od 480 do 535 rubljev.

Clodronska kislina izboljša interakcijo med fosforjem in kalcijem, krepi kosti, ustavi uničevanje in pospeši regeneracijo:

  • Syndronate - tablete. Cena od 2000 do 10.000 rubljev.
  • Clodronate - kapsule. Cena 3500 rubljev.
  • Diphosphonal - kapsule. Cena od 4 150 rubljev.
  • Bonefos - cena od 4750 do 7500 rubljev.

Druga generacija - dušik ali aminobisfosfonati

Sodobni bisfosfonati se razlikujejo od svojih predhodnikov z naslednjo sestavo.

Ibandronatna kislina je najnovejši razvoj farmacevtske industrije ne tako davno:

  • Ibandronat - Teva - 3 tablete po 150 mg. Stane od 1590 rubljev.
  • Bonviva - 1 brizga s 3 ml raztopine. Stane od 4960 rubljev.
  • Bondronat - 28 tablet po 50 mg, 1 injekcija po 2 ml. Cena 5350 rubljev.
  • Ibandronska kislina v obliki praška za injekcije. Strošek 1500 rubljev.

Zoledronska kislina se odlikuje s selektivnim delovanjem, ki vpliva na kostno tkivo, ima protitumorsko lastnost, to snov lahko najdemo v takih pripravkih: t

  • Zometa - steklenice za injekcije. Strošek 10.100 rubljev.
  • Teva zoledronat - injekcije. Cena 1190 rubljev.
  • Resorb - v obliki injekcij. Strošek 5960 rubljev.
  • Aklast - injekcije. Stanejo 3850 rubljev.

Natrijev alendronat je nesteroidni metabolni regulator v kosteh, ki zagotavlja pravilen razvoj skeletov, analogi:

  • Alendronat - tablete. Stroški od 300 do 500 rubljev.
  • FOSAMAX - tablete. Strošek 500 rubljev.
  • Tevanat - tablete. Cena 890 rubljev.
  • Ostepar - tablete. Strošek 380 rubljev.

Študije učinkovitosti

Študije so pokazale, da dolgotrajna uporaba bisfosfonatov krepi kosti in zmanjšuje tveganje za zlome.

Ta tabela vam omogoča primerjavo klinične učinkovitosti bisfosfonatov pri preprečevanju zlomov, povezanih z osteoporozo.

Zdravilo Denosumab

Denosumab je zdravilo, ki je v celoti sestavljeno iz človeških protiteles (lgG2) in je nadomeščeno z bisfosfonati. Mehanizem delovanja te snovi ima sposobnost zaviranja funkcionalnosti osteoklastov, ki uničujejo staro kostno strukturo.

Zdravila na osnovi denosumaba:

  • Na ta način je okostje močnejše, povečuje gostoto in s tem ščiti kosti pred zlomi. Proizvaja pod imenom Proli, v državi Puerto Rico, stroški drog v Rusiji je v povprečju 15580 rubljev.
  • Zdravljenje se izvede z uvajanjem raztopine v predelu stegna in trebuha pod kožo, poteka pa vsakih šest mesecev.
  • Uporablja se pri visokem tveganju za zlome, v primerih, ko uporaba drugih sredstev ni mogoča.

Navodila za uporabo bisfosfonatov

Za jemanje bisfosfonatov ni posebnih pravil, obstajajo splošna priporočila, ki jih je treba upoštevati. V nasprotnem primeru se lahko rezultat zdravljenja razlikuje od pričakovanega, pa tudi tveganje neželenih reakcij v telesu.

V skladu z uradnimi navodili je treba bisfosfonate uporabljati na naslednji način:

  • Jejte bisfosfonate na prazen želodec, najkasneje pol ure pred obroki.
  • Da bi se izognili možnim poškodbam sluznice želodca, morate nekaj časa po jemanju zdravila v vodoravni legi, neupoštevanje tega pogoja povzroči refluks.
  • Zdravilo morate piti z obilo vode.
  • Injekcije z raztopinami bisfosfonatov morajo biti kvalificirane.

Podrobnejša navodila za bisfosfonate lahko dobite pri zdravniku, splošna pravila uporabe pa so navedena tudi v navodilih za zdravilo.

Kontraindikacije

Obstajajo kontraindikacije za vsa zdravila, bisfosfonati niso izjema, uporaba difosfonatov ne smete uporabljati ali paziti na njihovo uporabo v naslednjih primerih:

  • poslabšanje bolezni prebavil, predispozicija za pojav gastritisa;
  • obdobje nosečnosti in laktacije ter otroštva in adolescence;
  • odpoved ledvic;
  • kršitev dvanajstnika, razjede želodca;
  • disfunkcija požiranja, motnje v prehodnosti požiralnika;
  • nizka raven kalcija v krvi;
  • pomanjkanje vitamina D v telesu.

Neželeni učinki

Poškodba pacientovega telesa ali stranski učinki bisfosfonatov vključujejo:

  • vnetje želodčne sluznice in krvavitve v prebavnem traktu, draženje dvanajstnika;
  • slabost in bruhanje, bolečine v trebuhu, napenjanje in napenjanje, zaprtje;
  • migrena in bolečine v mišicah in sklepih;
  • akutna okvara ledvic in jeter;
  • zmanjšanje kalcija v krvi;
  • alergijske reakcije.

Združljivost z drugimi snovmi. T

Združljivost bisfosfonatov z zdravili:

  • Nehormonske protivnetne tablete povečajo verjetnost draženja prebavil in krvavitev.
  • Loop diuretiki lahko povzročijo zmanjšanje količine magnezija in kalcija v krvi.
  • Aminoglikosi povečajo strupene učinke na jetra in ledvice.
  • Alkoholni izdelki v kombinaciji z bisfosfonati ogrožajo razvoj zapletov.

Zdravljenje osteoporoze brez bisfosfonatov

Glavni cilj zdravljenja osteoporoze je zmanjšati uničenje kostnega tkiva in izboljšati njegovo okrevanje:

  • Za zdravljenje se uporabljajo hormonski pripravki, vitaminsko - mineralni kompleksi, kalcitonin.
  • Da bi povečali rast kostne strukture, priporočamo bioflavonoide, kalcijeve D3, stroncijeve in fluorove spojine. Kalcitonin in estrogeni blokirajo uničenje okostja.
  • Sredstva hormonskega tipa so izbrana na individualni osnovi, pri čemer se upoštevajo spol, starost in značilnosti pacienta.
  • Medicinska gimnastika in posebna prehrana, vključno s proizvodi, ki vsebujejo kalcij, fosfor in vitamin D, so dodeljeni kot dodatni podporni ukrepi.

Dr. Myasnikov o biofosfonatih

Dr. Alexander Myasnikov potrjuje učinkovitost bisfosfonatov pri zdravljenju osteoporoze in svetuje njihovo uporabo v primeru bolezni. Pomagajo okrepiti kosti, zavirajo njihovo uničenje, zdravljenje pa je treba podpreti z uporabo kalcija v obliki tablet, kot tudi s hrano.

Imena zdravil kalcijevih bisfosfonatov

Bifosfonati so zdravila, ki uravnavajo presnovo kosti in povečujejo trdnost kosti. Imenujejo se tudi difosfonati, saj ta zdravila vsebujejo dve fosfonski kislini (organske spojine, ki vsebujejo fosfor). Glavna indikacija za predpisovanje bisfosfonatov je osteoporoza, bolezen kosti, ki jo povzročajo motene presnovne procese in pomanjkanje kalcija, ki se kaže v povečani lomljivosti kosti. Seznam zdravil iz skupine bisfosfonatov, njihove farmakološke lastnosti, trgovska imena in značilnosti uporabe je v nadaljevanju.

Biofosfati, kaj je to

V zadnjem času so uporabljeni bisfosfonati (včasih nepravilno imenovani biofosfati) za zdravljenje bolezni mišično-skeletnega sistema. Obsežne študije farmakoloških lastnosti te skupine zdravil so bile izvedene šele sredi dvajsetega stoletja, prvo zdravilo, ki je vsebovalo difosfonate in je bilo sposobno ustaviti uničevanje kosti, je bilo sproščeno leta 1990 (zdravilo Fosamax).

Glavni mehanizem delovanja bisfosfonatov je tako imenovana "metabolična zamrznitev". Kosti tkiva v človeškem telesu tvorijo osteociti - celice, ki nastanejo v procesu razvoja kosti zaradi sproščanja medcelične snovi. Ta snov se imenuje matrika. Matriko sintetizirajo osteoblasti - tako imenovane "mlade" kostne celice, ki se kasneje zaprejo v medcelično snov, pri čemer tvorijo zrele osteocite.

Presnovo kosti ne izvajajo samo osteoblasti, ampak tudi osteoklasti. To so ogromne celice, ki vsebujejo okoli 20 jeder, ki so med seboj zelo oddaljeni in katerih glavna funkcija je raztapljanje mineralov in uničenje kolagena. Posledica povečane aktivnosti osteoklastov je zmanjšanje in redčenje kostnega tkiva, ki je glavni patogenetski dejavnik v razvoju osteoporoze.

Zdravo stanje kosti je neposredno odvisno od presnovnih procesov, ki se pojavljajo v njih. Kostno tkivo se nenehno posodablja s pomočjo celic-graditeljev osteoblastov in njihovih antagonistov - osteoklastov, ki delujejo kot sredstva za uporabo. V zdravem organizmu je število teh in drugih celic približno na isti ravni. Kršitev tega ravnovesja vodi do resnih posledic - osteoporoze.

    Farmakološko delovanje bisfosfonatov je določeno z naslednjimi lastnostmi:
  1. vezavo na kalcij in vstavljanje v kostno tkivo;
  2. zmanjšana občutljivost kosti na osteoklasti;
  3. upočasnjuje izpiranje kalcija iz kostnega tkiva.

Indikacije za uporabo

    Glavne indikacije za predpisovanje te skupine zdravil so:
  • osteoporoza;
  • deformirajoča ostoza (osteitis);
  • primarne patologije obščitničnih žlez, v katerih se zvišuje raven kalcija v krvi in ​​spodbuja se proizvodnja hormonov, ki uravnavajo presnovo kalcija in fosforja;
  • pomanjkanje kolagena, ki povzroča povečano krhkost in krhkost kosti (osteogenesis imperfecta);
  • drugih bolezni, ki jih spremlja hitra izguba kosti (vključno z bolniki, pri katerih je povečano tveganje za osteoporozo).

Uporaba difosfonatov je lahko upravičena pri zdravljenju postmenopavzalne osteoporoze, kadar je konvencionalna estrogenska terapija kontraindicirana. Kljub temu, da je struktura ženskih spolnih hormonov in bisfosfonatov zelo različna, imajo podoben učinek na kostno tkivo: upočasnjujejo proces odstranjevanja kalcija (izluževanje kalcija).

Bifosfonati se lahko uporabljajo tudi v onkologiji. V 70% primerov so zdravila iz te skupine vključeni v zdravljenje bolnikov z multiplim mielomom, ki so posledica motenj v delovanju plazemskih celic kostnega mozga (plazemskih celic). V nekaterih primerih je uporaba teh zdravil za metastaze v kosteh upravičena, vendar je treba pri izbiri učinkovitega odmerka upoštevati, da imajo ti bolniki večje tveganje za osteonekrozo čeljusti.

Korist in škoda za bisfosfonate

Zdravljenje z bisfosfonati je še vedno predmet raziskav, polemik in različnih študij.

    Med očitnimi prednostmi teh zdravil so:
  1. povečana gostota kosti;
  2. zmanjšanje tveganja zloma (opaženo pri 30-50% bolnikov);
  3. dobra toleranca;
  4. izguba kostne resorpcije.

Kljub temu imajo droge tudi veliko minusov. Najbolj izrazita je povprečna učinkovitost (le tretjina bolnikov uspe doseči pozitivno dinamiko), saj imajo ta zdravila nizko biološko uporabnost - ne več kot 25%. Pri daljši uporabi se poveča verjetnost neželenih učinkov, zato je treba po 3-5 letih zdravljenja poiskati alternativno možnost.

Pravila o sprejemu

Druga pomembna pomanjkljivost bisfosfonatov je neprijetnost uporabe. Da bi se izognili poškodbam zgornjega požiralnika, pacient ne bi smel zavzeti položnega in vodoravnega položaja 40 minut po jemanju tablet. Isti ne more jesti ničesar in piti. Bifosfonate je treba jemati zjutraj strogo na prazen želodec.

Statistični podatki kažejo, da prav takšne zahteve za sprejem povzročajo, da veliko ljudi krši predpisani režim zdravljenja ali preneha piti drogo. Bolniki, ki potrebujejo zdravljenje z bisfosfonati, se morajo zavedati, da neupoštevanje navodil večkrat poveča možnost neželenih učinkov.

Bifosfonati prve, druge in tretje generacije

    Obstaja več generacij zdravila:
  1. Priprave prve generacije so preprosti bisfosfonati ali brez dušika (klodronat, tiludronat, etidronat). Spekter delovanja teh zdravil je nekoliko ožji kot pri dušiku, vendar pa je učinkovitost zdravljenja in preprečevanja teh bisfosfonatov zelo visoka.
  2. Pripravki druge generacije - bisfosfonati ali difosfonati, ki vsebujejo dušik (alendronat, risedronat, pamidronat). Značilna je širši spekter delovanja in visoka učinkovitost.
  3. Priprave tretje generacije so bisfosfonati, ki vsebujejo amino (zoledronat, ibandronat).

Seznam zdravil

Pri izbiri bisfosfonatov za zdravljenje osteoporoze morate poznati ne samo njihova imena, temveč tudi nekatere značilnosti, ki lahko vplivajo na učinkovitost zdravljenja.

Clodronska kislina

Priprave klodronske kisline (dinatrijevega klodronata) prve generacije pripadajo korektorjem metabolizma hrustanca in kosti in so analogi naravnega pirofosfata. Zavirajte aktivnost osteoklastov, zmanjšajte koncentracijo kalcija v serumu in izločanje kalcija v urinu. Strošek rešitve je približno 5.000 rubljev. Cena tablet in kapsul, ki vključujejo klodronsko kislino, se giblje med 9.000 in 11.000 rublji.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronate

Alendronska kislina

Najbolj priljubljena in cenovno dostopna zdravila za zdravljenje postmenopavze in neopredeljene osteoporoze. Cena pakiranja 4 tablet po 70 mg je približno 500 rubljev.

    Bisfosfonati alendronske kisline:
  • Alendronat;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Zoledronska kislina

Zdravilo je iz skupine zaviralcev resorpcije kosti. Pripada visoko učinkovitim bisfosfonatom, ki delujejo na kostno tkivo. Pripravki na osnovi zoledronske kisline ne vplivajo negativno na proces mineralizacije in mehanske lastnosti kosti. Stroški liofilizata za pripravo raztopine za infundiranje so od 5800 do 9100 rubljev.

    Pripravki na osnovi zoledronske kisline: t
  • Zoledronat;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoklastin;
  • Blaster

Ibandronska kislina

Zdravi bisfosfonate tretje generacije. Pripravki ibandronske kisline (ibandronat natrij) so učinkoviti pri osteoporozi, ki se razvije v ozadju malignih bolezni. Cena se giblje od 4.200 do 14.000 rubljev.

    Pripravki na osnovi ibandronske kisline: t
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Pri izbiri zdravila iz skupine bisfosfonatov je treba upoštevati ne le primarno diagnozo, ampak tudi povezane bolezni, saj to vpliva na oceno tveganja neželenih učinkov. V večini primerov so ta zdravila dobro prenašana, pri nekaterih bolnikih pa so opazili bolečine v trebuhu, kožni izpuščaji, bolečine v mišicah in sklepih.

Prav tako je treba vedeti, da bisfosfonati povečujejo tveganje za vnetje in erozijsko poškodbo želodca in požiralnika, zato se lahko ta zdravila jemljejo le pod zdravniškim nadzorom.

Uporaba bisfosfonatov za zdravljenje osteoporoze

Bifosfonati - skupina zdravil za zdravljenje osteoporoze. Za to patologijo je značilno zmanjšanje trdnosti kosti in povečano tveganje za zlome. Bolezen se pogosto pojavi pri ženskah po menopavzi.

Bifosfonati zavirajo naravni proces uničevanja kosti, kar vodi v stabilizacijo njegove strukture. Obstajajo različne oblike proizvodnje zdravil, ki omogočajo uporabo različnih metod in pogostost njihove uvedbe.

Zdravila, ki spadajo v skupino bisfosfonatov, proizvedena v obliki tablet in raztopin za intravensko dajanje. Obstajajo različni odmerki, ki vam omogočajo, da jih jemljete z različno pogostostjo (dnevno, tedensko, mesečno, vsake tri mesece ali enkrat na leto). Na voljo so kombinirani proizvodi, ki vključujejo tudi vitamin D.

Seznam in imena bisfosfonatov, ki se uporabljajo pri zdravljenju osteoporoze:

Bisfosfonati so prva izbira za osteoporozo. Glavne manifestacije bolezni so patološki zlomi. Ti so posledica krhkosti kosti in se pojavljajo z minimalnimi učinki, na primer pri padcu z višine rasti. Za bolezen je značilna poškodba vratu stegnenice, vretenčnih teles in skrajnih delov radialnih kosti. Druge lokalizacije so redke.

Prevalenca osteoporoze se povečuje pri ženskah v menopavzi in pri moških s starostnim zmanjšanjem ravni spolnih hormonov. Bolezen se pojavi z endokrinimi boleznimi in podaljšanim vnosom glukokortikoidov. V vseh teh skupinah je možno profilaktično dajanje difosfonatov.

Pri poškodbah vretenc je rast zmanjšana, bolečine so motene. Kršitev integritete stegneničnega vratu v polovici primerov vodi do invalidnosti in povečuje smrtnost med starejšimi. Pravočasno in učinkovito zdravljenje bolezni s pomočjo skupine bisfosfonatov izboljša kakovost in dolgo življenjsko dobo bolnikov.

Med zdravljenjem z osteoporozo je treba zdravilo, ki vsebuje kalcij, jemati v dnevnem odmerku 500–1000 mg in vitaminu D v količini 800 ie.

V človeškem telesu se kostno tkivo nenehno obnavlja. Pri jemanju bisfosfonatov in kalcija se proces uničevanja upočasni. Ni pomembnega vpliva na nastanek novih tkivnih pripravkov. Med zdravljenjem se mineralna gostota kosti v ledvenem delu hrbtenice in kolka poveča, kar zmanjša verjetnost zlomov.

Zmanjšanje tveganja zloma pri uporabi različnih bisfosfonatov tri leta: t

Pred uporabo zdravila je treba preučiti navodila za uporabo zdravila. Pred imenovanjem bisfosfonatov določite količino kalcija in vitamina D v krvi. Njihov primanjkljaj je poln hrane in zdravil. Preverite delovanje ledvic - poglejte stopnjo kreatininske in glomerularne filtracije. Indikacije za uporabo zdravil so:

  • patoloških zlomov pri ženskah po menopavzi in pri moških nad 70 let;
  • zlom vratu stegnenice;
  • kompresijski zlomi vretenc;
  • zmanjšanje mineralne gostote kosti z denzitometrijo;
  • visoko tveganje za zlome, ugotovljeno z uporabo posebne lestvice mednarodnega združenja za osteoporozo, FRAX;
  • povišane vrednosti kalcija v krvi - hiperkalcemija, ki se je pojavila na podlagi obščitničnega adenoma, prevelikega odmerka vitamina D. t

Pri ženskah po menopavzi je možna profilaktična uporaba 70 mg alendronata in 35 mg risedronata dvakrat na mesec. Po kirurškem zdravljenju zloma kolka je prvič bolje predpisati zoledronsko kislino.

Tablete vzamemo na prazen želodec 1 uro pred obroki. Ne žvečijo se, sperejo s celo kozarec čiste vode brez plinov. Druge pijače zmanjšajo absorpcijo in razpoložljivost bisfosfonatov. Pol ure po zaužitju zdravila ne morete zavzeti vodoravnega položaja. Neupoštevanje priporočil lahko povzroči poškodbo sluznice požiralnika - ezofagitis.

Densitometrija se izvaja enkrat letno, da se oceni učinkovitost zdravljenja, med katerim se preuči mineralna gostota kosti.

Bifosfonati za zdravljenje osteoporoze

Kljub temu, da so ljudje ves čas trpeli zaradi osteoporoze, je bila ta bolezen prvič opisana šele leta 1925. Mehanizem njegove pojavnosti pa ni bilo mogoče ugotoviti še 40 let, do leta 1965, ko je Robert Heaney analiziral možne načine razvoja osteoporoze. Ustanovitelj moderne teorije, ki pojasnjuje naravo razredčitve kostne gostote, je William Albright, ki ga je predlagal leta 1984.

Za zdravljenje osteoporoze so bisfosfonati izbrana zdravila, ki so predpisana kot glavno zdravilo za bolezen. Pripadajo sredstvom, ki so sposobna upočasniti in celo ustaviti izgubo kostne mase, kar so že večkrat dokazali mednarodni klinični pregledi. Poleg tega lahko uporaba bisfosfonatov za patologije, ki jih spremlja krhkost kosti, znatno zmanjša tveganje za zlome.

Kaj je bisfosfonat

Strukture kosti človeškega telesa se nenehno posodabljajo, medtem ko dve vrsti celic podpirata samoregulacijo. Osteoblasti (prevedeni iz grščine - sprout, shoot) - nove kostne celice, ki jih najdemo na uničenih in obnovljenih mestih. Mladi kostni osteoblasti, ki se razvijajo, so prekriti z neprekinjeno plastjo.

Osteoklasti odstranijo kostne celice z raztapljanjem mineralne komponente in uničenjem kolagena. Običajno je število osteoklastov urejeno s samouničenjem, pri različnih motnjah v telesu pa je homeostaza motena in upočasnjena - zato osteoklasti prevladujejo nad osteoblasti.

Delovanje bifosfatov je namenjeno stabilizaciji homeostaze (samoregulacije) in ponovni vzpostavitvi normalnega razmerja okrevanja in uničenja. Ob zaužitju teh zdravil delujejo kot strukturni analog naravnih regulatorjev presnove kalcija in prispevajo k zadržanju kalcija v celicah. Poleg tega kemične reakcije bisfosfonatov in kalcija preprečujejo odlaganje kalcijevih soli v sklepih in mehkih tkivih.

Po zaužitju zdravila se molekule aktivne snovi vežejo na kalcijeve ione in prodrejo v kostno tkivo, kjer se kopičijo. Posledica tega je zatiranje aktivnosti osteoklastov in normalizacija homeostaze - zaradi tega se ohranita mineralna gostota kosti in njihova sposobnost zdravljenja.

Vrste in razvrstitev

Zdravila se proizvajajo na osnovi dveh PO3 fosfonatov in se lahko dopolnjujejo z dušikovimi atomi. Delujejo drugače, vendar z enakim rezultatom - uničenjem celic osteoklastov. Ne-dušikovi bisfosfonati so zdravila prve generacije in kasneje so začeli proizvajati sredstva, ki vsebujejo dušik. Sodobna zdravila so narejena na osnovi ibandronskih in zoledronskih kislin, vendar še niso dobila množične porazdelitve.

Seznam ne-dušikovih sredstev prve generacije vključuje naslednja zdravila:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natrijev etidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Trenutno se bisfosfonati, ki vsebujejo dušik, najpogosteje uporabljajo za osteoporozo:

  • Zoledronska kislina - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronska kislina - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendronska kislina - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Ključ do uspešnega zdravljenja osteoporoze z bisfosfonati je pravočasen začetek, saj je vedno lažje preprečiti bolezen kot jo zdraviti. Zato je pomembna vloga preventivnih preiskav in imenovanja BF bolnikom iz skupine s povečanim tveganjem za razvoj osteoporoze in zlomov.

Komu so dodeljeni

Zdravljenje osteoporoze z zdravili BF je vedno individualno in je odvisno od rezultatov pregleda bolnika. Do nedavnega so se za predpisovanje zdravil uporabljali denzitometrijski indikatorji. Svetovna zdravstvena organizacija je razvila klasifikacijo osteoporoze pri ženskah po menopavzi, v skladu s katerimi je indikacija za uporabo bisfosfonatov zmanjšanje indeksa T na -2,5 in manj.

Kasneje je Nacionalna fundacija za osteoporozo razširila pričanje in jim dodala naslednje:

  • zlom vratu stegnenice ali vretenc, ki so bili opredeljeni s klinično ali morfološko metodo;
  • zlomi, ki so bili značilni za osteoporozo, ki so se zgodili prej v ozadju zmanjšane kostne mase, pri -1
  • zmanjšanje T-indeksa na -2,5 in nižje, pod pogojem, da ni sekundarnih OD;
  • osteopenijo pri bolnikih z visokim tveganjem - bolnikih s posteljo in osebami, ki prejemajo hormonsko zdravljenje.

Sredstva, ki vsebujejo dušik, se imenujejo aminobisfosfonati in so najbolj učinkovita pri osteoporozi.

Zoledronska kislina

Zdravila na osnovi zoledronske kisline imajo veliko trgovskih imen in imajo selektivni učinek na kostno tkivo, kar zavira aktivnost osteoklastov. Prednost te snovi je odsotnost negativnega vpliva na nastanek, mineralizacijo in moč kosti.

Pri uporabi zoledronata se iz kostnega tkiva sprosti kalcij in obnovi poškodovana območja. Zdravilo se predpisuje v obliki intravenskih infuzij za počasno dajanje. Terapevtska shema je odvisna od stopnje osteoporoze, vendar za dosego maksimalnega učinka interval med prvo in drugo infuzijo ne sme biti krajši od 7 dni.

Ibandronska kislina

Ibandronska kislina je zaviralec resorpcije kosti in se uporablja predvsem za zdravljenje postmenopavzalne osteoporoze. Uporablja se lahko v obliki tablet ali intravensko. Vzemite tablete pol ure pred obroki in drugimi zdravili.

Po jemanju zdravila je priporočljivo, da je pokončna za eno uro. Pri bolnikih z lezijo požiralnika, ki povzročajo zamudo pri praznjenju, se zdravila ibandronske kisline dajejo intravensko in samo v bolnišničnih pogojih.

Alendronska kislina

Alendronska kislina zmanjša aktivnost osteoklastov in poveča mineralno gostoto kosti, kar spodbuja nastajanje novih celic. Glavna aktivna sestavina zdravil je natrijev alendronat trihidrat. Najbolj znana droga te skupine je Alendronat, ki je na voljo v obliki tablet.

Tablete Alendronat jemljejo 1-krat na dan 2 uri pred zajtrkom. Dovoljeno je jemati zdravilo po obroku, vendar ne prej kot v dveh urah. Pri zaužitju se približno 80% alendronata veže na krvne beljakovine in je enakomerno porazdeljeno po mehkih tkivih, nato pa v kosteh, kjer se kopiči. Koncentracija natrijevega alendronata v krvi se hitro zmanjša in snov vstopi v kostno tkivo.

Priporočeni odmerek je 10 mg na dan ali 70 mg na teden. Uporaba zdravila Alendronat je učinkovita pri osteoporozi pri ženskah (v postmenopavzi) in pri moških, pa tudi pri zmanjševanju gostote kosti zaradi zdravljenja s kortikosteroidi.

Navodila za uporabo

Pomembno je vedeti, da bisfosfonate za zdravljenje osteoporoze predpiše le zdravnik, samozdravljenje v tem primeru je nesprejemljivo in lahko povzroči nepopravljivo škodo za zdravje. Terapevtske snovi, ki so del BF, lahko povzročijo neželene učinke, zato jih je treba pravilno jemati.

Priprave jemljejo zjutraj na prazen želodec, ne čistimo, ne žvečimo in ne pomivamo z dovolj preprosto vodo. Kava, sadni sokovi in ​​mlečni napitki zmanjšajo učinkovitost zdravil za skoraj polovico. Najmanj eno uro po jemanju tablet je potrebno vzdrževati navpični položaj, da se izognemo travmatskim učinkom na sluznico požiralnika in želodca.

Vzporedno z bisfosfonati se priporoča uporaba kalcija in / ali vitamina D, vendar se morate spomniti na 2-3-urni interval med jemanjem različnih zdravil. Intravensko dajanje BF poteka počasi, s kapalno metodo več ur. Prehitro dajanje lahko povzroči akutno odpoved ledvic, še posebej nevarno v ozadju hiperkalcemije.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Kontraindikacije za uporabo bisfosfonatov so:

  • nosečnost in dojenje;
  • starost do 18 let;
  • poslabšanje bolezni prebavil;
  • odpoved ledvic;
  • individualne nestrpnosti.

Tudi če opazite režim odmerjanja in režim, se lahko pojavijo neželeni učinki zdravil. Najpogosteje opazimo naslednje:

  • gastritis in krvavitev v želodcu, bolečine v trebuhu in dispeptični simptomi (napenjanje, zaprtje);
  • ponavljajoči se sklepni, mišični in glavoboli;
  • hipokalcemija;
  • alergijske reakcije;
  • nenormalno delovanje ledvic in jeter pri dolgotrajni uporabi.

Najresnejše posledice so fibrilacija (desinhronizacija srčnega ritma), osteonekroza čeljusti in subverzivni zlome kolka. Tveganje takšnih zapletov se znatno zmanjša z dobro zasnovanim terapevtskim sistemom, ki temelji na temeljitem pregledu.

Združljivost z zdravili

Značilnosti, povezane z interakcijo z zdravili, so naslednje: t

  • v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili BF poveča dražilne učinke na sluznice prebavil;
  • kombinacija diuretikov BF in zanke znatno poveča tveganje za hipokalcemijo in hipomagneziemijo - v telesu pride do močnega zmanjšanja ravni kalcija in magnezija v telesu;
  • antibakterijska sredstva iz skupine aminoglikozidov povečajo toksični učinek bisfosfonatov na ledvice.

Preprosti bisfosfonati

Preprosti bisfosfonati so zdravila, ki ne vsebujejo dušika: etidronat, tiludronat in klodronat. Sredstva spadajo v prvo generacijo BF in potekajo znotrajcelične izmenjave z udeležbo adenozin trifosfata (ATP). Ta kislina je glavni vir energije celic. Brez dušikovih bisfosfonatov zavirajo nastajanje ATP-odvisnih celičnih encimov, kar vodi v smrt osteoklastov.

Tiludronat je na voljo v 400-miligramskih tabletah, ki se za osteoporozo jemljejo vsak dan tri mesece vsakih šest mesecev. Sprejem se opravi 2 uri pred obrokom ali 2 uri po obroku.

Clodronate bistveno upočasni resorpcijo kosti, ima analgetičen učinek in zmanjša tveganje za zlome. Predpisana je za osteoporozo, maligno metastaziranje kosti (glavna indikacija). Na voljo v kapsulah za peroralno dajanje in ampulah za intravensko injiciranje. Za lažje požiranje lahko tableto 800 mg razdelimo na dva dela, vendar ju je treba vzeti takoj. Vsebina ampul je predhodno zmešana s 500 ml slanice ali 5% glukoze.

Indikacije za etidronat je kršitev presnove kalcija, osteoporoze in kostne degeneracije. Zdravilo je na voljo v tabletah in ampulah. To je eden redkih izdelkov, ki se lahko uporablja v otroštvu.

Etidronat se običajno predpisuje v kombinaciji s pripravki kalcija, vitamina D in magnezija. Indikacije za uporabo so osteoporoza in zmanjšanje kostne mase v prisotnosti revmatoidnega artritisa. Pri osteoporozi se terapevtski odmerek giblje od dveh do treh mesecev, po enem mesecu in pol pa se ponovi. Odmerek se izračuna v skladu s težo bolnika - 5-7 mg / kg.

V primeru zmanjšanja mineralne kostne gostote pri revmatoidnem artritisu se etidronat predpisuje v odmerku 5-10 mg / kg in se pije vsaj eno leto. Med zdravljenjem z zdravilom je priporočljivo zaužiti zadostno količino izdelkov, ki vsebujejo kalcij.

Zdravljenje osteoporoze zahteva celosten pristop in vključuje več skupin zdravil. Danes so bisfosfonati zdravila, ki so najprej imenovana. Njihov sprejem lahko ne samo upočasni resorpcijo kosti, ampak tudi ustavi patološki proces.

Bifosfonati za zdravljenje osteoporoze: seznam učinkovitih zdravil

Bisfosfonati so pomemben del zdravljenja osteoporoze, ker zmanjšajo tveganje zapletov za polovico. Toda ta zdravila imajo tako prednosti kot slabosti, ki jih je treba pregledati pred zdravljenjem.

Mehanizem delovanja

Bifosfonati vsebujejo 2 fosfonata (organske spojine, ki vsebujejo fosfor). So povezani s kalcijem in prodirajo v kost. Navadno se kopičijo v kostnem tkivu.

Pomembna značilnost teh orodij je, da preprečujejo prodiranje destruktivnih snovi v kost, zaradi česar preprečijo njen poraz. Zavirajo destruktivno delovanje osteoklastov in pospešujejo rast osteoblastov, ki so vključeni v proces nastajanja novega kostnega tkiva. Kot rezultat, kosti postanejo močnejše, hitreje obnovljene.

Razvrstitev

Bifosfonati za zdravljenje osteoporoze so razdeljeni v dve skupini:

  • ki vsebujejo dušik;
  • v sestavi ni dušika ali preprosti bisfosfonati.

Zdravila, ki vsebujejo dušik, so zdravila druge in tretje generacije. Bolj so učinkoviti in izboljšani kot enostavni bisfosfonati. Zdravila tilodronata so na primer učinkovita le pri Pagetovi bolezni.

Imena zdravil iz skupine "bisfosfonati, ki vsebujejo dušik" za zdravljenje osteoporoze:

  • Sredstva zoledronske kisline. To je Zometa, Zoledronat. Učinkovite so pri hudih progresivnih oblikah osteoporoze. Zdravila imajo tudi protitumorski učinek, selektivno delujejo na kostno tkivo, po sestavi so podobna kostni mreži.
  • Zdravila ibandronata kislina. Imena teh zdravil v tej skupini so Ibandronat, Bonviva, Bondronat. Zdravila so najbolj primerna za ženske v menopavzi. Zmanjšujejo verjetnost osteoporoze in patoloških zlomov. Zdravila imajo izrazit terapevtski učinek pri metastazah.
  • Sredstva na osnovi natrijevega alendronata Najbolj priljubljeni pripravki iz te skupine bisfosfonatov so Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Obnavljajo kostno strukturo in normalizirajo presnovne procese, primerne za moške in ženske. Najbolj učinkovit za senilno osteoporozo, Pagetovo bolezen in hiperkalcemijo malignega izvora.
  • Risedronat. Priljubljene droge so Actonel, Rizarteva, Rizendros. Učinkovito pri deformaciji osteitisa.

Bifosfonati za zdravljenje osteoporoze so na voljo v obliki tablet in raztopin za injiciranje. Zdravilo za zdravljenje je izbrano individualno za bolnika.

Seznam zdravil iz razreda enostavnih bisfosfonatov za osteoporozo:

Aktivna sestavina je lahko tiludronska kislina, etidronat ali klodronat. Zdravila so učinkovita pri hiperkalcemiji, osteolizi, oksalatnih kamnih v ledvicah, Pagetovi bolezni. Preprečujejo metastaze kosti pri raku dojk.

Zolendronat

Orodje je na voljo v obliki raztopin za injiciranje. Primerna je za uporabo, saj se uvaja enkrat letno.

Indikacije za uporabo so osteoporoza in Pagetova bolezen. Zdravila ne morete uporabiti za individualno občutljivost in motnje delovanja ledvic, kot tudi za HB in nosečnost.

Bondronat

Orodje je na voljo v obliki tablet in raztopin za injiciranje. Zdravilna učinkovina je ibandronska kislina. Piti 1 tableto na prazen želodec ali eno injekcijo enkrat na mesec.

Pri uporabi raztopine se sredstvo injicira intravensko v 15 minutah.

Alendronska kislina

Na voljo v obliki tablet. Alendronska kislina je eden najmočnejših bisfosfonatov, ki vsebujejo dušik. Njegovi partnerji so Alendra, Ostalon, Ostemax in Londromax.

Tablete je treba vzeti na prazen želodec 30 minut. pred obroki enkrat na teden. Zdravilo morate piti na isti dan, da ne zamudite odmerka.

Zdravilo je treba opustiti z individualno intoleranco, hudo stopnjo odpovedi ledvic in nizko vsebnostjo kalcija v krvi.

Clodronska kislina

Analogi so Clobier, Sindronai, Bonefos. Indikacije za uporabo:

  • osteoporoza;
  • uničenje kosti, ki ga povzročajo rakaste celice;
  • preprečevanje kostnih metastaz;
  • onkološka hiperkalcemija.

Obstajata dve obliki sproščanja - tablete in raztopina za infuzoralno dajanje.

Natrijev Thinronat

Zdravilo spada v skupino enostavnih bisfosfonatov. Analogi - Pleostat in Xidiphone. Indikacije za uporabo so osteoporoza, Pagetova bolezen in hiperkalciemija, ki jo povzroča rak ali oksalatni kamni v ledvicah.

Natrijev etronat je dovoljen otrokom, mlajšim od 3 let.

Vitamin D, kalcij in magnezij je treba jemati skupaj z zdravljenjem. Režim zdravljenja je odvisen od starosti bolnika in resnosti bolezni. Tečaj je 2-3 mesece. Lahko se ponovi po 1-2-mesečnem premoru.

Clondronate

Zdravilna učinkovina je dinatrijev klodronat. Zdravilo je na voljo v obliki kapsul in raztopin. Indikacije za uporabo:

  • osteolizo, ki jo povzročajo kostne metastaze ali multipli mielom;
  • hiperkalcemija, ki je posledica kostnih metastaz ali malignega tumorja v kosti.

Odmerek, ki ga je predpisal zdravnik. Potek zdravljenja ni daljši od 10 dni.

Tiludronat

Na voljo v obliki tablet. Primerno za zdravljenje osteoporoze in deformacije osteodistrofije. Način zdravljenja - 1 tableta 2 uri pred ali po obroku. Potek zdravljenja je 3 mesece, potem pa si morate vzeti odmor v šestih mesecih.

Ibandronat natrij

Druga imena zdravil so Ibandronska kislina, Bonviva, Boniva in Bondronat. Najpogosteje je zdravilo predpisano za preprečevanje in zdravljenje osteoporoze, ki je nastala med menopavzo.

Učinkovit je pri kostnih metastazah in pomanjkanju kalcija zaradi tumorskih procesov, primernih za krepitev kosti in preprečevanje zlomov.

Zdravilo je na voljo v obliki tablet in raztopin za intravensko injiciranje.

Kako vzeti?

Pri osteoporozi je treba bisfosfonate vzeti samo na prazen želodec 30 minut. pred obroki. Tablete ni mogoče žvečiti, pogoltniti jo je treba celo. V nasprotnem primeru se lahko pojavijo razjede v ustih.

Po zaužitju tablet morate vzeti navpični položaj vsaj eno uro. To zmanjšuje negativni vpliv na prebavila, zmanjšuje verjetnost ulceracije.

1,5 ure pred ali po zaužitju zdravila ne morete jesti mlečnih izdelkov in kalcija. Podobna prepoved velja za pripravke iz magnezija in železa.

Preprosti bisfosfonati je treba jemati v kombinaciji s kalcijem in vitaminom D. Nesprejemljivo je, da se alkohol hkrati jemlje s temi zdravili.

Med zdravljenjem z bisfosfonati je pomembno piti veliko tekočine, piti morate veliko količino tekočine (od 200 do 400 ml).

Med zdravljenjem morate nadzorovati delovanje ledvic in spremljati raven kalcija v krvi. V nobenem primeru ne sme preseči odmerka, ki ga je predpisal zdravnik. V nasprotnem primeru so možni nepopravljivi učinki.

Neželeni učinki

Kljub svoji visoki učinkovitosti imajo bisfosfonati za osteoporozo številne neželene učinke. Na podlagi dolgotrajne terapije se lahko pojavijo takšne neželene manifestacije:

  • alergijske reakcije v obliki urtikarije, kožnih izpuščajev ali anafilaktičnega šoka;
  • glavobol in bolečine v mišicah;
  • šibkost in zaspanost;
  • zmanjšana ostrina vida, bolečina v očeh, konjunktivitis;
  • simptomi ARVI (vročina, mrzlica, zvišana telesna temperatura);
  • bolečine v trebuhu, slabost, zaprtje ali driska;
  • zlom vratu stegnenice;
  • hipokalcemija (zlasti z intravenskimi zdravili);
  • osteonekroza čeljusti (pri zdravljenju zdravil, ki vsebujejo dušik).

Neželeni učinki se lahko povečajo s sočasno uporabo zdravil iz drugih skupin. Na primer, če uporabljamo NSAID, je obremenitev prebavil, hipokalciemija se lahko pojavi pri zdravljenju diuretikov zanke, strupena ledvična poškodba pa se poveča z aminoglikozidno terapijo.

Kontraindikacije za uporabo razjeda na želodcu ali 12 razjed dvanajstnika, huda patologija srčno-žilnega sistema. Relativna kontraindikacija je ledvična odpoved.

Prednosti in slabosti

Bifosfonati so učinkoviti tudi pri napredni osteoporozi, ko pride do patoloških zlomov. Imajo številne prednosti:

  • ohranijo kalcij v kosteh in prispevajo k njegovi absorpciji;
  • imajo analgetične in protitumorske učinke;
  • prepreči spajanje malignih celic s strukturami kosti;
  • zavirajo nastanek kostnih metastaz.

Pomembna prednost bisfosfonatnih pripravkov za osteoporozo je, da terapevtski učinek traja 10 let. Delujejo hitro. Največja koncentracija zdravila je dosežena 1 uro po dajanju. Tudi zdravila so relativno varna.

Med pomanjkljivostmi so naslednje pomanjkljivosti:

  • trajanje zdravljenja - potek zdravljenja za zlom lahko traja od 2 do 5 let;
  • potrebo po jemanju zdravila strogo na prazen želodec;
  • nizka biološka uporabnost.

To je neprijetnost pri sprejemu, ki vodi do tega, da bolniki odstopajo od režima zdravljenja, ki ga je določil zdravnik, zaradi česar se pojavijo neželeni učinki.

Analogi

Analogov teh sredstev ni, saj so bisfosfonati nadomestki za naravne snovi - pirofosfate.

Obstaja veliko imen teh zdravil, vendar so vsi na voljo le na recept. Treba je strogo držati zdravljenja, potem lahko dobite najbolj izrazit terapevtski učinek in zmanjšajte neželene učinke.