Glavni / Zapestje

Pregled bisfosfonatov - zdravil za zdravljenje osteoporoze

Avtor članka: Victoria Stoyanova, zdravnik druge kategorije, vodja laboratorija v diagnostičnem in zdravilnem centru (2015–2016).

Bisfosfonati - skupina zdravil, ki lahko upočasnijo uničevanje kostnega tkiva. Glavna smer uporabe teh zdravil je zdravljenje bolezni, ki jih spremlja povečana krhkost in krhkost kosti, kot je osteoporoza.

FOSAMAX je prvo zdravilo za osteoporozo, ki ga je odobrila uprava za prehrano in zdravila ZDA pred desetimi leti. Ta bisfosfonat hitro obnovi kostno tkivo z minimalnimi stranskimi učinki.

Bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze katerekoli oblike (primarne in sekundarne) so predpisani kot glavna zdravila, ki se uporabljajo predvsem (zdravila prve izbire). Pri zdravljenju so nepogrešljive, njihova učinkovitost je visoka in klinično dokazano - jemanje bisfosfonatov zmanjša tveganje za zlom kosti za 30–50%.

Oglejmo podrobneje, kaj so bisfosfonati, kako delujejo, kakšne so značilnosti njihove uporabe in morebitni negativni učinki zdravljenja.

Mehanizem delovanja

Bisfosfonati so dobili ime zaradi strukture molekule, vključno z dvema fosfonatoma - organskimi spojinami, ki vsebujeta fosfor.

Shematski prikaz bisfosfonatne molekule

Po zaužitju zdravila se molekule zdravilne učinkovine vežejo s kalcijem in prodrejo v kostno tkivo, se kopičijo in dolgotrajno zadržujejo. Tam bisfosfonati motijo ​​delovanje določenih osteoklastnih celic.

Osteoklasti so običajno vključeni v fiziološke procese resorpcije in uničenja (resorpcije) starega kostnega tkiva in delajo hkrati z osteoblasti, ki tvorijo novo kostno tkivo. Toda z osteoporozo je ta interakcija prekinjena: osteoblasti "nimajo časa", da bi ustvarili novo tkivo, in osteoklasti hitro uničijo starega, tako da kosti postanejo tanjše in postanejo krhke.

Če so bisfosfonati vgrajeni v kostno tkivo, zmanjšajo aktivnost osteoklastov, vplivajo na njihovo rast, stimulirajo proces samouničenja osteoklastov in zavirajo signale, ki sprožijo njihovo destruktivno delovanje. Tudi zdravljenje osteoporoze: kosti se ne zožijo in imajo čas za okrevanje.

Kliknite na sliko za povečavo

Vrste bisfosfonatov

Glede na njihovo sestavo se bisfosfonati delijo na dušikove in dušikove.

Droge brez dušika (prva generacija)

To zdravilo tidronat, tiludronat, klodronat.

Droge, ki vsebujejo dušik (druga generacija)

To so zdravila pamidronat, alendronat, ibandronat. Ta sredstva so bolj učinkovita, najboljša med njimi je sodobno zdravilo zoledronat, ki vsebuje dva atoma dušika.

Zoledronat in ibandronat sta enostavni za uporabo - zolendronat je treba jemati samo enkrat na leto, ibandronat pa enkrat na mesec (ali lahko ibandronat enkrat na četrtino intravensko).

Izdelujejo tudi dvokomponentne pripravke, ki vsebujejo alendronat in kalcij, ali alendronat in vitamin D.

Prednosti zdravil

Številne študije so pokazale, da podaljšana uporaba bisfosfonatov prispeva k povečanju gostote kosti in zmanjšanju verjetnosti zloma. So relativno varni, dobro prenašajo in imajo nekaj negativnih stranskih učinkov.

Proti

Še vedno obstajajo slabosti za bisfosfonate.

Slabosti

  • Nizka biološka uporabnost - le majhen del zdravil, ki jih jemlje ustno, prodre na mesto delovanja.
  • Pomanjkljivost dajanja: da bi zmanjšali tveganje za neželene učinke zdravila, ga je treba piti zjutraj strogo na prazen želodec, piti veliko vode (250–400 ml), po 40 minutah pa ga ne morete niti jesti niti uleči.

Takšna pravila za bolnike so hitro in naporno. Glede na preglede bolnikov, mnogi od njih zavrnil trajno zdravljenje z bisfosfonati ali kršili sprejemni režim (in kršitev režima privedla do povečanja pogostosti neželenih učinkov).

Neželeni učinki

Glavni neželeni učinek je negativen učinek na prebavni trakt.

Zdravilo lahko povzroči:

  • vnetje sluznice in nastanek erozij v spodnjem požiralniku;
  • gastritis, erozija in želodčne razjede;
  • krvavitev iz zgornjega gastrointestinalnega trakta;
  • bolečine v trebuhu;
  • slabost, zmanjšan apetit;
  • zgaga;
  • napenjanje;
  • zaprtje ali driska.

Zdravljenje osteoporoze lahko povzroči glavobol, bolečine v mišicah in kosteh.

Možen kožni izpuščaj in razvoj alergijskih reakcij.

Dolgotrajno zdravljenje osteoporoze s temi zdravili lahko vodi do hipokalcemije (zmanjšanje ravni kalcija v krvi), zato je treba bisfosfonate kombinirati s kalcijem ali vitaminom D (vendar ob različnem času dneva, ločevanje bisfosfonatov in kalcija ali vitamina D vsaj 2 uri).

Zaključek

Bisfosfonati so učinkovita zdravila za zdravljenje osteoporoze.

Ne pozabite, da so to resne zdravilne učinkovine, ki imajo večplasten učinek in vplivajo na kompleksne procese človeškega telesa. Za zdravljenje so nepogrešljive, vendar jih v nobenem primeru ne bi smeli sprejemati neodvisno in nenadzorovano. Predpisati in izbrati optimalno zdravilo, trajanje tečaja in odmerjanje naj bo le vaš zdravnik (to je lahko revmatolog, endokrinolog, travmatolog).

Avtor članka: Victoria Stoyanova, zdravnik druge kategorije, vodja laboratorija v diagnostičnem in zdravilnem centru (2015–2016).

Imena zdravil kalcijevih bisfosfonatov

Bifosfonati so zdravila, ki uravnavajo presnovo kosti in povečujejo trdnost kosti. Imenujejo se tudi difosfonati, saj ta zdravila vsebujejo dve fosfonski kislini (organske spojine, ki vsebujejo fosfor). Glavna indikacija za predpisovanje bisfosfonatov je osteoporoza, bolezen kosti, ki jo povzročajo motene presnovne procese in pomanjkanje kalcija, ki se kaže v povečani lomljivosti kosti. Seznam zdravil iz skupine bisfosfonatov, njihove farmakološke lastnosti, trgovska imena in značilnosti uporabe je v nadaljevanju.

Biofosfati, kaj je to

V zadnjem času so uporabljeni bisfosfonati (včasih nepravilno imenovani biofosfati) za zdravljenje bolezni mišično-skeletnega sistema. Obsežne študije farmakoloških lastnosti te skupine zdravil so bile izvedene šele sredi dvajsetega stoletja, prvo zdravilo, ki je vsebovalo difosfonate in je bilo sposobno ustaviti uničevanje kosti, je bilo sproščeno leta 1990 (zdravilo Fosamax).

Glavni mehanizem delovanja bisfosfonatov je tako imenovana "metabolična zamrznitev". Kosti tkiva v človeškem telesu tvorijo osteociti - celice, ki nastanejo v procesu razvoja kosti zaradi sproščanja medcelične snovi. Ta snov se imenuje matrika. Matriko sintetizirajo osteoblasti - tako imenovane "mlade" kostne celice, ki se kasneje zaprejo v medcelično snov, pri čemer tvorijo zrele osteocite.

Presnovo kosti ne izvajajo samo osteoblasti, ampak tudi osteoklasti. To so ogromne celice, ki vsebujejo okoli 20 jeder, ki so med seboj zelo oddaljeni in katerih glavna funkcija je raztapljanje mineralov in uničenje kolagena. Posledica povečane aktivnosti osteoklastov je zmanjšanje in redčenje kostnega tkiva, ki je glavni patogenetski dejavnik v razvoju osteoporoze.

Zdravo stanje kosti je neposredno odvisno od presnovnih procesov, ki se pojavljajo v njih. Kostno tkivo se nenehno posodablja s pomočjo celic-graditeljev osteoblastov in njihovih antagonistov - osteoklastov, ki delujejo kot sredstva za uporabo. V zdravem organizmu je število teh in drugih celic približno na isti ravni. Kršitev tega ravnovesja vodi do resnih posledic - osteoporoze.

    Farmakološko delovanje bisfosfonatov je določeno z naslednjimi lastnostmi:
  1. vezavo na kalcij in vstavljanje v kostno tkivo;
  2. zmanjšana občutljivost kosti na osteoklasti;
  3. upočasnjuje izpiranje kalcija iz kostnega tkiva.

Indikacije za uporabo

    Glavne indikacije za predpisovanje te skupine zdravil so:
  • osteoporoza;
  • deformirajoča ostoza (osteitis);
  • primarne patologije obščitničnih žlez, v katerih se zvišuje raven kalcija v krvi in ​​spodbuja se proizvodnja hormonov, ki uravnavajo presnovo kalcija in fosforja;
  • pomanjkanje kolagena, ki povzroča povečano krhkost in krhkost kosti (osteogenesis imperfecta);
  • drugih bolezni, ki jih spremlja hitra izguba kosti (vključno z bolniki, pri katerih je povečano tveganje za osteoporozo).

Uporaba difosfonatov je lahko upravičena pri zdravljenju postmenopavzalne osteoporoze, kadar je konvencionalna estrogenska terapija kontraindicirana. Kljub temu, da je struktura ženskih spolnih hormonov in bisfosfonatov zelo različna, imajo podoben učinek na kostno tkivo: upočasnjujejo proces odstranjevanja kalcija (izluževanje kalcija).

Bifosfonati se lahko uporabljajo tudi v onkologiji. V 70% primerov so zdravila iz te skupine vključeni v zdravljenje bolnikov z multiplim mielomom, ki so posledica motenj v delovanju plazemskih celic kostnega mozga (plazemskih celic). V nekaterih primerih je uporaba teh zdravil za metastaze v kosteh upravičena, vendar je treba pri izbiri učinkovitega odmerka upoštevati, da imajo ti bolniki večje tveganje za osteonekrozo čeljusti.

Korist in škoda za bisfosfonate

Zdravljenje z bisfosfonati je še vedno predmet raziskav, polemik in različnih študij.

    Med očitnimi prednostmi teh zdravil so:
  1. povečana gostota kosti;
  2. zmanjšanje tveganja zloma (opaženo pri 30-50% bolnikov);
  3. dobra toleranca;
  4. izguba kostne resorpcije.

Kljub temu imajo droge tudi veliko minusov. Najbolj izrazita je povprečna učinkovitost (le tretjina bolnikov uspe doseči pozitivno dinamiko), saj imajo ta zdravila nizko biološko uporabnost - ne več kot 25%. Pri daljši uporabi se poveča verjetnost neželenih učinkov, zato je treba po 3-5 letih zdravljenja poiskati alternativno možnost.

Pravila o sprejemu

Druga pomembna pomanjkljivost bisfosfonatov je neprijetnost uporabe. Da bi se izognili poškodbam zgornjega požiralnika, pacient ne bi smel zavzeti položnega in vodoravnega položaja 40 minut po jemanju tablet. Isti ne more jesti ničesar in piti. Bifosfonate je treba jemati zjutraj strogo na prazen želodec.

Statistični podatki kažejo, da prav takšne zahteve za sprejem povzročajo, da veliko ljudi krši predpisani režim zdravljenja ali preneha piti drogo. Bolniki, ki potrebujejo zdravljenje z bisfosfonati, se morajo zavedati, da neupoštevanje navodil večkrat poveča možnost neželenih učinkov.

Bifosfonati prve, druge in tretje generacije

    Obstaja več generacij zdravila:
  1. Priprave prve generacije so preprosti bisfosfonati ali brez dušika (klodronat, tiludronat, etidronat). Spekter delovanja teh zdravil je nekoliko ožji kot pri dušiku, vendar pa je učinkovitost zdravljenja in preprečevanja teh bisfosfonatov zelo visoka.
  2. Pripravki druge generacije - bisfosfonati ali difosfonati, ki vsebujejo dušik (alendronat, risedronat, pamidronat). Značilna je širši spekter delovanja in visoka učinkovitost.
  3. Priprave tretje generacije so bisfosfonati, ki vsebujejo amino (zoledronat, ibandronat).

Seznam zdravil

Pri izbiri bisfosfonatov za zdravljenje osteoporoze morate poznati ne samo njihova imena, temveč tudi nekatere značilnosti, ki lahko vplivajo na učinkovitost zdravljenja.

Clodronska kislina

Priprave klodronske kisline (dinatrijevega klodronata) prve generacije pripadajo korektorjem metabolizma hrustanca in kosti in so analogi naravnega pirofosfata. Zavirajte aktivnost osteoklastov, zmanjšajte koncentracijo kalcija v serumu in izločanje kalcija v urinu. Strošek rešitve je približno 5.000 rubljev. Cena tablet in kapsul, ki vključujejo klodronsko kislino, se giblje med 9.000 in 11.000 rublji.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronate

Alendronska kislina

Najbolj priljubljena in cenovno dostopna zdravila za zdravljenje postmenopavze in neopredeljene osteoporoze. Cena pakiranja 4 tablet po 70 mg je približno 500 rubljev.

    Bisfosfonati alendronske kisline:
  • Alendronat;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Zoledronska kislina

Zdravilo je iz skupine zaviralcev resorpcije kosti. Pripada visoko učinkovitim bisfosfonatom, ki delujejo na kostno tkivo. Pripravki na osnovi zoledronske kisline ne vplivajo negativno na proces mineralizacije in mehanske lastnosti kosti. Stroški liofilizata za pripravo raztopine za infundiranje so od 5800 do 9100 rubljev.

    Pripravki na osnovi zoledronske kisline: t
  • Zoledronat;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoklastin;
  • Blaster

Ibandronska kislina

Zdravi bisfosfonate tretje generacije. Pripravki ibandronske kisline (ibandronat natrij) so učinkoviti pri osteoporozi, ki se razvije v ozadju malignih bolezni. Cena se giblje od 4.200 do 14.000 rubljev.

    Pripravki na osnovi ibandronske kisline: t
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Pri izbiri zdravila iz skupine bisfosfonatov je treba upoštevati ne le primarno diagnozo, ampak tudi povezane bolezni, saj to vpliva na oceno tveganja neželenih učinkov. V večini primerov so ta zdravila dobro prenašana, pri nekaterih bolnikih pa so opazili bolečine v trebuhu, kožni izpuščaji, bolečine v mišicah in sklepih.

Prav tako je treba vedeti, da bisfosfonati povečujejo tveganje za vnetje in erozijsko poškodbo želodca in požiralnika, zato se lahko ta zdravila jemljejo le pod zdravniškim nadzorom.

Kaj so zdravila, ki se uporabljajo bisfosfonati, in kaj so?

Bifosfonati se uporabljajo pri zdravljenju osteoporoze in onkologije (tako pri primarnem raku kot pri metastazah). Brez teh zdravil je učinkovito zdravljenje resorpcije kostnega tkiva (uničenje) nemogoče.

Učinkovitost zdravljenja z bisfosfonati je odvisna tudi od skupine zdravil, ki jih uporablja bolnik. Dejstvo je, da se bisfosfonati delijo na tri generacije, ki se razlikujejo v stroških, številu stranskih učinkov in učinkovitosti terapije.

Podrobnosti v nadaljevanju.

1 Kaj so bisfosfonati: splošni opis in načelo delovanja

Kemična struktura bisfosfonatne skupine je podobna mineralnim snovem, ki se pojavljajo v presnovi kostnega tkiva. Pri delu upočasnijo metabolizem, zmanjšajo resorpcijo kosti (uničenje).

Istočasno ima tudi kostni metabolizem proces povratne resorpcije - tvorbo tkiva (regeneracijo). Bifosfonati počasi resorpcijo, okrepijo proces regeneracije in tako obnovijo kostno tkivo na svojo izvirno (genetsko določeno) velikost.

Najbolj učinkoviti bisfosfonati

Ta zdravila so primerna le za zdravljenje in ne za profilakso. Njihova uporaba je upravičena za kosti, prizadete zaradi presnovnih (presnovnih) bolezni katere koli etiologije. Najboljša zdravila te skupine (najbolj učinkovita in varna za jemanje) iz tretje generacije.
v meni ↑

1.1 Indikacije: katere težave veljajo?

Bifosfonati se uporabljajo predvsem pri osteopeniji in pri sekundarnih malignih novotvorbah. Vendar pa se poleg tega uporabljajo tudi za druge bolezni.

Popoln seznam indikacij za jemanje bisfosfonatov:

  • osteoporoza (o uporabi bisfosfonatov pri osteoporozi je mogoče brati ločeno) in osteopenijo (lokalno, difuzno-generalizirano, postmenopavzo);
  • preprečevanje ponavljajočih se zlomov pri osteopeniji;
  • Pagetova bolezen (osteodistrofija, maligna neoplazma dojke);
  • preprečevanje simptomov, ki jih povzroča poškodba kosti pri bolnikih z napredovalimi stopnjami malignih tumorjev;
  • zdravljenje neposredno malignih neoplazem, v večini primerov sekundarnih (nastalih kot posledica metastaz iz prvotnega tumorja);
  • ženski hipogonadizem (vse oblike razen hiperprolaktinemije);
  • metastaze kosti.

1.2 Ali obstajajo kontraindikacije?

Kontraindikacije za bisfosfonate so odvisne od posameznega uporabljenega zdravila. Večina kontraindikacij je prva linija bisfosfonatov, imajo pa tudi največje število možnih stranskih učinkov.

Imenovanje bisfosfonate ženske

Splošne kontraindikacije za bisfosfonate:

  1. Preobčutljivost (prisotnost alergij) na eno ali več sestavin, ki sestavljajo zdravilo.
  2. Prisotnost hipokalcemije.
  3. Nosečnost (v vsakem trimesečju) ali dojenje (dojenje).
  4. Bolezni sistema strjevanja krvi z visokim tveganjem za nastanek krvnih strdkov (tromboflebitis, genetska trombofilija, srčne aritmije, prisotnost krčnih žil spodnjih okončin).
  5. Prisotnost kroničnega hepatitisa in / ali ciroze.
  6. Hiperplastične bolezni v endometriju in / ali mlečnih žlezah.
  7. Prisotnost osteomalacije na ozadju osteopeničnih bolezni.
  8. Prisotnost akutne razjede želodca ali dvanajstnika.

1.3 Kako jemati bisfosfonate? (videoposnetek)

1.4 Neželeni učinki jemanja bisfosfonatov

Bisfosfonati imajo precej impresiven seznam neželenih učinkov, ki se pogosto pojavijo, če bolnik dolgo vzame droge.

Možni neželeni učinki in zapleti:

  • motnje spanja, depresija, zmedenost, kronična tesnoba;
  • pruritus, hiperhidroza (povečano znojenje), različni izpuščaji;
  • alergijske reakcije, celo smrtne (anafilaktični šok, kolaps, bronhospazem, edem grla);
  • nekroza čeljusti in drugih kostnih tkiv (tablete zelo redko povzročajo takšen neželeni učinek, ki ga pogosteje povzročajo injekcije);
  • padec krvnega tlaka, bradikardija, motnje srčnega ritma;
  • zvišana telesna temperatura, bolečina na mestu injiciranja;
  • suha usta, bolečine v trebuhu (v trebuhu), slabost, bruhanje, s podaljšano uporabo - anoreksija, driska, stomatitis;
  • generalizirana bolečina (sistemska, splošna), konvulzivni sindrom, mialgija in artralgija.

2 Razvrstitev

Bifosfonati so razvrščeni in razdeljeni v dve glavni skupini: to so droge, ki vsebujejo dušik, in zdravila, v katerih ni dušika. Kaj velja za bisfosfonate obeh skupin?

Bondronat bisfosfonatne oblike

Razlike so v sestavi zdravil v vsaki skupini. Skupina, ki vsebuje dušik, ima naslednje komponente:

  • natrijev alendronat - prilagodi presnovo v kostnem tkivu;
  • ibandronatna kislina - učinkovito preprečuje hiperkalcemijo;
  • zoledronska kislina - kot samostojna snov, ki se uporablja pri zdravljenju malignih novotvorb, vpliva na procese resorpcije;
  • Natrijev ibandronat - znatno zmanjša aktivnost osteoklastov in tako zavira resorpcijo.

Preprosti bisfosfonati (brez dušika) so sestavljeni iz naslednjih sestavin:

  • etidronat - zdravi maligne neoplazme, indicirane za Pagetovo bolezen;
  • Clodronate - blokira razvoj hiperkalcemije in osteolize, uporablja se pri zdravljenju metastaz kostnega tkiva;
  • natrijev tiludronat - nabira fosfatne spojine s kalcijem v kostnih tkivih, zaradi česar jih mineralizira in krepi.

3 Navodila za uporabo bisfosfonatov

Posebnih pravil za uporabo bisfosfonatov ni. Obstaja le nekaj predpisov, ki jih ni priporočljivo prezreti. Prvič, zaradi tega se zmanjša učinkovitost zdravljenja. Drugič, tveganja za neželene učinke se bodo znatno povečala.

Najpogosteje predpisani bisfosfonati so tablete.

Osnovno pravilo jemanja bisfosfonatov je, da jih vzamete izključno na prazen želodec, približno 30 minut pred obrokom. Zdravila poškodujejo sluznico prebavnega trakta, zato je po zaužitju priporočljivo, da ni v vodoravnem položaju, da ne bi prispevali k razvoju zgage / refluksa.

Tablete je treba sprati samo z vodo, in to je zaželeno v velikih količinah. Navodila za injiciranje bisfosfonatov bolniku niso potrebna, ker bi moral tak postopek izvesti izključno zdravnik ali medicinska sestra / medicinska sestra.

Podrobnejša navodila za uporabo bisfosfonatov lahko dobite iz informacijskih vložkov, ki so v paketu. Vprašajte svojega zdravnika ali, v skrajnih primerih, farmacevta, ki prodaja blago, o različnih odtenkih zdravljenja.
v meni ↑

4 Imena pripravkov bisfosfonatov: seznam

Kateri bisfosfonati obstajajo? Obstaja več kot ducat takšnih zdravil in so razdeljeni v tri skupine (generacije). Tretja skupina je najučinkovitejša, vendar ima pomembno pomanjkljivost - relativno visoke stroške.

Bonefosfonat Bonefos 800 mg

Seznam ne-dušikovih bifosfonatnih imen:

  1. Na osnovi tiludronske kisline: Azatadin (700 rubljev), Azelastin (360 rubljev), Adapalen (700 rubljev).
  2. Na osnovi etidronata: Didronel (1600 rubljev), Ksiphifon (309 rubljev).
  3. Na podlagi klodronata: Klobir (4000 rubljev), Bonefos (9600 rubljev), natrijev klodronat (250 rubljev).

Seznam pripravkov, ki vsebujejo dušik: t

  • na osnovi natrijevega aledronata: Alendronat (613 rubljev);
  • na podlagi ibadronatovoy kisline: Ibandronat-Teva (1600 rubljev);
  • na osnovi zoledronske kisline: Zoledronat (1.400 rubljev), Zometa (5.000 rubljev);
  • Na osnovi natrijevega ibandronata: Bonviva (4870 rubljev), Bondronat (8600 rubljev).

Bifosfonate lahko kupite v kateri koli lekarni. V večini primerov je potreben zdravniški recept, zlasti za injekcijske oblike zdravila (kot raztopina).

Zdravljenje z bisfosfonati pri osteoporozi: vrste zdravil in uporaba

21. stoletje nam je prineslo ne le tehnični napredek, temveč tudi veliko uporabnih odkritij na različnih področjih, ki prispevajo k reševanju in pospeševanju življenja ljudi. Medicina je znana tudi po takšnih odkritjih.

Do danes je bila tako nevarna bolezen, kot je osteoporoza, ki je že veliko ljudi pripeljala do zgodnje invalidnosti, uspešno prilagojena z najnovejšimi bisfosfonatnimi zdravili.

Osteoporoza kot bolezen kosti

Osteoporoza je patološko stanje, pri katerem kostno tkivo postopoma postaja tanjše, izgublja gostoto, kar vodi do zmanjšanja trdnosti kosti in povečanja njihove nagnjenosti k zlomom.

V prvi fazi bolezni se šteje rahla izguba moči, imenovana osteopenija, nato napreduje in okostje postane nenormalno krhko, porozno, zaradi česar se zlahka izpostavi mehanskemu stresu in je poškodovano. Osteoporoza vodi do pogostih zlomov kosti, tudi z manjšimi kapljicami in udarci.

Glavne komponente, ki sestavljajo okostje, so odgovorne za moč kosti:

Ko se te snovi izperejo, je ravnotežje moteno in tveganje za poškodbe se poveča, kot so razpoke - zlom medenične kosti; uničenje - zlom zaradi kompresije vretenc.

Obstajajo primeri, ko se pacienti že dolgo ne zavedajo prisotnosti bolezni. Pogosto bolezen napreduje v obdobju po menopavzi pri ženskah.

Naslednji simptomi lahko kažejo na osteoporozo:

  • konstantna bolečina, lokalizirana na mestu poškodbe;
  • skolioza, slabo držo;
  • zmanjšana rast;
  • pogoste zlomi, ki so posledica blage izpostavljenosti, se pojavljajo predvsem v rebrih, zapestjih, medenici, hrbtenici, stopalih, koksartrozi;
  • počasno celjenje poškodb kosti.

Skupina zdravil bisfosfonati

Bifosfonati so skupina zdravil, ki so namenjena preprečevanju redčenja kostnega tkiva. Ime tega razreda zdravil, ki jih prejme zaradi vsebnosti dveh fosfatov. V kosteh ustavijo uničenje hidroksiapatita - glavne mineralne komponente kosti.

Glavna prednost je varen selektivni učinek zdravil, zaradi česar se kalcijevi ioni kopičijo le v okostju. Ta sposobnost določa učinkovitost te skupine snovi pri zdravljenju osteoporoze.

Mehanizem delovanja bisfosfonatov ali koristi zdravljenja

Formula bisfosfonatov je sestavljena iz dveh organskih fosforjevih spojin, ki imata koristi za zdravljenje:

  • Po začetku jemanja tablet, te snovi vstopijo v strukturo kosti in interakcijo s kalcijem, med uporabo zdravil ohranijo element v notranjosti in prispevajo k njegovemu kopičenju v kosteh, s čimer povečajo moč.
  • Bifosfonati, ki prodrejo v sestavo okostja, uničijo funkcionalnost osteoklastov. V normalnem stanju so te celice odgovorne za resorpcijo stare kostne strukture in sodelujejo z osteoblasti, katerih naloga je tvorba novih kostnih tkiv.
  • V stanju osteoporoze se ta odnos prekine, kar povzroči, da postane ogrodje porozno, prepustno in krhko.
  • Pri uporabi difosfonatov se aktivnost slednjega zmanjšuje, rast upočasnjuje in proces samouničenja pospešuje. Rezultat zdravljenja je krepitev kosti in obnova stanjšanih površin.

Primerjalna aktivnost bisfosfonatov je predstavljena v spodnji tabeli.

Analize in indikacije za imenovanje bisfosfonatov

Za zdravljenje osteoporoze so bisfosfonati predpisani kot prvo in glavno sredstvo. Ko pride k zdravniku, začne izpolnjevati anamnezo, prva stvar pa je, da izvede raziskavo. Pomembno je tudi določiti vzrok bolezni. Ker je del terapije izločanje izzivalnega faktorja.

Indikacije za imenovanje

Običajno so vzroki za osteoporozo:

  • motnje v prebavnem traktu, povezane z absorpcijo Ca, neuravnotežena prehrana, ki je močno pomanjkljiva v izdelkih, ki vsebujejo kalcij;
  • pomanjkanje vitamina D v telesu;
  • endokrine bolezni in začetek zgodnje menopavze;
  • zmanjšano razmerje telesne mase ali prekomerna telesna teža, sedeči način življenja;
  • kronične in pridobljene okostne okvare, nekroza kostnega tkiva v onkologiji;
  • dolgotrajna uporaba hormonskih zdravil;
  • dolgo obdobje okrevanja po zlomu.

Analize in študije

Če obstaja sum na osteoporozo, so predpisani naslednji testi:

  • denzitometrija - ultrazvok ali rentgensko sevanje;
  • skeniranje skeleta z radioizotopom;
  • trepanobiopsija - postopek, pri katerem se delec kostnega tkiva vzame iz prizadetega območja;
  • določanje ravni ščitničnih encimov.

Tudi za imenovanje bisfosfonatov predpisane raziskave. Krvna preiskava je priložnost za oceno presnove kalcija in fosforja.

Kri se odvzame iz vene in nato preuči seznam parametrov:

  • Osteokalcin - glavna kolagenska snov, visoka stopnja katere kaže na prisotnost bolezni.
  • Anorganski fosfor, katerega vsebnost je presežena, pomeni kršitev.
  • Kalcij je glavni element kostnega tkiva, če je njegov volumen večji od normalnega, potem ima bolnik hiperparatiroidizem, če je vsebnost manjša, potem je to manifestacija rahitisa ali osteomalacije.
  • Oznaka D-Cross Laps označuje količino fisijskih snovi, povišana raven je znak osteopatije in osteoporoze.
  • Encimska alkalna fosfataza v vrednosti, ki presega standardne indikatorje, kaže na kostne motnje.

Analiza urina pomaga določiti anorganski fosfor in DPID. Presežek kaže presežek vitamina D, rahitis, soli v ledvicah, zlom. Zmanjšanje kaže na prisotnost atrofičnih procesov, sekundarnih lezij ali akromegalije in potrebe po prejemu bisfosfonatov.

Bistvo teh analiz je določiti podatke o presnovi v kosteh, ravni hormonov v žlezah z notranjim izločanjem v krvi in ​​ugotoviti količino elementov v sledovih kostnega tkiva v bolnikovem urinu.

Določi preizkuse za imenovanje bisfosfonatnega zdravnika glede na rezultate denzitometrije, pritožb, simptomov in manifestacij bolezni. Biokemijske študije so ena izmed najbolj informativnih metod za diagnosticiranje in spremljanje terapevtskih učinkov.

Vrste ali razvrstitev bisfosfonatov

Obstajata dve glavni skupini bisfosfonatov, ki vplivata na osteoklasti na različne načine:

  • prva generacija - brez dušika;
  • druga generacija (nova), ki vsebuje dušik.

Prva generacija - brez dušika

Ta zdravila se proizvajajo in uporabljajo v obliki raztopin za intravenske in intramuskularne injekcije ter oralno dajanje, kot tudi v obliki tablet. Farmakologija ponuja obsežen seznam analogov. Priporočljivo je spremljati uporabo difosfonatov s kompleksi kalcija z magnezijem in vitaminom D. t

Dinatrijeve tablete tiludronata sodelujejo pri mineralizaciji kostne strukture, povečajo njeno gostoto in moč. Spodbuja kopičenje fosforja in kalcija upočasni delo osteoblastov. Zdravilo Skelid je na voljo v obliki tablet, cena se giblje od 450 do 600 rubljev na paket.

Etidronat se uporablja predvsem pri ženskah med menopavzo, uporablja pa se tudi pri zdravljenju metastaz pri raku, pomaga pri obnovi in ​​vzdrževanju kostnega tkiva:

  • Phospotech - v obliki raztopine. Cena je približno 800 rubljev.
  • Ksiphon - v obliki raztopine. Cena je 550 - 760 rubljev.
  • Ksikrem - v obliki kreme. Cena se giblje od 480 do 535 rubljev.

Clodronska kislina izboljša interakcijo med fosforjem in kalcijem, krepi kosti, ustavi uničevanje in pospeši regeneracijo:

  • Syndronate - tablete. Cena od 2000 do 10.000 rubljev.
  • Clodronate - kapsule. Cena 3500 rubljev.
  • Diphosphonal - kapsule. Cena od 4 150 rubljev.
  • Bonefos - cena od 4750 do 7500 rubljev.

Druga generacija - dušik ali aminobisfosfonati

Sodobni bisfosfonati se razlikujejo od svojih predhodnikov z naslednjo sestavo.

Ibandronatna kislina je najnovejši razvoj farmacevtske industrije ne tako davno:

  • Ibandronat - Teva - 3 tablete po 150 mg. Stane od 1590 rubljev.
  • Bonviva - 1 brizga s 3 ml raztopine. Stane od 4960 rubljev.
  • Bondronat - 28 tablet po 50 mg, 1 injekcija po 2 ml. Cena 5350 rubljev.
  • Ibandronska kislina v obliki praška za injekcije. Strošek 1500 rubljev.

Zoledronska kislina se odlikuje s selektivnim delovanjem, ki vpliva na kostno tkivo, ima protitumorsko lastnost, to snov lahko najdemo v takih pripravkih: t

  • Zometa - steklenice za injekcije. Strošek 10.100 rubljev.
  • Teva zoledronat - injekcije. Cena 1190 rubljev.
  • Resorb - v obliki injekcij. Strošek 5960 rubljev.
  • Aklast - injekcije. Stanejo 3850 rubljev.

Natrijev alendronat je nesteroidni metabolni regulator v kosteh, ki zagotavlja pravilen razvoj skeletov, analogi:

  • Alendronat - tablete. Stroški od 300 do 500 rubljev.
  • FOSAMAX - tablete. Strošek 500 rubljev.
  • Tevanat - tablete. Cena 890 rubljev.
  • Ostepar - tablete. Strošek 380 rubljev.

Študije učinkovitosti

Študije so pokazale, da dolgotrajna uporaba bisfosfonatov krepi kosti in zmanjšuje tveganje za zlome.

Ta tabela vam omogoča primerjavo klinične učinkovitosti bisfosfonatov pri preprečevanju zlomov, povezanih z osteoporozo.

Zdravilo Denosumab

Denosumab je zdravilo, ki je v celoti sestavljeno iz človeških protiteles (lgG2) in je nadomeščeno z bisfosfonati. Mehanizem delovanja te snovi ima sposobnost zaviranja funkcionalnosti osteoklastov, ki uničujejo staro kostno strukturo.

Zdravila na osnovi denosumaba:

  • Na ta način je okostje močnejše, povečuje gostoto in s tem ščiti kosti pred zlomi. Proizvaja pod imenom Proli, v državi Puerto Rico, stroški drog v Rusiji je v povprečju 15580 rubljev.
  • Zdravljenje se izvede z uvajanjem raztopine v predelu stegna in trebuha pod kožo, poteka pa vsakih šest mesecev.
  • Uporablja se pri visokem tveganju za zlome, v primerih, ko uporaba drugih sredstev ni mogoča.

Navodila za uporabo bisfosfonatov

Za jemanje bisfosfonatov ni posebnih pravil, obstajajo splošna priporočila, ki jih je treba upoštevati. V nasprotnem primeru se lahko rezultat zdravljenja razlikuje od pričakovanega, pa tudi tveganje neželenih reakcij v telesu.

V skladu z uradnimi navodili je treba bisfosfonate uporabljati na naslednji način:

  • Jejte bisfosfonate na prazen želodec, najkasneje pol ure pred obroki.
  • Da bi se izognili možnim poškodbam sluznice želodca, morate nekaj časa po jemanju zdravila v vodoravni legi, neupoštevanje tega pogoja povzroči refluks.
  • Zdravilo morate piti z obilo vode.
  • Injekcije z raztopinami bisfosfonatov morajo biti kvalificirane.

Podrobnejša navodila za bisfosfonate lahko dobite pri zdravniku, splošna pravila uporabe pa so navedena tudi v navodilih za zdravilo.

Kontraindikacije

Obstajajo kontraindikacije za vsa zdravila, bisfosfonati niso izjema, uporaba difosfonatov ne smete uporabljati ali paziti na njihovo uporabo v naslednjih primerih:

  • poslabšanje bolezni prebavil, predispozicija za pojav gastritisa;
  • obdobje nosečnosti in laktacije ter otroštva in adolescence;
  • odpoved ledvic;
  • kršitev dvanajstnika, razjede želodca;
  • disfunkcija požiranja, motnje v prehodnosti požiralnika;
  • nizka raven kalcija v krvi;
  • pomanjkanje vitamina D v telesu.

Neželeni učinki

Poškodba pacientovega telesa ali stranski učinki bisfosfonatov vključujejo:

  • vnetje želodčne sluznice in krvavitve v prebavnem traktu, draženje dvanajstnika;
  • slabost in bruhanje, bolečine v trebuhu, napenjanje in napenjanje, zaprtje;
  • migrena in bolečine v mišicah in sklepih;
  • akutna okvara ledvic in jeter;
  • zmanjšanje kalcija v krvi;
  • alergijske reakcije.

Združljivost z drugimi snovmi. T

Združljivost bisfosfonatov z zdravili:

  • Nehormonske protivnetne tablete povečajo verjetnost draženja prebavil in krvavitev.
  • Loop diuretiki lahko povzročijo zmanjšanje količine magnezija in kalcija v krvi.
  • Aminoglikosi povečajo strupene učinke na jetra in ledvice.
  • Alkoholni izdelki v kombinaciji z bisfosfonati ogrožajo razvoj zapletov.

Zdravljenje osteoporoze brez bisfosfonatov

Glavni cilj zdravljenja osteoporoze je zmanjšati uničenje kostnega tkiva in izboljšati njegovo okrevanje:

  • Za zdravljenje se uporabljajo hormonski pripravki, vitaminsko - mineralni kompleksi, kalcitonin.
  • Da bi povečali rast kostne strukture, priporočamo bioflavonoide, kalcijeve D3, stroncijeve in fluorove spojine. Kalcitonin in estrogeni blokirajo uničenje okostja.
  • Sredstva hormonskega tipa so izbrana na individualni osnovi, pri čemer se upoštevajo spol, starost in značilnosti pacienta.
  • Medicinska gimnastika in posebna prehrana, vključno s proizvodi, ki vsebujejo kalcij, fosfor in vitamin D, so dodeljeni kot dodatni podporni ukrepi.

Dr. Myasnikov o biofosfonatih

Dr. Alexander Myasnikov potrjuje učinkovitost bisfosfonatov pri zdravljenju osteoporoze in svetuje njihovo uporabo v primeru bolezni. Pomagajo okrepiti kosti, zavirajo njihovo uničenje, zdravljenje pa je treba podpreti z uporabo kalcija v obliki tablet, kot tudi s hrano.

Bifosfonati za zdravljenje osteoporoze

Bifosfonati (imenovani tudi bisfosfonati in difosfonati) so skupina zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje anomalij v presnovi kosti. Glavna indikacija za uporabo bisfosfonatov je bolezen, ki jo spremlja zmanjšanje gostote kosti in njeno postopno uničenje. Prenašanje teh zdravil je v večini primerov zadovoljivo, vendar jemanje difosfonatov za dolgo časa ni priporočljivo zaradi visokega tveganja zapletov. Prva zdravila, katerih molekule vsebujejo dva fosfonata, so raziskovali šele leta 1960, proizvodnja te farmakološke skupine pa je bila odprta v poznih devetdesetih letih. Kljub temu je bilo veliko izkušenj pridobljenih pri zdravljenju bolnikov z rakom in bolnikov s hudimi boleznimi skeletnega sistema, zato so bisfosfonati vključeni v protokole za glavno zdravljenje osteoporoze in malignih tumorjev kot zdravila prve izbire.

Vloga pri oblikovanju kostnega matriksa

Terapevtski učinek uporabe bisfosfonatov temelji na inhibiciji aktivnosti osteoklastov. Tako imenovane velike večjedrne celice, ki uničujejo kolagenska vlakna in raztopijo kostno tkivo (en osteoklast lahko vsebuje do 18-20 jeder, ki se nahajajo na mikroskopski razdalji drug od drugega).

Skupaj z mladimi celicami kostnega tkiva, iz katerih se nato tvorijo osteociti ("nove" kostne celice imenovane osteoblasti), so multinuklearne celice vključene v vzdrževanje kostnega metabolizma.

Kosti in vezivno tkivo v človeškem telesu se nenehno posodabljajo zaradi rednega dozorevanja osteoblastov, ki izločajo zunajcelično snov, ki vsebuje veliko količino kalcijevih soli.

V procesu zorenja se mlade kostne celice odlagajo v kostne votline (lacune), kjer poteka končna tvorba osteocitov.

Osteoklasti, nasprotno, uničujejo staro tkivo, tako da se lahko na njegovem mestu pojavijo obnovljeni osteociti, katerih procesi tvorijo kostne kanale. V kostnih tubulih se nahaja veliko število krvnih žil, skozi katere iz krvi prehajajo hranila v kostne strukture človeškega okostja.

Če se število osteoklastov poveča, se osteociti uničijo, koščice pa postanejo prazne. To vodi do prenehanja prehrane osteocitov in resorpcije kosti in vezivnega tkiva (uničenje, resorpcija kosti).

Inhibicija resorpcije kosti in zaviranje aktivnosti velikih večjedrnih celic je glavni terapevtski učinek uporabe bisfosfonatov, izdelki te skupine pa imajo tudi druge farmakološke lastnosti, vključno z:

  • preprečevanje resorpcije in uničenja veznih vlaken kosti, ki jih lahko sproži zmanjšanje funkcije spolnih žlez (ki se uporabljajo pri zdravljenju postmenopavze in menopavze);
  • zaviranje endogene kostne resorpcije, pri kateri so tumorji in metastaze vključeni v proces uničenja;
  • zmanjšuje hitrost cepljenja kolagenskih vlaken;
  • zmanjšanje tveganja zlomov pri bolnikih starejše starostne skupine in starejših.

Uničenje aktivne snovi in ​​njenih metabolitov v kostnem tkivu nastane zaradi velikanskih večjedrnih celic, ki uničijo fosfonske kisline v molekulah.

Pomembno je! Pomembna lastnost bisfosfonatov je, da se njihove molekule, ki se vežejo na kalcijeve ione, lahko kopičijo v visokih koncentracijah samo v kostnih strukturah, kar pomeni, da ta zdravila ne vplivajo na mineralizacijo kosti.

Indikacije za uporabo

Osteoporoza je glavna indikacija za uporabo bisfosfonatov. To je resna bolezen skeletnega sistema, v kateri se moč in gostota kosti zmanjšata zaradi akutne pomanjkljivosti kalcija v telesu.

Bifosfonati zadržujejo kalcij v kosteh, preprečujejo resorpcijo kosti in znatno zmanjšujejo tveganje za zlome, ki prizadenejo več kot 70% bolnikov z različnimi oblikami in stopnjami osteoporoze. Učinkovitost fosfonskih kislin pri tej bolezni se giblje med 33% in 50%, zato je treba primernost uporabe difosfonatov v vsakem primeru določiti posamezno, pri čemer je treba upoštevati posebno klinično sliko, starost bolnika in možna tveganja.

Terapija z bisfosfonati je prav tako zelo učinkovita pri onkoloških boleznih, na primer multipli mielom. Mijelom (Rustitsky-Kalera) je maligna bolezen krvnega sistema s prevladujočo lokalizacijo tumorjev v kostnem mozgu. Patologija je nagnjena k agresivnemu in progresivnemu poteku in se klinično manifestira s pogostimi zlomi, bolečinami v kosteh in sklepih, obilno krvavitvijo in hudo anemijo.

Patogenetski mehanizem razvoja mieloma predstavlja uničevanje kostnega tkiva in sproščanje kalcijevih ionov, ki se, kopičijo v ledvicah, oblikujejo v trdne kamne (kamne). Bifosfonati (zoledronska kislina in pamidronat) vam omogočajo nadzor nad potekom bolezni in doseganje dolgoročne remisije ter se uporabljajo kot vzdrževalna terapija po uporabi glavnega protokola kemoterapevtskega zdravljenja.

Druge indikacije za uporabo pripravkov fosfonske kisline so tudi: t

    kronična difuzna induracija in krhkost kostnega tkiva s progresivno kršitvijo tvorbe krvi v kostnem mozgu (bolezen marmorja);

Top bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze

Danes obstaja veliko zdravil za zdravljenje bolezni sklepov, nekateri delujejo na kostno strukturo, drugi pa na splošno stanje telesa, in pomagajo na različne načine. Razmislite o drogah, kot so bisfosfonati, ugotovite, kako se razlikujejo od drugih zdravil in ali resnično pomagajo.

Bodite pozorni! Vsak organizem je strogo individualen in le zdravnik lahko izbere trenutno zdravljenje.

Šele potem, ko je bila postavljena diagnoza organizma, je bil ugotovljen vzrok osteoporoze, ali ga je mogoče vzeti za zdravljenje. Bisfosfonati so sodobna zdravila za preprečevanje simptomov in razvoj osteoporoze. Namenjen za krepitev kostnega tkiva, zlasti za ženske med menopavzo

Kaj je osteoporoza in zakaj je tako pomembno zdraviti jo?

Osteoporoza je postopno zmanjševanje gostote kosti zaradi izluževanja mineralov, kar vodi do zmanjšanja njegove moči in povečane krhkosti. Na začetku se razvije rahlo zmanjšanje gostote kosti (osteopenija), nato pa postane nenormalno porozno in stisljivo, kot goba. Takšna kršitev strukture okostja vodi do pogostih zlomov.

Kost je sestavljena iz beljakovin, kolagena in kalcija - snovi, ki zagotavljajo njegovo moč (glej izdelke, ki vsebujejo kalcij). Pri motnji ravnotežja teh komponent pride do poškodb v obliki razpok (zlom vratu stegnenice) ali uničenja (kompresijski zlom vretenca hrbtenice). Nekateri bolniki več let sploh ne vedo o prisotnosti poškodb.
Razvoj bolezni lahko sumite z naslednjimi simptomi:

  • kronična bolečina, lokalizirana na mestu zloma;
  • zmanjšanje višine, ukrivljenost hrbtenice, poglobitev;
  • zlomi z minimalno telesno aktivnostjo, ki padajo z višine njihove višine, ki so lokalizirani predvsem v območju reber, bokov, hrbtenice, stopal in zapestij.
  • počasno spajanje kosti.

Osteoporoza ni le medicinski, temveč tudi socialno-ekonomski problem, ki prizadene vse segmente prebivalstva po vsem svetu.

Statistika

  • Zlom kolka se pogosteje pojavlja pri ljudeh, starih 75–80 let; druge vrste zlomov so značilne za otroke 50-59 let in se s starostjo zmanjšujejo.
  • Izguba 10% kostne gostote poveča tveganje za zlom hrbtenice za 2-krat, vratu stegnenice za 2,5-krat.
  • Do leta 2050 bodo zlomi kolka pri moških 310%, pri ženskah pa za 240% več kot sedaj.
  • Vsakih 3 sekund se na svetu ugotovi zlom, ki ga povzroči osteoporoza; kompresijski zlom hrbtenice - vsakih 22 sekund.
  • Velika večina bolnikov z velikim tveganjem za poškodbo, povezano s povečano krhkostjo kosti (približno 80%), vključno s tistimi, ki so že imeli vsaj en zlom, se ne zavedajo svoje bolezni in ne jemljejo tablet za osteoporozo.
  • Umrljivost po zloma kolka pri obeh spolih narašča s starostjo in je najverjetneje v enem letu po poškodbi in je približno 20%.
    Glavni cilj pri zdravljenju osteoporoze je preprečiti zlom z zmanjšanjem izgube kosti, povečanjem njegove gostote in obnovo trdnosti kosti. Zgodnje odkrivanje in pravočasno sproženo specifično zdravljenje bistveno zmanjša tveganje poškodb in drugih zapletov bolezni.

Ta bolezen prizadene približno 200 milijonov žensk po vsem svetu;

  • vsaka deseta ženska, stara 60 let
  • peti v starosti 70 let
  • dva od petih po 80
  • dva od treh po 90.

Kaj je bisfosfonat

  1. To so generična imena za skupine zdravil, ki zmanjšujejo progresivno izgubo kosti. Ta zdravila se uporabljajo za zdravljenje osteoporoze in drugih podobnih bolezni.
  2. Učinkovine, ki jih vsebujejo pripravki, so namenjene zmanjšanju dekalcifikacije pri ljudeh z osteoporozo in krhkostjo kosti.
  3. Bifosfonati so po svoji naravi popolni analogi naravnih medceličnih snovi kostnega tkiva, ki se sintetizirajo le z umetnimi sredstvi.

To je zanimivo! V daljni preteklosti so se bisfosfonati uporabljali v oljni in tekstilni industriji kot detergenti, kot tudi v kmetijstvu kot gnojila.
Te kemikalije so se v 19. stoletju uporabljale v strojništvu kot zaviralci korozijskih procesov. Zaradi te značilnosti se pogosto uporabljajo v medicini, šele zdaj pa je njihov glavni namen upočasniti proces razgradnje kostnega tkiva v človeškem telesu, ne pa korozivnega uničenja delov v strojih in mehanizmih.

Bifosfonati so po svoji naravi popolni analogi naravnih medceličnih snovi kostnega tkiva, ki se sintetizirajo le z umetnimi sredstvi.

Bisfosfonati, ali kot se imenujejo tudi "difosfonati", vsebujejo dve fosfonski kislini, ki tvorita osnovo vseh fosforjevih organskih spojin.

Vsi sodobni bisfosfonati so razdeljeni v dva razreda:

Oba razreda zdravil sta že dokazala svojo učinkovitost in se pogosto uporabljata v medicini.

Indikacije za uporabo

Skupina pripravkov bisfosfonatov je človeštvu znana že od sredine 19. stoletja. Prvotno se je uporabljal v strojništvu, da bi preprečil korozijo, ali kot gnojilo ali čistilno sredstvo v taktilni in naftni industriji.

Po začetku preučevanja bisfosfonatov, kot zdravila, in to se je zgodilo v poznih 70. letih, so imeli vodilno vlogo pri zdravljenju osteoporoze in njenih zapletov.

Danes je njihova uporaba upravičena, zlasti pri boleznih mišično-skeletnega sistema s fokalno resorpcijo kostnega tkiva.

  • Z uporabo drog te skupine blokira proces uničevanja kosti, zato - postanejo bolj robustni. Prav tako lahko bisfosfonati pomagajo zaščititi kost pred učinki napredovanja raka ali drugih bolezni.
  • V praksi se zdravila uporabljajo za lajšanje bolečin v kosteh, zlasti zaradi mieloma in metastaz. Uporablja se za zmanjšanje težkih nivojev kalcija v krvi, okrepitev kosti in zmanjšanje zlomov.
  • Bifosfonati se zelo učinkovito uporabljajo pri osteoporozi, mielomih, motnjah delovanja kostnega tkiva, pri Pagetovi bolezni, primarnem hiperparatiroidizmu, kot tudi pri tumorjih in metastazah, zlasti tistih, ki so kombinirani s hiperkalciemijo.

Ali zdravilo pomaga?

Po strukturi so bisfosfonati podobni naravnim mineralom. Vplivajo na presnovo kostnega tkiva. Struktura pripravkov je sestavljena iz dveh procesov, ki nasprotujeta drug drugemu - tvorba tkiv in naravno uničenje (resorpcija).

Ko jemljete droge, telo prejme molekule kalcija. Te prodrejo v kostno tkivo, potem se kopičijo in dolgotrajno odlagajo te snovi.

Med izpostavljanjem telesu bisfosfonati uničijo delovanje osteoklastov - posebnih celic, ki sodelujejo tudi v procesu delovanja telesa.

  1. Njihova vloga je, da vzporedno z nastankom novega kostnega tkiva raztopijo in uničijo staro kostno tkivo.
  2. Če se v telesu razvije osteoporoza, osteoblasti običajno ne morejo tvoriti kostnega tkiva in zato začnejo uničevati staro.
  3. Zato kosti postanejo šibke, tanjše in lomljive.
  4. Ko se bisfosfonati vstavijo v kosti, se aktivnost osteoklastov zmanjša, rast ustavi in ​​začne se aktivirati proces samouničenja, ki zavira signale za uničenje.

Z jemanjem teh zdravil se zdravi osteoporoza, pri kateri kosti niso več tanke, ampak nasprotno, mogoče je okrevati.

Ko se uporablja v zdravljenju, mehanizem delovanja

Glavno farmakološko delovanje bisfosfonatov je ustvarjanje ovir za naravno uničenje kostnega tkiva pri določenih boleznih. Poleg tega imajo ta zdravila protitumorski in analgetični učinek.

Bisfosfonati se uspešno uporabljajo za zdravljenje impresivnega seznama bolezni:

  • osteoporoza;
  • metastaze kostnega tkiva;
  • tumorji;
  • hiperkalcemija;
  • osteodistrofna deformacija;
  • mielom;
  • osteogeneza;
  • hiperparatiroidizem;
  • oslabljeno tvorbo kosti.

Osnova zapletenih učinkov bisfosfonatov na živi organizem je mehanizem inhibicije osteoblastov. Osteoblasti so mlade celice, ki s prekomerno rastjo znatno oslabijo stabilnost kostnega tkiva, zato je pri zdravljenju osteoporoze pomembno, da zavirajo njihovo aktivno tvorbo.

  1. Zdravilo sodeluje v procesu sinteze beljakovin in upočasni razgradnjo kostnega tkiva. Posledično kosti ohranijo svojo moč in verjetnost zlomov se znatno zmanjša.
    V kompleksni terapiji imajo bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze največji terapevtski učinek. Imena medicinskih izdelkov ne kažejo na prisotnost dušika v njih.
    Poleg tega imajo bisfosfonati anestetični učinek in zmanjšujejo tumorje, s čimer se bistveno izboljša stanje bolnikov.
  2. Ta zdravila se uporabljajo v onkologiji, saj uspešno obvladujejo posledice razvoja rakavih celic in preprečujejo njihovo rast.
  3. V kompleksni terapiji imajo bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze največji terapevtski učinek. Imena zdravil ne kažejo na prisotnost dušika v njih, vendar se njihovi učinki na telo zelo razlikujejo.

Kako delujejo bisfosfonati?

Po strukturi so bisfosfonati podobni naravnim mineralom. Vplivajo na presnovo kostnega tkiva. Struktura pripravkov je sestavljena iz dveh procesov, ki nasprotujeta drug drugemu - tvorba tkiv in naravno uničenje (resorpcija).

  • Ko jemljete droge, telo prejme molekule kalcija. Te prodrejo v kostno tkivo, potem se kopičijo in dolgotrajno odlagajo te snovi.
  • Med izpostavljanjem telesu bisfosfonati uničijo delovanje osteoklastov - posebnih celic, ki sodelujejo tudi v procesu delovanja telesa.
  • Njihova vloga je, da vzporedno z nastankom novega kostnega tkiva raztopijo in uničijo staro kostno tkivo.
  • Če se v telesu razvije osteoporoza, osteoblasti običajno ne morejo tvoriti kostnega tkiva in zato začnejo uničevati staro.

Zato kosti postanejo šibke, tanjše in lomljive.

Ko se bisfosfonati vstavijo v kosti, se aktivnost osteoklastov zmanjša, rast ustavi in ​​začne se aktivirati proces samouničenja, ki zavira signale za uničenje.

Z jemanjem teh zdravil se zdravi osteoporoza, pri kateri kosti niso več tanke, ampak nasprotno, mogoče je okrevati.

Bifosfonati za osteoporozo: ali so tako učinkoviti in varni?

Bisfosfonati so sintetični analogi naravnih pirofosfatov, ki so osnova kostnega matriksa in zavirajo uničevanje kostne snovi.

Način delovanja bisfosfonatov še ni povsem jasen. Dokazali so le, da se kombinirajo s segmenti kosti hidroksiapatita, zmanjšajo njihovo upogibanje in znižajo raven hidroksiprolina in alkalne fosfataze v sistemskem obtoku. Zavirajo aktivnost osteoblastov, ki upočasnijo resorpcijo kostnega tkiva.

Nekatere vrste bisfosfonatov lahko blokirajo proces proizvodnje mevalonata, glavne snovi, ki je potrebna za tvorbo osteoblastov, kot tudi zmanjšanje ravni geranil difosfata, ki sodeluje pri tvorbi osteoklastov. Poleg tega imajo te spojine protitumorske in analgetične učinke.

Bisfosfonati, odvisno od kemijske strukture, so razdeljeni v dve skupini:

  • tiste, ki ne vsebujejo dušikovih atomov;
  • aminobisfosfonati, ki vključujejo dušik.

Kakšna je njihova prednost?

Aminobisfosfonati so tista zdravila, ki so nepogrešljiva pri zdravljenju osteoporoze, vsebujejo dušik v svoji sestavi. Bolj so učinkoviti kot sredstva brez dušika, pri čemer morajo biti še posebej pozorni na ženske. Aminobisfosfonati se ne smejo jemati z dolgimi ciklusi. Naslednje je mogoče dodati na seznam najboljših zdravil te vrste:

  1. Zoledronat Zelo selektivno prizadene kostno tkivo, le tam, kjer kosti doživljajo degenerativne spremembe. Orodje lahko povzroči resorpcijo kosti z vplivom na osteoklaste. Vendar pa orodje ne more negativno vplivati ​​na mineralizacijo. Glavna aktivna sestavina v tem primeru je zoledronska kislina. Prodaja v obliki koncentrata za infundiranje.
  2. Bondronat. Vsebuje ibandronsko kislino, ki pozitivno vpliva na zdravljenje osteoporoze. To zdravilo je primerno uporabiti za preprečevanje osteoporoze. Ženske se lahko uporabljajo v obdobju po menopavzi. Uspešno se kombinira s tabletami spolnih hormonov. Moški so predpisani v primerih, ko obstajajo resnične klinične manifestacije bolezni. Zdravilo Bondronat se lahko uporablja, kadar je biokemična analiza krvi zabeležila hiperkalciemijo.
  3. Alendronska kislina. Nehormonsko zdravilo, ki lahko uspešno popravi presnovo kosti. Orodje lahko učinkovito stimulira osteogenezo. Prodano v obliki tablet. Uporablja se enkrat na teden. Trajanje zdravljenja določi zdravnik v skladu z zdravstvenim stanjem bolnika.
  4. Clodronska kislina. Danes je ena od zdravil eksperimentalne medicine, je sposobna selektivno zmanjšati mikrofage. V farmacevtski industriji se proizvaja pod imeni Clodron in Bonefos. Ima vlogo inhibitorja kostne resorpcije. Zmanjšuje verjetnost zlomov, ima analgetičen učinek.

Značilnosti uporabe

Bisfosfonati - tista zdravila, ki jih ne morete uporabljati sami. Če želite imenovati in nadzorovati njihovo uporabo, naj le specialist. Zdravila v tej skupini se slabo absorbirajo v prebavnem traktu. Zato zdravniki priporočajo jemanje na prazen želodec in vsaj eno uro pred obroki. Vendar ne pozabite, da imajo bisfosfonati zelo negativen učinek na želodec. Zato mora oseba čim prej pomagati pri prebavi sredstev. Po pritisku na tableto ne morete zavzeti vodoravnega položaja.

  • Zaradi slabe absorpcije je treba zdravilo previdno jemati s kalcijem.
  • Zdravila, ki vsebujejo kalcij, je bolje vzeti 2-3 ure po uporabi bisfosfonatov.
  • Prvo intravensko dajanje zdravil te skupine spremljajo splošne negativne manifestacije (zvišana telesna temperatura, hude bolečine v mišicah, omotica, slabost).
  • Naslednji posnetki ne bodo dali tako močne reakcije ali se sploh ne bodo pokazali.
  • Zaradi začasnega negativnega učinka teh simptomov ni treba zdraviti.

Za učinkovitejše bisfosfonate je treba njihovo zdravljenje izvajati v kombinaciji z dodatki kalcija in vitaminom D. Glavna kontraindikacija za uporabo takšnih zdravil je odpoved ledvic. Pred začetkom zdravljenja mora bolnik:

  • resne bolezni srca in ožilja;
  • patologije in hude erozivne bolezni prebavil;
  • občutljivost na zdravilo.

Preprosti bisfosfonati - od česa lahko izbiramo?

Preprosti bisfosfonati vključujejo:

  1. Zdravilo Tiludronat (Skelid) je predpisano za zdravljenje osteoporoze in deformacije osteodistrofije. Vzemite 1-krat na dan (400 mg) 2 uri pred obrokom ali 2 uri po obroku. Umijte ga z malo vode ali sadnega soka. Zdravljenje traja 3 mesece. Po 6-mesečnem premoru se tečaj lahko ponovi.
  2. Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) se predpisuje za deformiranje osteodistrofije, osteoporoze, hiperkalcemije, ki se razvije v ozadju malignih tumorjev in oksalatnih kamnov v ledvicah. Sprostite jih v injekcijskih in ustnih oblikah. Zdravljenje je običajno predpisano s kalcijem, magnezijem in vitaminom D. Režim zdravljenja je odvisen od resnosti bolezni in starosti bolnika. Zdravila na osnovi etidronata so odobrena za uporabo pri otrocih, mlajših od 3 let. Za zdravljenje in preprečevanje osteoporoze se zdravilo uporablja v odmerku 5-7 mg / kg za 2-3 mesece, po 1-2 mesecih se zdravljenje ponovi. Z zmanjšanjem mineralne gostote kosti in izgubo gobaste snovi pri bolnikih z revmatoidnim artritisom traja zdravljenje vsaj 12 mesecev v dnevnem odmerku 5–10 mg / kg telesne mase. Dnevni odmerek je treba razdeliti v dva odmerka. V ozadju zdravljenja morate slediti prehrani, ki je bogata s kalcijem, in, če je potrebno, z njo vzeti farmacevtske pripravke.
  3. Clodronate (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) se predpisuje za osteoporozo, izgubo kosti, za preprečevanje kostnih metastaz pri bolnikih s primarnim rakom dojk in za onkologijo s hiperkalciemijo. Na voljo so ambulantne in ustne oblike. Pripravki za peroralno dajanje, ki vsebujejo klodronat, se ne smejo jemati s tekočinami, ki vsebujejo dvovalentne katione (mleko, mineralna voda). Kapsule se ne žvečijo. Tableto (800 mg) lahko razdelimo na dve polovici, vendar ju je treba vzeti hkrati, brez mletja in žvečenja. Oblika za injiciranje se raztopi v 500 ml fiziološke raztopine ali 5% glukoze. Režim zdravljenja v vsakem primeru izberemo individualno.

Med zdravljenjem z bisfosfonati je treba telesu dati zadostno količino tekočine, prav tako je treba spremljati delovanje ledvic in raven kalcija v krvnem obtoku.

Aminobisfosfonati - bolj napredna oblika zdravil

Med najpogosteje predpisanimi aminobisfosfonati:

  1. Zoledronska kislina (Zoledronat, Aklast, Zometa) selektivno vpliva na kostno tkivo, zavira aktivnost osteoklastov, ki povzročajo lizo kosti. Zato se uspešno uporablja pri bolnikih z osteoporozo. Glavna značilnost zoledronata je, da zavira resorpcijo kostne snovi in ​​hkrati ne kaže neželenega učinka na proces tvorbe in mineralizacije kostnega tkiva, na njegove mehanske lastnosti. Določite v obliki počasnih intravenskih infuzij. Režim zdravljenja je odvisen od resnosti bolezni, toda da bi bil terapevtski učinek prvega odmerka maksimalen, lahko drugi sistem vzpostavimo šele po enem tednu.
  2. Ibandronat (sinonimi Bondronat, Bonviva). Ta bisfosfonat je predpisan za zdravljenje in preprečevanje osteoporoze, tudi med menopavzo, za preprečevanje zlomov kosti, kostnih metastaz, presežka kalcija, ki ga povzroča rak.
    Peroralne odmerke jemljete eno uro pred obroki, jemljete zdravila ali tekočine (razen navadne vode). Po jemanju zdravil na osnovi Ibandronata morate biti v navpičnem položaju 1 uro. Ne dovolite njihovega sprejemanja ponoči.
    Intravenske injekcije so dovoljene samo v bolnišničnem okolju. Treba je zagotoviti, da aktivna snov ne pride v arterijo in sosednja tkiva, ko je zdravilo IV.
  3. Alendronska kislina (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) je nehormonski inhibitor kostne resorpcije, normalizira kostni metabolizem, aktivira osteogenezo, uravnava ravnotežje med procesi uničevanja in restavriranja, spodbuja tvorbo kostnega tkiva normalne histološke strukture. Z menopavzalno in senilno osteoporozo se prepreči zlom, s Pagetovo boleznijo in maligno hiperkalcemijo.
  4. Risedronat (sinonimi Rizendros, Actonel, Rizarteva) vključujejo zdravljenje osteoporoze in deformirajočega osteitisa. Na voljo v tabletah.

Antiresorptiven (preprečevanje izgube kosti), zastarel

Kalcitonina

Kalcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rub) je ščitnični hormon in se uporablja za zdravljenje osteoporoze. V farmacevtski industriji se sintetizira rekombinantni humani kalcitonin, prašičji in lososov kalcitonin.

Neželeni učinki: Pri nosni poti lahko pride do krvavitve v nosu, izcedka iz nosu, draženja sluznice, slabosti ali bruhanja. Pri uporabi injekcijske oblike kalcitonina se lahko na mestu injiciranja pojavi vnetje.

Zdravilo je bilo prej uporabljeno kot antiresorptivno (preprečevanje resorpcije kosti). Imel je dokaj skromno dokazno bazo, nekoliko zmanjšal pogostnost zlomov vretenc in ustavil akutno bolečino, povezano z osteoporotičnimi zlomi. V zadnjih letih so se zbirali podatki o povečanju pogostnosti na novo registriranih onkopatologij pri bolnikih, ki so uporabljali miokalcijev. Zdravilo se odstrani iz priporočil za zdravljenje osteoporoze, ki ostane na trgu kot sredstvo. Zmanjšanje bolečine pri zlomih vretenc z osteoporozo in za zdravljenje Pagetove bolezni.

Raloksifen (Evista)

Raloksifen je selektivni modulator estrogenskih receptorjev II generacije, skrajšano SMER. Zdravilo ima estrogenski učinek v kostnem tkivu, vendar se obnaša kot antiestrogen v endometriju. To vam omogoča, da preprečite možne neželene učinke, vključno s tveganjem za razvoj raka.

Neželeni učinki: Pri uporabi Raloksifena lahko poveča resnost vročih utripov; tveganje za trombozo, vključno z globoko vensko trombozo in pljučno embolijo. Tveganje za neželene učinke je verjetnejše v prvih štirih mesecih uporabe.

Učinkovitost zdravila še ni bila dokazana, saj ni bila dokazana in zmanjšuje tveganje za ekstravertebralne zlome.

Učinkovito antiresorptivno

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22000 rub) je humano protitelo (IgG2), ki zavira nastanek in aktivnost osteoklastov, ki so odgovorni za resorpcijo kosti. Proli krepi kosti, povečuje njihovo mineralno gostoto, preprečuje zlom. Zdravilo se daje dvakrat na leto pod kožo v stegnu ali trebuhu. Namenjen odpravi osteoporoze:

  • pri ženskah po klimatskih spremembah s tendenco k zlomom različne lokalizacije;
  • pri moških z zmanjšano kostno gostoto in tveganjem zlomov vretenc pri hormonsko supresivnem zdravljenju.

Denosumab je zdravilo izbire v primeru visokega faktorja tveganja zlomov, pa tudi intoleranca za druge metode zdravljenja osteoporoze.

Zdravilo se daje enkrat v šestih mesecih. V kliničnih preskušanjih so ga raziskovali od leta 2004. Vzporedno z osteoporozo so preučevali tudi za zdravljenje metastatskih tumorskih lezij kosti. Nasprotno pa bisfosfonati niso kontraindicirani pri bolnikih z ledvično insuficienco.

Zdravila, ki povečujejo kostno maso

Teriparatid (Forteo)

Zdravilo je edino učinkovito anabolično sredstvo, ki spodbuja rast kosti. Zdravilo je indicirano za postmenopavzo, primarno, senilno osteoporozo in idiopatske oblike pri moških. Potek terapije je od 12 do 18 mesecev. To je zdravilo izbire, kadar so bisfosfonati neučinkoviti. V Rusiji, izdano pod imenom Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 rub). je sintetični analog človeškega paratiroidnega hormona, ki sodeluje pri uravnavanju presnove kalcija. Za razliko od drugih zdravil za osteoporozo, ki zmanjšujejo resorpcijo kosti, teriparatid spodbuja rast novega kostnega tkiva.

To zdravilo se uporablja za zdravljenje hudih osteoporoze pri ženskah in moških z različno etiologijo. Zdravilo spodbuja delovanje osteoblastov, spodbuja tvorbo novega kostnega tkiva, krepi kosti in preprečuje zlom.

Način uporabe: priporočeni odmerek je 20 mg na dan. Teriparatid se injicira subkutano v stegno ali trebuh.

Forteo se ne sme uporabljati:

  • alergični na njegove sestavine;
  • otroci in mladostniki;
  • noseče ali doječe;
  • pri malignih novotvorbah kosti;
  • med ali po radioterapiji;
  • s hiperkalciemijo;
  • hiperparatiroidizem in Pagetovo bolezen;
  • hude bolezni ledvic.

Vsa zdravila, navedena v tem članku, so zdravila na recept in niso namenjena za samozdravljenje. Zaradi možnih resnih okvar zdravja se morate pred uporabo teh zdravil posvetovati z zdravnikom.
zdravotvet.ru

Razvrstitev

Pripravki bisfosfonatov so pogojno razdeljeni v dve skupini, ki sta povsem različni pri svojem delovanju:

  • Zdravila z vsebnostjo dušika;
  • Pripravki brez dušika.

Bisfosfonati, ki vsebujejo dušik (aminobisfosfonati), vsebujejo naslednje snovi:

  1. "Alendronat natrij" je nehormonsko zdravilo, ki popravlja presnovo med kostnimi tkivi in ​​oblikuje njegovo normalno strukturo. Možna uporaba za moške in ženske.
  2. "Ibandronatna kislina" je zdravilo v tretji generaciji bisfosfonatov. Dobro dokazano pri zdravljenju postmenopavzalne osteoporoze pri ženskah. Ibandronatna kislina se pogosto uporablja za hiperkalciemijo (prekomerno povečanje kalcija v krvi). Moški ne priporočajo uporabe tega zdravila.
  3. "Zoledronska kislina" - značilna sposobnost selektivnega učinka na kostno tkivo. Zdravilo selektivno vpliva na kostno strukturo zaradi njene podobnosti s kostno mrežo. Pomemben učinek je protitumorsko lastnost. Na osnovi te kisline nastanejo naslednji bisfosfonati: "Zoledronat", "Zometa". Imenovan pri zdravljenju progresivnih oblik osteoporoze.
  4. "Ibandronat natrij" (Bonviva, Bondronat, pripravki na osnovi njega) zmanjšuje aktivnost osteoklastov, zmanjšuje uničevanje kosti. Uporablja se predvsem za profilaktično zdravljenje zlomov pri ženskah po menopavzi.

Pomembno je! Aminobisfosfonati so učinkovitejši pri zdravljenju osteoporoze pri ženskah.

Bisfosfonati brez dušika:

  • Natrijev tiludronat (tiludronska kislina) - nabira fosfatne in kalcijeve spojine v kosteh, kar prispeva k njihovi mineralizaciji in krepitvi. Uporablja se v primerih prekomerne mehkobe kosti ali zdravljenja Pagetove bolezni. Ni dodeljeno otrokom.
  • Etidronat („Didronel“, „Ksipifon“, etidronska kislina) se priporoča za zdravljenje osteoporoze s sočasnimi onkološkimi procesi, s Pagetovo boleznijo in ledvičnimi boleznimi. Vedno predpisujte skupaj s dodatki kalcija.
  • "Klodronat" (natrijev klodronat, "Bonefos", "Clobir") je predpisan za primarni rak dojk, za pravočasno preprečevanje razvoja kostnih metastaz. Vpliva na razvoj hiperkalcemije in osteolize.

Bifosfonati - farmacevtske oblike, ki se prodajajo izključno na recept in pod obveznim nadzorom zdravnika. Sprejem brez zdravniškega recepta lahko škoduje zdravju! Ne diagnosticirajte samo osteoporoze!

Kako jemati bisfosfonate

Glavna stvar pri jemanju zdravila je uporaba strogo na prazen želodec, pol ure pred obroki, kar bo močno povečalo učinek zdravilnih učinkovin. Ne smemo pozabiti, da lahko zdravila v tej skupini povzročijo vnetje prebavil. Zato je po jemanju zdravila potrebno približno eno uro v pokončnem položaju, kar bo znatno zmanjšalo tveganje za erozijo želodca.

Nasvet! Bifosfonate je treba piti samo z vodo v velikih količinah.

Možni zapleti med zdravljenjem z bisfosfonati

Te spojine kažejo velik učinek pri osteoporozi, lajšajo bolečine pri malignih tumorjih, ki jih spremljajo kostne metastaze, odstranijo hiperkalcemijo, povezano z rakom, vendar imajo številne neželene stranske učinke.

Med glavnimi negativnimi učinki, ki so jih opazili med zdravljenjem z bisfosfonati, je treba preklicati:

  • toksičen učinek na ledvice;
  • hipokalcemija, ki je posledica uporabe intravenskih dozirnih oblik;
  • osteonekroza čeljusti, ki se razvije pri zdravljenju z bisfosfonati, ki vsebujejo dušik;
  • visoko tveganje za zlome kolka med zdravljenjem z zoledronati, kar je povezano z blokiranjem obnovitvenih procesov v kosteh bolnikov z rakom;
  • atrijska fibrilacija, zlasti pri bolnikih s boleznimi srčno-žilnega sistema;
  • dispeptične motnje: gastralgija, zaprtje ali ohlapno blato, slabost, disfagija;
  • razjede prebavnega sistema;
  • zvišana telesna temperatura, mialgija in drugi gripi podobni simptomi, ki jih povzroča aktivacija T-limfocitov;
  • kožne reakcije (izpuščaj, eritem);
  • splošna šibkost;
  • izguba vida, bolečina v očesu, konjunktivitis in skleritis;
  • alergijske reakcije: urtikarija, anafilaktični šok.

Združljivost z drugimi zdravili

Upoštevati je treba, da se pri imenovanju bisfosfonatov in:

  • NSAID-i povečujejo tveganje neželenih učinkov na prebavni sistem;
  • če ga vzamemo vzporedno z diuretiki zanke, poveča verjetnost hipokalcemije in hipomagneziemije;
  • v kombinaciji z aminoglikozidi se poveča toksični učinek na ledvice;
  • Poleg zdravljenja z bisfosfonati alkohol ni dovoljen.

V eni brizgi ni mogoče mešati injekcijskih oblik z drugimi zdravili.

Farmakološko delovanje

Bisfosfonati (difosfonati) so tako imenovani, ker molekule teh snovi vsebujejo dva fosfonata (PO)3). Te kemijske spojine so najbolj podobne naravnim pirofosfatom, ki jih encimi, ki jih najdemo v človeškem telesu, ne razcepijo.

Glavni namen farmacevtskih izdelkov za difosfonat je stabilizirati okostje pri boleznih, ki jih spremlja hitra izguba kosti.

Razumeli bomo, kako se to dogaja. Običajno telo proizvaja dve vrsti celic z različnimi funkcijami:

  1. Osteoklasti - prispevajo k resorpciji (uničenju) starih skeletnih celic.
  2. Osteoblasti - so vključeni v tvorbo novega tkiva.

Pri osteoporozi se slednji preprosto ne spopadajo s svojo nalogo, osteoklasti pa se še naprej redno znebijo starih celic.

Preprečevanje osteoporoze in zdravljenje temelji na učinkih bisfosfonatov na osteoklastih, ki so sestavljeni iz zaviranja njihove rasti in začetka procesa njihovega samouničenja, zaradi česar je redčenje kosti suspendirano. Druga pomembna točka: zdravila ohranijo v kosteh zelo potreben kalcij in fosfor.

Poleg tega se bisfosfonati uporabljajo v kompleksni terapiji bolnikov z rakom pri zdravljenju in za preprečevanje pojava metastaz, ki jih prizadenejo kosti v raku dojke, pljuč, prostate, ledvic in ščitnice.
Z vstopom v telo in kopičenjem zdravil:

  • zmanjšanje povišanih ravni kalcija v krvi - hiperkalcemija, ki je hkrati znak metastatskih poškodb kosti;
  • preprečiti nastanek novih žarišč bolezni - metastaze;
  • imajo analgetski učinek.

Nedvomna prednost je, da so ta zdravila nehormonska in ne preobremenijo srčno-žilnega sistema. Pomembno pomanjkljivost lahko imenujemo slaba topnost, kar otežuje absorpcijo telesa.

Skupine zdravil

Obstajata dve glavni vrsti bisfosfonatov, ki se razlikujeta v načinu vpliva na osteoklasti:

  • Brez plina ali sredstva prve generacije.
    Taka zdravila, ki temeljijo na njih, kot so etidronat, klodronat, tiludronat, se aktivno uporabljajo. Uničujoči učinki na osteoklasti so posledica asimilacije slednjih. Etidronat in klodronat se uspešno uporabljata v kompleksnem zdravljenju onkologije.
  • Aminobisfosfonati, z vsebnostjo dušika, zdravila druge generacije.
    Učinkovitejši zaradi svoje selektivnosti pri delovanju na osteoklastih in dolgotrajnem delovanju, ker lahko ne absorbirajo osteoklasti, za razliko od dušika. To so zdravila, kot sta Pamidronat in Alendronat. Učinkovito za osteoporozo, ki jo povzroča menopavza pri ženskah, pri zdravljenju rakavih bolnikov s kostnimi metastazami.

Trenutno so že uvedena sredstva, ki vsebujejo dušik in se nanašajo na tretjo generacijo bisfosfonatov. Njihove aktivne sestavine so ibandronat in zoledronska kislina. Med najpogostejšimi zdravili so Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) ima posebno molekularno strukturo (prisotnost dveh dušikovih atomov v stranski verigi), ki določa višji potencial zoledronske kisline in povzroča močno povečanje aktivnosti zdravila v primerjavi s predhodno generacijo zdravil.

Variante uporabe drog: oralno in intravensko.

Kaj morate vedeti pri zdravljenju bisfosfonatov

Kot veste, vse v žlički predstavlja zdravilo v skodelici lahko postane strup. Zato je pri uporabi bisfosfonatov pomembno upoštevati navodila za odmerjanje in natančno prebrati seznam kontraindikacij in drugih potrebnih podatkov, navedenih v opombi. Iz istih razlogov je samozdravljenje nevarno.
Zdravila lahko uporabljate le po navodilih zdravnika!

Sprejemne funkcije

Ker so bisfosfonati precej resna zdravila, polna neželenih učinkov, je priporočljivo, da se pri njihovi uporabi upoštevajo nekatera pravila:

  1. Jutro jemljite na prazen želodec, hkrati z veliko vode.
    Po tem hranjenje ni dovoljeno prej kot eno uro.
  2. Sperite samo z običajno negazirano vodo. Vse druge pijače bodo zavrle učinek zdravila.
  3. V eni uri in pol po sprejemu, če je mogoče, vzdržujte navpični položaj. V tem času bo zdravilo prišlo do črevesja, kar zmanjša dražilni učinek na stene požiralnika in želodca.
  4. Priporočljivo je, da vzamete kalcij ali vitamin D vzporedno z bifosfonatom, vendar jih je treba zaužiti v skladu z dvournimi časovnimi intervali. Hkratni sprejem teh sredstev je izključen.

Parenteralni bisfosfonati dajemo z intravensko infuzijsko (kapalno) metodo v 2-3 urah.
Hitro injiciranje zdravil z jetri lahko povzroči akutno odpoved ledvic, ki je lahko v ozadju hiperkalcemije, povezane z rakom, usodna.
Omejitve za jemanje bisfosfonatov so: t

  • nosečnosti
  • laktacije
  • starosti do 18 let
  • individualna nestrpnost,
  • odpoved ledvic
  • bolezni prebavil v akutni fazi.

Če strogo upoštevate te nasvete, se lahko izognete zapletom ali ublažite možne neželene učinke zdravil med zdravljenjem.

Neželeni učinki

Med pogostimi negativnimi učinki jemanja bisfosfonatov so: t

  • v prebavnem sistemu - draženje sluznice želodca in dvanajstnika, gastritis, krvavitev, slabost, bolečine v trebuhu, napenjanje in zaprtje;
  • glavoboli in bolečine v mišicah;
  • artralgija;
  • bolezni ledvic in jeter zaradi kopičenja strupenih snovi;
  • hipokalcemija - pomanjkanje kalcija v krvi;
  • alergijske simptome.

Če uporabljate bisfosfonate poljubno in nekontrolirano, so možni pomembnejši zapleti, kot so fibrilacija - desinhronizacija srčnega utripa, osteonekroza čeljusti in prelomni zlomi stegnenice.

Vendar pri vseh bolnikih ni opaziti manifestacije vseh teh neželenih simptomov. Pravilno izračunano zdravljenje in adhezija pripomorejo k preprečevanju neželenih učinkov in zmanjševanju tveganja zapletov.

Mnenje ljudi

Imam postmenopavzalno osteoporozo, enkrat letno jemljem Zoledronsko kislino. Prvič v 3 dneh je prišlo do simptomov, podobnih gripi, ki jih je Paracetamol videl, da bi jih odstranil.

Nadaljnje infuzije so dobro prenašale. Redno sem podvržen kostni denzitometriji, zdravnik je opazil pozitiven trend.

Maria, Moskva

Kaj mislijo zdravniki

Bifosfonati se uspešno uporabljajo pri zdravljenju različnih vrst osteoporoze, zmanjšujejo verjetnost zlomov, vključno s kolkovnimi sklepi.

Žal pa imajo nekatere kontraindikacije za uporabo in številne dokaj resne neželene učinke, zato jih je mogoče zdraviti le pod strogim zdravniškim nadzorom in z obveznim upoštevanjem laboratorijskih parametrov. Potrebno je strogo upoštevati predpisani režim zdravljenja.

Maria Alexandrovna, revmatolog

Bifosfonati so na voljo izključno na recept. Shranite jih v temi, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ni višja od 25 stopinj.
osteocure.ru

Navodila

Ob upoštevanju difosfonatov se morate držati teh priporočil:

  1. Zdravilo je treba vzeti v obliki tablet ali kapsul zjutraj na prazen želodec;
  2. Tableto speremo z 1 kozarec vode (200 ml);
  3. Po zaužitju zdravila ni priporočljivo sedeti ali ležati;
  4. Hrano lahko zaužijete v 30-40 minutah.

Pogosto traja zdravljenje osteoporoze z bisfosfonatnimi zdravili približno 3-5 let. Zdravilo se lahko daje enkrat na dan ali enkrat na teden.

Primer cene

Cena bisfosfonatov za zdravljenje osteoporoze je odvisna od imena zdravila, podjetja in države proizvajalca, pa tudi od farmakološke sestave in kemijske formule.

Predstavljamo približne cene nekaterih zdravil:

  1. Alendronat (cena pripravkov ibandronske kisline - 270-700 rubljev);
  2. Zoledronska kislina (stroški zdravljenja za 12 mesecev se gibljejo od 15.500 do 35.000 rubljev);
  3. Pamidronat (cena se giblje od 5 do 10 tisoč rubljev);
  4. Klodronat (strošek - 8-17 tisoč rubljev);
  5. Bondronat (stroški se gibljejo od 7 do 9 tisoč rubljev).

Več informacij o zdravljenju z osteoporozo z bisfosfonati najdete v naslednjem videu:

Bisfosfonati - zdravila za osteoporozo, ki so sestavni del celostnega poteka zdravilnih učinkov na telo bolnika. Z upoštevanjem predpisanega poteka zdravljenja lahko obnovite zdravje vašega telesa. Poskrbite za svoje zdravje!

Ocene

Po podatkih Svetovne zdravstvene organizacije je 20. oktobra vsak dan boj proti osteoporozi. Žal se je v zadnjem času število bolnikov s to boleznijo znatno povečalo.

Seveda pa takšna bolezen ni usodna, pacientom pa daje veliko težav, hkrati pa bistveno zmanjšuje kakovost življenja.

Poleg tega, ker starejši ljudje po zloma kolka umirajo v večjem odstotku kot pri drugi bolezni. Za večino ljudi so bisfosfonatna zdravila upanje za okrevanje.

Po mnenju doktorja medicinskih znanosti S.Rodionove je stanje z osteoporozo precej težko, saj je danes nezadostna nasičenost telesa s hranili in elementi, slabe navade, uživanje drog, alkohola, nizka telesna dejavnost - tako pri moških kot pri ženskah. ki prispeva k razvoju in razvoju osteoporoze.

Potreba po dobrih zdravilih, ki so namenjena boju proti osteoporozi, je upravičena.
Po mnenju strokovnjakov bisfosfonati niso zdravilo, njihova uporaba naj bi bila omejena na zdrav razum, čeprav je zanašanje na zdravljenje in za zaustavitev rasti kostnega tkiva malignih celic nujno, saj je za bolnika najzanesljivejši način za premagovanje najhujših bolezni na svetu.

Zaključek

Uporaba skupine zdravil bisfosfonatov, vam omogoča, da okrepite kosti in zdravje, vendar po vsem navedenem morate razumeti, da lahko samo-zdravljenje in samo-predpisovanje zdravil te vrste povzroči neželene škodljive učinke.

Svetujemo! Za zdravljenje in preprečevanje bolezni sklepov naši bralci uspešno uporabljajo vedno bolj priljubljeno metodo hitrega in nekirurškega zdravljenja, ki jo priporočajo vodilni nemški strokovnjaki za bolezni mišično-skeletnega sistema. Po skrbnem pregledu smo se odločili, da vam jo predstavimo.