Glavni / Zapestje

Zdravilo alopurinol

Allopurinol je anti-artritično sredstvo, ki je predpisano za zmanjšanje ravni sečne kisline v krvi. Stanje, ki vključuje povečanje sečne kisline, se imenuje hiperurikemija in se pojavi v ozadju presnovne motnje. V redkih primerih je hiperurikemija prirojena.

Glavni vzrok hiperurikemije je uživanje maščobnih in visokokaloričnih živil ter posta. Allopurinol zavira nastajanje kisline z zaviranjem encima ksantin oksidaze, ki spodbuja razgradnjo hipoksantina v ksantin in sečno kislino. Zaradi jemanja zdravila se hitrost uratov v krvi zmanjša in prepreči njihovo odlaganje v ledvicah in sklepnih tkivih.

Allopurinol je trgovsko in mednarodno ime, ki ga zdravilo dodeljuje Svetovna zdravstvena organizacija (WHO). Mednarodno nepremičninsko ime (INN) ni intelektualna lastnina nikogar in ga lahko uporablja kateri koli proizvajalec zdravil.

Farmakološka skupina

Allopurinol je zdravilo, ki vpliva na presnovo sečne kisline v telesu, inhibitor ksantin oksidaze.

Sestava

Tablete alopurinola so na voljo v odmerkih 100 mg in 300 mg. Glavna učinkovina je alopurinol. Dodatne sestavine: laktoza monohidrat (mlečni sladkor), mikrokristalna celuloza, koruzni škrob (priogel), hipromeloza in magnezijev stearat.

Zdravilo se sprosti iz lekarn v pretisnih omotih in v temnih steklenicah, zaprtih v kartonsko škatlo. Pretisni omoti vsebujejo 10 tablet, v eni plastenki pa 30 ali 50 tablet.

Indikacije za uporabo

Zdravilo se uporablja za zdravljenje in preprečevanje bolezni, ki jih spremlja hiperurikemija. Te vključujejo:

  • protin;
  • urolitiaza;
  • hematoblastoza - levkemija, mieloična levkemija, limfosarkom itd.;
  • urična nefropatija v ozadju odpovedi ledvic;
  • obsežne travmatične poškodbe;
  • luskavica;
  • Lesch-Neykhanov sindrom.

Allopurinol se uporablja tudi v kompleksnem antirevmatskem in protitumorskem zdravljenju. Hiperurikemijo pogosto opazimo z masivno hormonsko terapijo, ki povzroča povečano razpadanje nukleoproteinov.

Navodila za uporabo alopurinola

Režim odmerjanja in režim dajanja se izbereta individualno, zdravljenje pa se izvaja z obvezno kontrolo ravni uratov v krvi in ​​urinu. Priporočeni dnevni vnos za odrasle je od 100 do 900 mg in je predpisan glede na resnost in naravo bolezni.

Z protinom se Allopurinol pije eno tableto po 100 mg na dan, odmerek postopoma poveča. Odmerek se poveča enkrat na teden ali manj pogosto, za 100 mg. Običajno je dovolj 200-600 mg na dan, vendar se lahko z poslabšanjem protina odmerek poveča na 800 mg.

Če je predpisan več kot 300 mg na dan, se zdravilo jemlje 2-krat na dan - zjutraj in zvečer. Največji odmerek lahko razdelimo v 3-4 odmerke v rednih časovnih intervalih.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in kronično ledvično insuficienco se odmerek postopoma zmanjša takoj po prenehanju napada na drož. Odmerek se zmanjša za 100 mg vsak dan ali vsak drugi dan. V primeru hemodialize se odmerek po vsakem postopku zmanjša za 300-400 mg. Pomemben pogoj je postopno in postopno zmanjševanje odmerkov, kar omogoča daljšo in stabilnejšo remisijo.

Allopurinol za protin priporočamo za 1-3 leta. Raven sečne kisline v krvi se normalizira šele šest mesecev po začetku zdravljenja, trajni učinek pa lahko pričakujemo po enem letu zdravljenja. Z zadovoljivimi indeksi krvnega urata in odsotnostjo značilnih simptomov v terapiji poteka se jemljejo odmori.

Če jemljete zdravilo Allopurinol ves čas, so koristi očitne: pogostost napadov protina se zmanjša za vsaj 40%. Poleg tega se z redno uporabo zdravila v skladu s shemo absorbirajo gihtne žleze (tophi). Prezgodnji umik zdravila lahko povzroči poslabšanje po 2-3 tednih.

Protin najpogosteje prizadene moške, saj je vsebnost sečne kisline v krvi skoraj 2-krat večja kot pri ženskah. Hranilni preferenciali so tudi dejavnik tveganja - moški, mesa, dimljenega mesa in alkohola pogosteje in v večjih količinah.

Ne smemo pozabiti, da je učinkovitost zdravljenja v veliki meri odvisna od prehrane. Ko je protin potrebno jesti pravilno, iz prehrane odstranite živila, ki vsebujejo purin. Purinski prvak je črni čaj, kakava in kava sta na drugem in tretjem mestu.

Učinek zdravila je odvisen od tega, kdaj ga vzamete: pred ali po obroku. Allopurinol je priporočljivo piti strogo po obroku in piti tableto z zadostno količino tekočine. Pri visokih odmerkih lahko povzroči neugodje in bolečine v trebuhu. V tem primeru je treba odmerek razdeliti v več faz.

Uporaba pri otrocih

Allopurinol se lahko daje otrokom, starim od treh let, z dednimi presnovnimi motnjami (sindromom Lesch-Nihena) in kot del kompleksnega zdravljenja levkemije. Kaj pomaga Allopurinol v tem primeru? Med zdravljenjem z zdravili proti raku se lahko pojavi sekundarna hiperurikemija, ki se kaže v hudih simptomih - bolečinah v mišicah in sklepih, pogostem uriniranju ponoči itd.

Doziranje se izračuna glede na telesno težo in se dodeli posameznemu bolniku. Priporočeni dnevni odmerek za otroke od 3 do 10 let je 5-10 mg / kg, od 10 do 15 let - 10-20 mg / kg. Največji dnevni odmerek je 400 mg.

Mehanizem delovanja

Allopurinol je strukturni analog hipoksantina, naravnega purina, ki je prisoten v človeškem telesu. Njegov aktivni presnovek je oksipurinol, ki zavira sintezo ksantin oksidaze.

Ksantin oksidaza je encimski katalizator hipoksantina v ksantin, ki se nato pretvori v sečno kislino. Ksantin oksidazo najdemo v mleku, jetrih in vranici sesalcev.

Po zaužitju zdravila Allopurinol se aktivnost ksantin oksidaze zmanjša in posledično se koncentracija uratov v krvi in ​​urinu bistveno zmanjša. To preprečuje nabiranje soli v tkivih ali raztapljanje obstoječih.

Pri nekaterih bolnikih, ki imajo hiperurikemijo in jemljejo Allopurinol, se znatna količina ksantina in hipoksantina vrne v purinske baze. Posledično se inhibira proizvodnja novih purinov, saj se aktivnost encima HGFT, hipoksantin-gvanin fosforiboziltransferaze zmanjša. Treba je opozoriti, da dedna okvara tega encima povzroči razvoj Lesch-Nihena sindroma - povečanje sinteze sečne kisline pri otrocih.

Z zelo visoko vsebnostjo sečne kisline so predpisani najvišji odmerki alopurinola, iz katerih se ksantin lahko odlaga v tkivih. Da bi to preprečili, je priporočljivo piti čistejšo, negazirano vodo.

Odstranitev

Po jemanju tablet zdravila Allopurinol je največja koncentracija v plazmi dosežena v eni uri in pol. Zdravilo se hitro in skoraj popolnoma (do 90%) absorbira iz prebavil. Absorpcija zdravilnih učinkovin se pojavlja predvsem v dvanajstniku in tankem črevesu.

Približno 20% zdravila se izloča skozi črevesje, preostalih 10% pa z ledvicami. Razpolovna doba se giblje od 1 do 2 uri, saj se Allopurinol hitro spremeni v oksipurinol in se aktivno izloči skozi urinarni sistem z glomerularno filtracijo.

Za čas izločanja oksipurinola je značilna velika variabilnost in lahko traja od 18 do 45 ur, v nekaterih primerih pa tudi do 70 ur. Aktivna sestavina se izloča predvsem skozi ledvice, v primerih oslabljene ledvične funkcije pa se razpolovni čas oksipurinola znatno poveča.

Biološka uporabnost 300 mg alopurinola je 90%, odmerek 100 mg pa absorbira približno 70% terapevtske snovi.

Neželeni učinki

Allopurinol redko povzroča neželene učinke. Najpogosteje opažen razvoj protina napadov. Pojav neželenih simptomov je odvisen od odmerka in kombinacije alopurinola z drugimi zdravili. Med zdravljenjem lahko pride do:

  • na strani prebavil: slabost, bruhanje, razburjena blata (predvsem pri jemanju tablet na prazen želodec, pred jedjo);
  • na strani kože: izpuščaj, eritem;
  • na strani krvnega obtoka: agranulocitoza, trombocitopenija, levkocitoza, granulocitoza, aplastična anemija, levkopenija, eozinofilija, aplazija eritrocitov;
  • pri presnovi: diabetes, hiperlipidemija;
  • na delu živčnega sistema: letargija, depresija, glavoboli, nevropatije, motnje okusa, motnje otipljive občutljivosti in motorična aktivnost (pomanjkanje koordinacije gibov mišic), koma;
  • na srcu in krvnih žilah: bradikardija, angina, arterijska hipertenzija;
  • na strani organov vida: distrofija mrežnice, katarakta, zmanjšana ostrina vida;
  • na strani jeter in žolčevodov: povečana raven transaminaz in alkalne fosfataze v krvi, hepatitis, jetrna nekroza;
  • na delu urogenitalnega sistema: odpoved ledvic, uremija, prisotnost krvi v urinu, nastanek ledvičnih kamnov, ginekomastija, impotenca in neplodnost pri moških.

V pripombi k zdravilu Allopurinol je navedeno, da se lahko pri individualni nestrpnosti razvijejo hude motnje jeter, vključno s sindromom izginotja žolčnih vodov. V redkih primerih se lahko poveča število bezgavk, vranice in jeter, bolečine v sklepih in pojav psevdolimfe. Takšni simptomi zahtevajo takojšnjo prekinitev zdravljenja.

Kontraindikacije

Allopurinol se ne uporablja v naslednjih primerih: t

  • nezadostno delovanje jeter ali ledvic v azotemični fazi;
  • pigmentna ciroza;
  • hiperurikemija brez kliničnih manifestacij;
  • akutni jajčni napad;
  • pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo;
  • kršitev absorpcije monosaharidov v prebavnem traktu;
  • nosečnost in dojenje;
  • starosti do 3 let.

Zdravilo se predpisuje previdno pri ledvični in kronični odpovedi srca, sladkorni bolezni, arterijski hipertenziji, odpovedi jeter, hipotiroidizmu in starejših bolnikih. Ljudje, ki jemljejo zaviralce ACE in diuretike, potrebujejo poseben zdravstveni nadzor. Allopurinol se predpisuje otrokom, mlajšim od 15 let, strogo po indikacijah, v kompleksni terapiji akutne levkemije in encimskih patologij.

Združljivost z zdravili

S hkratno uporabo Allopurinola poveča učinek kumarinskih antikoagulantov, Vidarabin (protivirusno zdravilo) in hipoglikemičnih sredstev. Kombinirana uporaba zdravil za zniževanje glukoze in alopurinola lahko vodi do močnega padca ravni glukoze v krvi.

Kombinirana uporaba drugih urikozuričnih zdravil in salicilatov v visokih odmerkih zmanjšuje terapevtski učinek alopurinola.

Allopurinol je pogojno združljiv s citostatiki, saj lahko pogosteje povzročijo mielosupresijske reakcije. Da bi zmanjšali tveganje za mielotoksičnost, je treba sistemsko spremljati bolnikovo krvno sliko.

Sprejem ciklosporina znatno poveča obremenitev ledvic zaradi nefrotoksičnosti.

Kombinirana uporaba alopurinola in penicilinskih antibiotikov pogosto povzroča alergijske reakcije. Če je potrebna antibakterijska terapija, je priporočljivo nadomestiti penicilin in njegove derivate z drugimi zdravili.

Pri predpisovanju imunosupresivov (Azathioprine, Merkaptopurin) je treba odmerek zmanjšati za 50-70%. Ker alopurinol zavira ksantioksidazo, se razgradnja in izločanje teh učinkovin upočasni, kar povzroči povečanje toksičnih učinkov.

Antidiabetično zdravilo Chlorpropamid je sposobno tekmovati z Allopurinolom za izločanje ledvic. V primeru okvarjenega delovanja ledvic se lahko trajanje hipoglikemije poveča, kar zahteva obvezno prilagoditev odmerka.

Antacidov je treba vzeti ne prej kot 3 ure po jemanju zdravila Allopurinol.

Allopurinol in alkohol

Pitje alkohola med zdravljenjem z Allopurinolom ni dovoljeno, saj se tveganje za neželene učinke in poslabšanje kliničnih simptomov znatno poveča. To velja za pijače kakršne koli moči, in celo en pijani odmerek (kozarec vodke ali kozarec piva) lahko povzroči neželene posledice.

Allopurinol in alkohol sta absolutno nezdružljiva, saj etanol povzroča nastanek sečne kisline v tkivih in upočasni njegovo izločanje preko ledvic. To bo skoraj neizogibno povzročilo odlaganje uratov in okrepitev simptomov.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in mehanizmov
Allopurinol lahko zmanjša sposobnost koncentracije in hitrost psihomotornih reakcij.

Pogoji prodaje in rok uporabnosti

Zdravilo je na voljo na recept. Allopurinol velja 5 let.

Allopurinol - navodila za uporabo

Pri zdravljenju kronične nefropatije se Allopurinol predpisuje v urogenitalnem sistemu - navodila za uporabo zdravila kažejo na njegov učinek na sintezo sečne kisline. Zaradi aktivne sestave zdravila deluje učinkovito, je predpisal zdravnik za odpravo težav z uriniranjem. Preberite navodila za uporabo.

Tablete alopurinola

Farmakološka klasifikacija se nanaša na zdravilo Allopurinol na hipouricemic in protivogudricheskim zdravil, ki delujejo na funkcijo in delovanje genitourinarnega sistema. Delovanje zdravila temelji na zdravilni učinkovini alopurinola. V urinu raztopi uratne spojine, ne dopušča tvorbe kamnov v tkivih in ledvicah.

Sestava

Zdravilo je na voljo v obliki tablet okrogle oblike bele barve z ravno površino, faseto in tveganjem. Njihova sestava je navedena v tabeli:

Koncentracija alopurinola, mg na 1 kos.

Mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza, hipromeloza

10 kosov v blisterju, 30 ali 50 kosov v kartonski škatli

Farmakodinamika in farmakokinetika

Allopurinol se nanaša na sredstva, ki kršijo sintezo sečne kisline. Ta snov je strukturni analog hipoksantina, zavira encim ksantin oksidazo, ki sodeluje pri presnovi hipoksantina v ksantin in ksantin v sečno kislino. Zaradi tega se zmanjša koncentracija sečne kisline in njenih soli v urinu in drugih telesnih tekočinah. Istočasno se raztopijo že obstoječe uratne usedline, ki se ne tvorijo v tkivih in ledvicah. Vnos allopurinola poveča izločanje hipoksantina in izločanje ksantinov v urinu.

Ko so tablete znotraj, se 90% absorbira iz želodca. Presnova poteka z nastankom aloksantina. Največja koncentracija aktivne snovi v krvi doseže po 1,5 ure, aloksantin - po 4,5 urah. Razpolovna doba zdravila je 1-2 uri, presnovki - 15 ur. 20% odmerka se izloča v črevesje, preostalih 80% se izloči skozi ledvice z urinom.

Indikacije za uporabo

Navodila za uporabo kažejo na prisotnost naslednjih indikacij, za katere se lahko Allopurinol daje bolnikom:

  • zdravljenje in preprečevanje hiperurikemije;
  • kombinacija hiperurikemije z nefrolitiazo, odpovedjo ledvic, uratno nefropatijo;
  • ponovitev mešanih kalcijevih oksalatno-ledvičnih kamnov na podlagi hiperurikurije;
  • povečano tvorbo urata v nasprotju z delovanjem encimov;
  • preprečevanje protina, akutna nefropatija s citostatično in sevalno terapijo tumorjev, levkemije, popolno terapevtsko tešče.

Kako jemati alopurinol

Odmerek tablet se določi individualno, v skladu z navodili. Zdravniki spremljajo koncentracijo urata in sečne kisline v krvi in ​​urinu. Odrasli so predpisani 100-900 mg / dan, deljeno 2-4 krat. Tablete je treba popiti po obroku. Otroci, mlajši od 15 let, prejmejo 10–20 mg / kg / dan ali 100–400 mg / dan. Največji dnevni odmerek alopurinola za kršitve ledvičnega očistka je 100 mg / dan. Povečanje odmerka predpiše zdravnik, pri čemer ohranja visoko koncentracijo urata v krvi in ​​urinu.

Posebna navodila

Posebna navodila v navodilih za uporabo je treba posebej preučiti za vse bolnike, ki jemljejo zdravilo Allopurinol:

  • namen zdravila je previden pri kršenju funkcij ledvic, ledvic, hipotiroidizma, v začetnem obdobju zdravljenja z alopurinolom pa se ocenjujejo indikatorji aktivnosti jeter;
  • med zdravljenjem morajo bolniki dnevno zaužiti vsaj 2 litra vode pod nadzorom dnevne diureze;
  • na začetku terapije je možno poslabšanje protina, za preprečevanje uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil ali kolhicina;
  • z ustreznim zdravljenjem z Allopurinolom je možno, da se veliki uratni kamni v ledvični medenici raztopijo in vstopijo v sečevod;
  • asimptomatska hiperurikemija ni indicirana;
  • za otroke je zdravilo indicirano za maligne bolezni, levkemijo, Lesch-Nihena sindrom;
  • če imajo bolniki tumorske bolezni, se zdravilo uporabi pred začetkom zdravljenja s citostatiki, da se zmanjša tveganje za nastanek ksantina v sečilih, sprejmejo se ukrepi za podporo diuretikov in alkalnega urinskega odziva;
  • Zdravilo vpliva na hitrost psihomotoričnih reakcij, zato je vožnja vozil in nadzorni mehanizmi med zdravljenjem protina prepovedana.

Allopurinol in alkohol

V skladu z navodili za uporabo alopurinola so med zdravljenjem z alkoholom in alkoholom prepovedane pijače. Kombinacija etanola in aktivne sestavine zdravila vodi v toksično zastrupitev, škodljiv učinek na jetra in ledvice, povečano tveganje prevelikega odmerjanja in pojav negativnih reakcij.

Interakcije z zdravili

Navodila za uporabo alopurinola kažejo na medsebojno delovanje z drugimi zdravili:

  • poveča učinek odmerkov antikoagulantov kumarinskega tipa, arabinozida adenina, hipoglikemičnih sredstev;
  • v kombinaciji s citotoksičnimi zdravili povečuje mielotoksični učinek;
  • Uricosuric zdravila in visoki odmerki salicilatov zmanjšajo učinkovitost zdravila;
  • povzroča povečanje kopičenja azatioprina, merkaptopurina.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Navodila kažejo na prisotnost naslednjih možnih neželenih učinkov pri uporabi alopurinola:

  • arterijska hipertenzija, bradikardija;
  • slabost, bruhanje, driska, hepatitis, stomatitis;
  • slabost, utrujenost, glavobol, omotica, zaspanost;
  • depresija, koma, konvulzije, zamegljen vid ali okus;
  • anemija, levkopenija, trombocitopenija;
  • nefritis, edem, uremija, hematurija;
  • neplodnost, impotenca, ginekomastija (povečanje prsi), sladkorna bolezen;
  • alergijske reakcije, kožni izpuščaj, hiperemija, srbenje, artralgija, vročina, zvišana telesna temperatura;
  • furunkuloza, alopecija, hipopigmentacija las.

Odmerek prevelikega odmerka 20 g pri bolnikih z možno slabostjo, bruhanjem, drisko, omotičnostjo. Pri dolgotrajnem dajanju 200-400 mg na dan so opazili hudo zastrupitev - kožne reakcije, hepatitis, zvišana telesna temperatura, poslabšanje ledvične odpovedi. Zdravljenje poteka tako, kot se pojavijo simptomi, zdravniki kažejo zadostno hidracijo, ki podpira diurezo. Če je potrebno, je predpisana hemodializa, specifičnega antidota ni.

Kontraindikacije

Uporaba Allopurinola v skladu s temi navodili je prepovedana ob prisotnosti naslednjih kontraindikacij za bolnike: t

  • hude motnje jeter, ledvic, njihov neuspeh;
  • nosečnost, obdobje dojenja;
  • preobčutljivost na sestavljene sestavine zdravila;
  • akutne napade protina;
  • starost otrok.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Rok uporabnosti zdravila je pet let. Zdravilo se shranjuje pri temperaturi do 25 stopinj zunaj dosega svetlobe, otrok. Zdravilo se izda v lekarnah na recept.

Zdravilo z alopurinolom: navodila

Brez sodelovanja nukleinskih kislin (DNA in RNA) je življenje nemogoče. Te kompleksne molekule so sestavljene iz dušikovih baz, od katerih je polovica pridobljena iz purinskih derivatov (purinske baze).

Po lastni obdelavi se te snovi skozi vrsto zaporednih faz razgradijo v slabo topno sečno kislino. Prekinitev njihove presnove in izločanja vodi do povečanja ravni sečne kisline v krvi (hiperurikemija). Allopurinol pomaga pri presnovi purina, da se vrne na normalno raven.

Aktivna sestavina

Za označitev aktivne snovi je izumljenih veliko sinonimov. Ena od formulacij, ki jih uporabljajo kemiki, kot ponavadi, izgleda takole: 4 - hidroksipirazolo [3,4-d] pirimidin.

Vizualno je kemično čista snov bel prah ali barvni odtenek. Slabo topen v alkoholu in vodi.

Mehanizem delovanja

V telesu vseh sesalcev (vključno z ljudmi) se purinske baze pretvorijo v končni proizvod, sečne kisline, slabo topne v telesnih tekočinah. Za proces transformacije je odgovoren encim ksantin oksidaza. Veriga transformacij izgleda takole:

  1. Nukleinska kislina (DNA, RNA).
  2. Oligonukleotidi (fragmenti nukleinskih kislin).
  3. Dušikove baze (komponente oligonukleotidov).
  4. Purini
  5. Hipoksantin
  6. Ksantin
  7. Sečna kislina.

Ksantin oksidaza je neposredno vključena v pretvorbo hipoksantina v ksantin in v sečno kislino. Allopurinol je po svojih kemijskih lastnostih podoben hipoksantinu. Zaradi tega "prevzame" večji del ksantinske oksidaze, kar ni dovolj za aktivno sintezo sečne kisline.

Menijo, da je tako uresničen eden od najbolj iskanih terapevtskih učinkov - zmanjšanje ravni sečne kisline v krvnem obtoku. Namesto tega se poveča vsebnost hipoksantina in ksantina, ki sta za red velikosti bolje raztopljeni in uspešno izločeni preko ledvic.

Vendar je ta učinek kratkotrajen: encim, ki ga inhibira alopurinol, se v povprečju po 300 minutah ponovno aktivira.

Oblika odmerka

Sama - tablete, ki vsebujejo 100 ali 300 mg zdravilne učinkovine. Ustvariti zdravilo v topni obliki za injiciranje preprečuje dejstvo, da je alopurinol slabo topen v vodi, in vodotopne spojine nimajo potrebnih terapevtskih učinkov.

Vendar pa to ne pomeni ničesar: vse, kar vstopi v telo skozi prebavni trakt (ustno), takoj gre v jetra. V tem organu namreč deluje tarča ksantin oksidaze.

Biotransformacija

Kazalec absorpcije zdravila v prebavnem traktu je približno 90%, kar je zelo dober pokazatelj. Poleg tega se v celicah jeter alopurinol spremeni v njegove presnovke:

  • Alloksantin ali oksipurinol.
  • Allopurinol-ribosid.
  • Oksipurinol-7ribozid.

Najbolj aktiven presnovek - aloksantin - ima nekoliko nižjo aktivnost glede na ksantin oksidazo.

Pretvorba alopurinola v oksipurinol traja približno 1,5–2 ure. Zato lahko varno rečemo, da je oksipurinol tisti, ki zagotavlja pričakovane terapevtske učinke.

Farmakokinetika

Če se čisti alopurinol določi v krvi 30 do 60 minut kasneje po peroralni uporabi, potem lahko po 6 urah najdemo le sledi. Oksipurinol doseže najvišjo koncentracijo po 3-5 urah, njegova koncentracija v krvi pa se počasneje zmanjšuje.

Obe snovi se izločata iz telesa na naslednje načine:

  1. Z urinom. Kot vse snovi, raztopljene v krvi, je renalni način izločanja prednost.
  2. Z blatom. Na ta način telo ne absorbira dela in majhno količino, ki vstopa iz jetrnih celic v žolč.
  3. S tem gremo najmanjšo količino alopurinola in oksipurinola. Ta način odvajanja praktične vrednosti nima.

Daljše obdobje izločanja oksipurinola je mogoče pojasniti z dejstvom, da se ta snov aktivno reabsorbira v ledvičnih tubulih in se vrne v krvni obtok.

Indikacije za uporabo

Na prvi pogled je razlog za imenovanje alopurinola očiten - protin. Dejansko to bolezen spremlja povečanje ravni sečne kisline v krvi (hiperurikemija). V tem primeru so možni 4 nenormalni mehanizmi na strani ksantinske oksidaze:

  1. Povečajte aktivnost encimov.
  2. Izguba občutljivosti na ksantin oksidazo na kontrolne sisteme in zaviranje aktivnosti.
  3. Povečanje afinitete encima za strukturni analog, ki ni odgovoren za razgradnjo purinov, ampak za sintezo novih nukleotidov.
  4. Izguba občutljivosti encima na proizvode njegovega dela, povečanje ravni, ki bi samo po sebi upočasnilo njegovo dejavnost.

Zamenjava ksantina, alopurinola in njegovih presnovkov lahko zmanjša "učinkovitost" ksantinske oksidaze in količine proizvedene sečne kisline.

Vendar pa dejanski seznam bolezni in stanj, pri katerih se lahko zahteva korekcija hiperurikemije, ni omejen na en protin. Vzorec seznama indikacij vključuje:

  • Nagnjenost k tvorbi uratnih kamnov in njihovo odlaganje v ledvicah in spodnjih delih urinarnega sistema (ureterji, mehur).
  • Masivna izolacija in kopičenje kristalov sečne kisline v organih urinarnega sistema. Akutna sečna nefropatija je resna motnja, ki lahko povzroči zastajanje urina in odpoved ledvic.
  • Tumorji z visoko aktivnostjo in občutljivostjo za terapijo.
  • Anomalije encimskih sistemov (Lesch-Nyhanov sindrom, glikogenoza itd.).
  • Možnost urolitiaze, ko se kamni oblikujejo zaradi neuspeha drugega encima - adenin-fosforiboziltransferaze.

Idiopatski protin

Najpogostejša patologija, pri kateri je potrebna alopurinol. Pomembno je vedeti, da v akutni fazi, v ozadju aktivnega articularnega napada, ne smete uporabljati hipouricemičnih zdravil: v tem trenutku velika količina sečne kisline gre v sklepe in njena vsebnost v krvi je nekoliko presežena.

V fazi oslabitve napada je treba raziskati raven sečne kisline v krvi in ​​urinu. Če popravek prehrane ne zmanjša dnevnega izločanja sečne kisline v urinu pod 1100 mg in so v krvi visoke ravni sečne kisline, morate začeti jemati alopurinol.

Druge indikacije za protin so:

  1. Pogosti (četrtletni) napadi ali prehod kroničnega artritisa v kronično fazo.
  2. Pojavnost tophi (nodul s kristali sečne kisline) v mehkih tkivih in hrustancu.
  3. Potek protina s hkratno kronično odpovedjo ledvic.

Navodila za uporabo ne kažejo vedno, da dokler se ne pojavita prva dva simptoma, ni treba jemati alopurinola. Zato je treba zdravljenje vedno usklajevati z zdravnikom.

Zdravljenje se mora začeti z majhnimi odmerki in pod rednim nadzorom ravni sečne kisline v krvi.

Priporočljivo je, da začnete s 50 mg / dan, toda pri odraslih z velikim številom hiperurikemije lahko takoj po obroku enkrat na dan nanesete 100 mg enkrat na dan.

Za kaj - zmanjšati verjetnost dispeptičnih motenj, ki se lahko pojavijo, če začnete jemati tablete alopurinola. Kasneje se motnja običajno zgodi.

Za protin je potrebno dolgotrajno dajanje. Glede na resnost protina in hiperurikemijo so priporočeni odmerki naslednji:

  1. Blaga bolezen - 100-200 mg na dan.
  2. Potek zmerne jakosti je 300–600 mg.
  3. Huda krema z visokimi koncentracijami sečne kisline v krvi in ​​urinom - 700–900 mg na dan.

Za preprečevanje jajčnih napadov je običajno dovolj 50–100 mg na dan. Če upoštevate kilogram telesne teže, bo odmerek od 2 do 10 mg / kg / dan.

Merilo za pravilno izbran odmerek je zmanjšanje stopnje hiperurikemije za 10% na mesec.

Poleg tega lahko zmanjšate odmerek zdravila po dieti in zavračate uživanje alkohola.

Tumorski procesi

Pogosto aktivne tumorje (hematopoetski sistem) in njihovo zdravljenje spremlja povečanje presnove purina. Pri hemoblastozi je aktivnost sinteze novih celic in razgradnja nezrelih zelo visoka. Poleg tega so ti procesi zelo občutljivi na kemoterapijo in radioterapijo.

Zdravljenje pogosto razvije stanje, imenovano sindrom tumorske lize (SLO). Njegov razvoj je indiciran, če kazalniki hiperurikemije presegajo 476 μmol / l ali presegajo 25% začetne ravni sečne kisline.

Tveganje takšnih zapletov je veliko, kadar: t

  • Akutna limfoblastna levkemija.
  • Akutna mieloična levkemija.
  • Kronična mieloična levkemija.
  • Hodgkinov limfom.
  • Multipli mielom.

Profilaktična uporaba alopurinola zmanjša tveganje za SLO in preprečuje razvoj akutne nefropatije sečne kisline.

Uporabljeni odmerek določi zdravnik. Standardni odmerek temelji na površini telesne mase. Dnevni odmerek je od 200 do 600 (zelo redko - 800 mg). Delimo ga na tri enake odmerke dnevno, vsakih 8 ur. Funkcija izločanja skozi ledvice zahteva poseben nadzor: v primeru odpovedi ledvic se odmerek zmanjša za 50% ali več.

Sprejem se mora začeti 1-2 dni pred začetkom kakršnegakoli zdravljenja proti raku in se nadaljuje 3-7 dni. Merilo za preklic so običajni kazalniki sečne kisline v krvi.

Dedne fermentopatije

To vključuje Lesch-Nyhanov sindrom in druge nenormalnosti encimskih sistemov, ki sodelujejo pri presnovi purina. Pri takih boleznih je potrebno dolgotrajno zdravljenje, katerega osnova je alopurinol. Odmerek izberemo individualno.

Če je možno omejiti profilaktični odmerek 50 mg na dan, je treba tableto po 100 mg razdeliti na polovico, ki se prelomi vzdolž prečne reze.

Neželeni učinki

Ta izraz se zdaj raje nanaša na neželene učinke. Kot pri drugih zdravilih je ta del navodil za uporabo alopurinola precej velik:

Pogostost

(manj kot 1 primer na 10 tisoč bolnikov)

Zmanjšanje števila krvnih celic.

Zelo hude alergije (anafilaksija).

Angioblastična limfadenopatija (popolnoma reverzibilna in izgine po prenehanju jemanja alopurinola).

Povečana glukoza v krvi in ​​lipidi.

Koma, paraliza, zaspanost, motnje okusa in ravnovesja.

Angina (miokardna ishemija), upočasnjevanje srčnega utripa (bradikardija).

Povišan krvni tlak.

Bruhanje, bolečine v trebuhu.

Obarvanje in izguba las.

Hormonske motnje: ginekomastija, impotenca

Bolečine v mišicah (mialgija).

Pojav krvi v urinu.

Redki (od ≥ 1/10 000 do. T

Resnost in pogostnost neželenih učinkov se poslabšata zaradi sočasne anomalije ledvic in / ali jeter.

Najpogosteje se je treba srečati s kožnimi reakcijami.

Kontraindikacije

Allopurinol se nanaša na nizko toksična zdravila z velikim terapevtskim razponom (obseg odmerkov od terapevtskega do toksičnega). Zato ga ni tako pogosto zavrniti:

  • Individualna nestrpnost. Telo ne more vzeti samega zdravila ali enega od dodatnih sestavin. V drugem primeru je smiselno poiskati zdravilo drugega proizvajalca.
  • Kronična in akutna odpoved jeter. Zmanjšana aktivnost encimskih sistemov jeter lahko povzroči kopičenje alopurinola v telesu.
  • Primarna hemokromatoza. Ko se ta genetska nenormalnost v notranjih organih (jetra, ledvice...) kopiči, moti njihovo delovanje.
  • Hiperurikemija brez zunanjih manifestacij.
  • Akutna faza protina artritisa.
  • Starost otrok do 3 let. Ta kontraindikacija je precej arbitrarna in je posledica potrebe po jemanju zdravila v obliki tablet.
  • Dedne fermentopatije, ki povzročajo motnje presnove ogljikovih hidratov (vključen je laktoza monohidrat).

Pravzaprav je seznam kontraindikacij omejen na ta seznam.

Pozor pri uporabi

Pri bolnikih z ledvično boleznijo morate začeti z majhnimi odmerki. Dolgo obdobje izločanja oksipurinola lahko povzroči kopičenje snovi pri ljudeh z ledvično insuficienco. Priporoča se tedensko biokemijsko spremljanje, dokler niso doseženi stabilni terapevtsko učinkoviti rezultati.

Pri nosečnicah je uporaba zdravila dovoljena, če je tveganje za sprejem nižje od tveganja za zdravje nosečnice in ploda, ki se razvija. Čeprav od začetka uporabe zdravila v 20. stoletju ni bilo teratogenega ali kakršnega koli drugega učinka zdravila na dojenčke.

Z preprečevanjem SLO je potrebna kontrola ravni ksantina v krvi. Ko je zdravilo dvignjeno, zdravila ne smete takoj umakniti: potrebno je povečati pretok tekočine v telo (hidracija).

Zgoraj je bilo rečeno, da prilagajanje odmerka zahteva ljudi, ki trpijo zaradi bolezni jeter in ledvic. Za njih je smiselno nadzorovati vsebnost oksipurinola v krvi in ​​ne njegovega predhodnika alopurinola.

Prevelik odmerek zdravila je možen, vendar se pojavlja redko. V spremstvu:

Te simptome povzroča globoka inhibicija ksantinske oksidaze. Zahteva kratkotrajno umikanje zdravila (po 5-6 urah, bo encim obnovil svojo aktivnost) in hidracijo telesa. Če obstajajo klinične indikacije, se lahko predpiše hemodializa.

Čeprav se zdravilo aktivno uporablja od leta 1965, se njegovi učinki še vedno presenetijo. Torej, v zadnjem času so opazili, da je alopurinol sposoben izboljšati oksigenacijo tkiva v stanju ishemije, ima vazoprotektivni učinek (ščiti notranjo sluznico krvnih žil pred različnimi poškodbami).

Zelo pomembno je vedeti, da so vsa zdravila aktivne kemikalije in imajo lahko nepredvidljive učinke drug na drugega. Če je potrebno zdravljenje z alopurinolom, se mora zdravnik zavedati, katera druga zdravila jemlje bolnik.

Allopurinol

Opis od 4. julija 2015

  • Latinsko ime: Allopurinol
  • ATX koda: M04AA01
  • Zdravilna učinkovina: Allopurinol
  • Proizvajalec: Borschagovsky Chemical Factory (Ukrajina), Organika (Rusija), EGIS PHARMACEUTICALS (Madžarska)

Sestava

Vsebuje zdravilno učinkovino alopurinol v količini 100 ali 300 mg, kot tudi pomožne snovi.

Obrazec za sprostitev

Tablete po 100 ali 300 mg.

Farmakološko delovanje

Sredstvo proti protinu.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Načelo delovanja temelji na inhibiciji ksantin oksidaze, ki preprečuje prehod hipoksantina v ksantin, iz katerega nastane sečna kislina. Zdravilo zmanjša koncentracijo soli sečne kisline, same sečne kisline, v tekočih medijih v človeškem telesu.

Zdravilo preprečuje nastanek uratnih depozitov v ledvičnem sistemu, v tkivih telesa, prispeva k njihovemu raztapljanju. Allopurinol z zmanjšanjem pretvorbe hipoksantina v ksantin vodi v njihovo večjo uporabo v procesu sinteze nukleotidov v nukleinske kisline. Pri kopičenju ksantinov v plazmi se normalna izmenjava nukleinskih kislin ne spremeni, proces padavin se ne moti, ksantini pa se zaradi visoke topnosti ne oborijo v plazmi. Ko izločanje ksantinov v urinu ne poveča tveganja za nefroluritis.

Indikacije za uporabo Allopurinol

Razmislite o uporabi zdravila.

Zdravilo se uporablja za bolezni, ki jih spremlja hiperurikemija: bolezen ledvic, protin. Zdravilo je predpisano za luskavico, radioterapijo in citostatično zdravljenje tumorjev, s hiperurikemijo, s hemablastozo (limfosarkom, kronično mieloidno levkemijo, akutno levkemijo), z obsežno terapijo z glukokortikosteroidi, z obsežnimi travmatskimi poškodbami (sindromom Lesch-Nihena) z motnjami purinov.

Obstajajo tudi naslednje indikacije za uporabo Allopurinola. Zdravilo se predpisuje za uricosurijo s ponavljajočimi se mešanimi kalcijev oksalatnimi in ledvičnimi kamni, z nefropatijo sečne kisline z okvarjenim ledvičnim sistemom (ledvična odpoved).

Kontraindikacije

Allopurinol ni predpisan za kronično odpoved ledvic v fazi azotemije, z intoleranco zdravilne učinkovine, med nosečnostjo, akutnim napadom protina, hemokromatozo, dojenjem, asimptomatsko hiperurikemijo.

V primeru arterijske hipertenzije, patologije ledvic, v primeru sladkorne bolezni, se zdravilo predpisuje previdno.

Neželeni učinki

Občutljivi organi: ambliopija, perverznost dojemanja okusa, katarakta, motnje vidnega zaznavanja, izguba občutkov okusa, konjunktivitis.

Živčni sistem: zaspanost, depresija, pareza, nevritis, glavobol, parestezije, periferna nevropatija.

Prebavila: driska, dispepsija, epigastrična bolečina, bruhanje, slabost, povečani jetrni encimi, holestatska zlatenica, hiperbilirubinemija, redko granulomatozni hepatitis, hepatomegalija, hepatonekroza.

Kardiovaskularni sistem: vaskulitis, bradikardija, zvišan krvni tlak, perikarditis.

Mišično-skeletni sistem: mialgija, miopatija, artralgija.

Urogenitalni sistem: periferni edemi, ginekomastija, neplodnost, hematurija, povečana sečnina, proteinurija, akutna odpoved ledvic, zmanjšana moč, intersticijski nefritis.

Organi za tvorbo krvi: anemija, agranulocitoza, levkopenija, eozinofilija, trombocitopenija, aplastična anemija.

Možni so alergijske reakcije: eksudativni eritem multiforme, urtikarija, pruritus, izpuščaj, bronhospazem, eksfoliativni dermatitis, ekcematozni dermatitis, purpura, toksična epidermalna nekroliza, bulozni dermatitis.

Možne so tudi nazalna krvavitev, dehidracija, alopecija, furunkuloza, hipertermija, limfadenopatija, nekrotični tonzilitis, hiperlipidemija.

Tablete alopurinola, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)

Zdravilo se jemlje po obrokih, znotraj. Potrebno je piti veliko vode. Odmerek, večji od 300 mg, se odvzame frakcijsko. Potek in trajanje zdravljenja sta odvisna od resnosti bolezni.

Kako vzeti s protinom

V primeru blagih simptomov protina se priporoča 200-300 mg zdravila dnevno. V hudi obliki, v prisotnosti tophus, predpisanih 400-600 mg na dan. Dnevno količino zdravila lahko razdelimo v 2 odmerka. Odmerek, večji od 300 mg pri zdravljenju protina, je bil frakcioniran.

Najmanjša učinkovita doza je 100-200 mg / dan. Da bi zmanjšali tveganje za poslabšanje protina, je priporočljivo, da zdravljenje začnete z majhnimi odmerki: 100 mg na dan, z nadaljnjim povečanjem odmerka 100 mg vsak teden.

Tudi

Pri kemoterapiji zaradi malignih krvnih bolezni je potrebno tri dni predpisati 600-800 mg na dan, da se prepreči uratna nefropatija, in pitje je veliko.

Starejše osebe predpisal najnižji odmerek zdravila Allopurinol.

Otroci do 10 let imenujejo 5-10 mg na kg telesne teže na dan. Za otroke, stare od 10 do 15 let, se uporablja odmerek 100-300 mg na dan.

Navodila za uporabo alopurinola Egisa in alopurinola Sandoza so podobna zgoraj navedenemu načinu odmerjanja.

Preveliko odmerjanje

Pojavila se je oligurija, omotica, bruhanje, driska, slabost. Priporočljiva je peritonealna dializa, hemodializa, učinkovita je prisilna diureza.

Interakcija

Uricosuric zdravila povečajo ledvični očistek aktivnega presnovka oxypurinol, v nasprotju s tiazidnimi diuretiki, ki povečajo toksičnost in upočasnijo ledvični očistek.

Allopurinol poveča učinke hipoglikemičnih peroralnih sredstev. Zdravilo zavira presnovo, povečuje koncentracijo in s tem toksičnost metotreksata, merkaptopurina, azatioprina, ksantinov, adenin arabinozida. Pri jemanju acetilsalicilne kisline in kolhicina se poveča učinkovitost zdravila. Allopurinol podaljša razpolovni čas kumarinskih antikoagulantov, kar vodi do povečanega hipoprotrombinemičnega učinka.

Pogostost razvoja kožnega izpuščaja se poveča z imenovanjem amoksicilina, ampicilina. Tveganje za nastanek aplazije kostnega mozga se povečuje z jemanjem doksorubicina, ciklofosfamida, prokarbazina in bleomicina. Pri sočasnem jemanju alopurinola in pripravkov železa je opaziti kopičenje železa v jetrih.

Pri ledvični odpovedi lahko kombinacija z zaviralci ACE poveča tveganje za toksičnost. Pri ciklosporinu so opazili nefrotoksičnost. Antihiperuricemični učinek se zmanjša pri jemanju etakrinske kisline, furosemida, tiazidnih diuretikov, pirazinamida, tiofosfamida, urikozuričnih zdravil.

Pogoji prodaje

Pogoji skladiščenja

V temnem prostoru, ki je nedostopen za otroke pri temperaturi ne več kot 30 stopinj Celzija.

Rok trajanja

Ne več kot tri leta.

Posebna navodila

Allopurinol ni priporočljiv za uporabo pri asimptomatski urikosuriji. Ustrezno zdravljenje lahko privede do razkroja velikih uratnih kamnov v sistemu skodelice in medenice z dostopom do sečevoda in nastankom ledvične kolike.

Zdravilo za otroke je predpisano izključno za prirojeno patologijo presnove purina, z malignimi tumorji. Nesprejemljivo je začeti zdravljenje pred popolnim olajšanjem napada akutne protina. V prvem mesecu zdravljenja so predpisali zdravila NSAID, kolhicin. Z razvojem akutnega napada protina se zdravili dodajo protivnetna zdravila.

Če pride do okvare jetrnega, ledvičnega sistema, se odmerek alopurinola zmanjša. Zdravilo lahko previdno kombinirate z vidarabinom pod nadzorom zdravnika.

Allopurinol in alkohol

Zdravilo ni združljivo z alkoholom.

Analogi alopurinola

Strukturni analog je Allohexal.

Mnenja o zdravilu Allopurinol

Zdravilo je učinkovito kot zdravilo za protin, zmanjšanje ravni sečne kisline in edemov, ob upoštevanju navodil za uporabo in skladnosti z dieto.

Vendar pa obstaja veliko negativnih mnenj o Allopurinol-Egis, zdravilo sploh ni pomagalo nekaterim ljudem, poleg tega pa je povzročilo neželene učinke.

Cena Allopurinol, kje kupiti

50 tablet po 100 mg stane približno 100 rubljev na pakiranje.

Cena Allopurinol-Egis 30 kosov 300 mg je v razponu od 120-140 rubljev.

Kako uporabljati alopurinol za ledvične kamne?

Allopurinol je skupina hipouricemičnih zdravil. Pod njegovim vplivom se zmanjša koncentracija sečne kisline v bioloških tekočinah (kri, urin). Zdravilo je predpisano za različna patološka stanja, ki jih spremlja sprememba indikatorja tega parametra, na primer za protin, tumorje, urolitiazo.

Prednost zdravila je nizka cena. Poleg tega upoštevajte majhno število omejitev za uporabo. Toda če se uporablja nepravilno, se tveganje za neželene učinke pri različnih sistemih poveča.

Latinsko ime

Oblike sproščanja in sestave

Predlagano zdravilo v steklenicah iz temnega stekla. Obrazec za sprostitev - tablete. Njihovo število se spreminja: 30 in 50 kosov. Spojina z istim imenom se uporablja kot učinkovina v pripravku. Odmerek alopurinola v 1 tableti je lahko različen in je 100 mg in 300 mg. Poleg tega sestava vključuje tudi druge snovi, ki ne kažejo hipourikemične aktivnosti: t

  1. laktoza monohidrat;
  2. mikrokristalna celuloza;
  3. natrijev karboksimetil škrob;
  4. živilska želatina;
  5. magnezijev stearat;
  6. koloidni silicijev dioksid.

Farmakološko delovanje

Obstajata dve glavni lastnosti alopurinola: artritis in hiperurikemija. Načelo zdravila je, da zavre aktivnost encima ksantin oksidaze, pod vplivom katere se razvije postopen proces pretvorbe hipoksantina v sečno kislino z vmesno sproščanje ksantina.

Ob stiku alopurinola z encimom ksantin oksidazo se pretvori v oksipurinol, ki ni izpostavljen oksidaciji in je analog ksantina. Glede na to, da zdravilo zavira delovanje tega encima, se zmanjša vsebnost sečne kisline v krvi, urinu.

Poleg tega zdravljenje z alopurinolom poveča koncentracijo ksantina in hipoksantina.

Te snovi se pretvorijo v spojine, podobne purinu: adenozin, gvanozin (monofosfati). Posledično se v različnih telesnih tekočinah zmanjša sečna kislina.

Istočasno se ugotavlja uničenje usedlin urata, ki so sestavljene iz natrijevih in kalijevih soli sečne kisline. Druga lastnost alopurinola je ustavitev patoloških procesov: ustavitev nastajanja soli in njihovih usedlin v tkivih in ledvicah.

Nekoliko drugače, zdravilo lahko deluje v drugih stanjih telesa. Na primer, če se diagnosticira hiperurikemija, se ksantin in hipoksantin sproščata intenzivneje in se uporabljata za ponovno tvorbo purinskih baz. Posledica tega je zmanjšanje aktivnosti procesa biosinteze purina z novim mehanizmom povratnih informacij.

Farmakokinetika

Glavna snov v sestavi ima želeni učinek z oralno uporabo.

Zdravilo se hitro absorbira. Ta proces se razvija v zgornjem delu črevesja. Pri opravljanju krvne preiskave lahko aktivno komponento Allopurinola zazna najkasneje 1 uro po zaužitju prvega odmerka, včasih je hitrost absorpcije zdravila veliko večja, medtem ko glavna snov vstopi v krv v pol ure.

Prednost orodja je visoka stopnja biološke uporabnosti (od 67 do 90%).

Mejna aktivnost zdravilne učinkovine je določena 90 minut po odmerku alopurinola. Nato se začne postopek zmanjševanja njegove koncentracije v krvni plazmi. Po 6 urah se aktivna snov ne zazna več, pri čemer ostanejo le preostale sledi.

Pri zaužitju se glavna komponenta preoblikuje, kar povzroči sproščanje metabolitov. Kažejo na hipuricemično aktivnost, vendar se vrh učinkovitosti teh spojin pojavlja veliko kasneje - po 3-5 urah. Prednost metabolitov je nizka stopnja izločanja, kar prispeva k povečanju obdobja zdravljenja.

Druga značilnost alopurinola je majhna vezava. Zaradi tega sprememba koncentracije beljakovin ne vpliva na očistek zdravila. Zdravilna učinkovina se porazdeli skozi tkiva v telesu, več pa se nabira v jetrih, črevesju. Zaradi celotnega razpolovnega časa alopurinola in njegovih presnovkov se dosežen učinek ohrani 1 dan.

Del glavne sestavine v nespremenjeni obliki se odstrani iz telesa med črevesjem (ne več kot 20%), nekoliko manjši - pri uriniranju. Preostali del snovi se izloči v obliki presnovkov v urinu.

Indikacije za uporabo Allopurinol

Zdravilo se priporoča za uporabo v takšnih primerih:

  1. patoloških stanj, ki jih spremlja hiperurikemija (povečanje koncentracije sečne kisline v krvi), ta skupina vključuje presnovno bolezen protina (pri kronični obliki podaljšane remisije) in urolitiazo, v kateri nastajajo urati;
  2. hiperurikemija: zdravilo je dovoljeno uporabljati v primarni in sekundarni obliki takega patološkega stanja, zlasti v primeru razgradnje nukleoproteinov, z razvojem limfosarkoma, levkemije, luskavice, poškodb, radioterapije malignih tumorjev, disfunkcije encimov, zdravljenja s šok kortikosteroidi itd.
  3. bolezni ledvic, vključno s tistimi, za katere je značilna zmerno huda oblika: nefropatija, pomanjkanje funkcije tega organa;
  4. nastajanje ledvičnih kamnov v ozadju urikosurije.

Kontraindikacije

Omejitve uporabe zdravila malo, med njimi so:

  1. presnovne motnje, ki jih spremlja povečanje vsebnosti železa v tkivih (primarno);
  2. preobčutljivost telesa na zdravilno učinkovino ali druge snovi v sestavi alopurinola;
  3. hiperurikemijo, pri kateri ni zunanjih manifestacij;
  4. protin med eksacerbacijo;
  5. sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze, negativna reakcija na vnos laktoze v telo, kar je posledica prisotnosti laktoze v sestavi zdravila.

Opombe in kontraindikacije relativne skupine. V tem primeru se zdravilo uporablja, vendar z veliko previdnostjo zaradi visokega tveganja zapletov:

  1. motnje srca: neuspeh organa, hipertenzija;
  2. diabetes;
  3. starost bolnikov;
  4. hipotiroidizem;
  5. starosti do 15 let.

Kako jemati alopurinol

Zdravilo se jemlje 1-krat na dan. Upoštevana zadostna količina 300 mg. Če se na organih prebavnega trakta pojavijo negativne reakcije, se navedeni odmerek razdeli na več odmerkov. V večini primerov se zdravljenje začne z minimalno količino alopurinola - 100 mg. Nato se poveča v skladu s potrebami pacienta in hitrostjo izločanja neprijetnih simptomov urikemije.

Največja dnevna količina zdravilne učinkovine je 900 mg.

Če se zdravljenje izvaja za hude bolezni, se lahko odmerek poveča na 600-900 mg. Za patologije z blagimi ali zmernimi manifestacijami je predpisano 300-600 mg na dan.

Protin

V večini primerov je priporočljivo dnevno jemati 200-300 mg snovi. Če se razvije hudo patološko stanje, se količina zdravila podvoji in lahko doseže 400-600 mg na dan. Ob imenovanju najmanjšega odmerka je dovoljeno razdeliti na 2 sprejema. Veliko količino zdravila jemljemo frakcijsko (3 ali večkrat na dan). Za preprečevanje akutnega protina je predpisan 100 mg na dan.

Z kamni v urinarnem traktu in ledvicah

Glede na to, da se zdravilo odstrani iz telesa precej počasi (z diagnosticiranimi motnjami ledvic), bolniki v tem primeru ne dobijo več kot 100 mg alopurinola na dan.

Uporaba pri otrocih

Zdravilo se uporablja glede na starost:

  1. do 10 let: 10-15 mg / kg telesne mase;
  2. od 10 do 15 let: odmerek se podvoji in znaša 10-20 mg / kg teže.

Kako dolgo naj vzamem

Trajanje zdravljenja se določi individualno. Pri dolgotrajnem zdravljenju se koncentracija sečnine v bioloških tekočinah spremlja vsakih nekaj tednov. In še bolj pomembno je krvni test.

Pred ali po obroku

Tablete je treba popiti po obrokih.

Neželeni učinki pri jemanju zdravila Allopurinol

Negativne manifestacije se pojavljajo glede na stanje telesa, prisotnost drugih bolezni. Nekatere reakcije se pogosteje pojavljajo. Ti vključujejo izpuščaj.

Redkejše negativne manifestacije:

  1. nagnjenost k razvoju okužb in parazitskih bolezni, kot je furunkuloza;
  2. številna patološka stanja, ki jih spremljajo sestava in lastnosti krvi: levkopenija, agranulocitoza, anemija, trombocitopenija itd.;
  3. negativna reakcija individualne narave, hude manifestacije (anafilaktični šok);
  4. artralgija;
  5. vaskulitis;
  6. diabetes, povečane ravni lipidov;
  7. depresivna stanja;
  8. koma;
  9. glavobol;
  10. zaspanost;
  11. izguba okusa ali sprememba okusa;
  12. motnje motorične aktivnosti;
  13. nevropatija;
  14. omotica;
  15. motnje vida;
  16. zvišan krvni tlak;
  17. slabost in bruhanje;
  18. sprememba strukture blata (postaja vse bolj tekoča);
  19. povečana potreba po blatu;
  20. stomatitis;
  21. bolečine v trebuhu;
  22. hepatitis, spremembe koncentracije jetrnih encimov;
  23. zabuhlost;
  24. oslabitev mišičnega tkiva;
  25. izpadanje las ali razbarvanje;
  26. povečani znaki patologije ledvic (hematurija, uremija, pomanjkanje tega organa);
  27. moška neplodnost;
  28. tvorba računa;
  29. grozljivo stanje.

Preveliko odmerjanje

V večini primerov se pojavijo simptomi motenj živčnega sistema, kot je omotica. Pogosto se lahko spremeni tudi slabost, bruhanje, blato (razvije se driska). Načelo zdravljenja temelji na prisilni diurezi. Z zaužitjem velikih odmerkov sredstev je priporočljivo izvesti hemodializo, peritonealno dializo.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja se opravi laboratorijska preiskava in na podlagi rezultatov ocenijo glavni kazalci stanja jeter.

Med celotnim zdravljenjem je priporočljivo, da se držite dnevne količine tekočine - vsaj 2 litra.

Včasih se v začetni fazi zdravljenja simptomi patologije še poslabšajo, medtem ko je ob hkratnem jemanju NSAID mogoče nadzorovati stanje telesa.

Za otroke je zdravilo pogosteje predpisano za maligne novotvorbe, ki jih spremljajo manifestacije urikemije.

Med nosečnostjo in dojenjem

Ni priporočljivo uporabljati zdravila na osnovi alopurinola med nošenjem otroka.

Kadar pa se pojavi potreba, je predpisana, vendar iz zdravstvenih razlogov, če je tveganje za plod manjše od pozitivnih učinkov jemanja zdravila. Vzemite tablete, ki jih potrebujete, pod nadzorom zdravnika.

Dojenje se prekine, če morate opraviti zdravljenje z alopurinolom.

V otroštvu

Zdravilo se ne predpisuje bolnikom, mlajšim od 3 let.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic

Če se razvije patologija tega organa, je priporočljivo zmanjšati dnevni odmerek, ker je v tem primeru razpolovna doba znatno povečana.

Pri hudi poškodbi ledvic (v fazi azotemije) zdravilo ni predpisano.

Odločilni dejavnik v tem primeru je ledvični očistek - pade na raven 2 ml na minuto.

Z nenormalnim delovanjem jeter

Zdravilo se ne uporablja.

Vpliv na koncentracijo

V času zdravljenja ni priporočljivo voziti vozil in se ukvarjati z dejavnostmi, ki zahtevajo visoko raven oskrbe.

Združljivost z alkoholom

Med zdravljenjem z alopurinolom je prepovedano uživanje alkoholnih pijač.

Interakcije z zdravili

Pod vplivom zdravilne učinkovine zadevnega sredstva se poveča učinek nekaterih antikoagulantov, Arabinosida, Adenina.

Pri sladkorni bolezni je treba upoštevati, da se učinkovitost hipoglikemičnih zdravil prav tako povečuje, kar zahteva preračun njihovega odmerka.

Stopnja aktivnosti alopurina se zmanjšuje pod vplivom salicilatov, ki so sredstva urikozurike.

Toksičnost zdravila se povečuje s sočasno uporabo s citostatiki.

Postopek kopičenja v telesu takih sredstev, kot je Allopurinol, Azathioprine, je pospešen.

Pogoji za shranjevanje

Steklenico je treba zaščititi pred sončno svetlobo. Dostop otrok do tega objekta je omejen. Normalna temperatura zraka je do + 30 ° C.

Dovoljeno je obdržati zdravilo največ 3 leta od datuma proizvodnje (za tablete s 300 mg alopurinola) in 5 let (za zdravilo s koncentracijo zdravilne učinkovine 100 mg).

Prodajni pogoji za farmacijo

Orodje je recept.

Ali prodajajo brez recepta?

Cena: 80-130 rubljev, kar vpliva na število tablet v viali.

Analogi

Dovoljeni so naslednji nadomestki:

Obstajajo tudi podobni analogi, proizvedeni pod blagovno znamko drugih proizvajalcev (npr. Aegis).

Zdravniški pregledi

Skatov B.V., urolog, 47 let, Krasnoyarsk

Zdravilo učinkovito odpravlja simptome urikozuričnih bolezni. Lahko se imenuje univerzalna, ker je dodeljena različnim patologijam in ni pomembno, ali je urikosurija primarna ali sekundarna.

Glinkina T.A., urolog, 36 let, Moskva

Zdravilo je zelo učinkovito, deluje hitro. Vendar pa ima pomanjkljivosti, na primer, številne negativne reakcije, in večina bolnikov ima različne stranske učinke, tudi če ni visoke občutljivosti telesa na sestavine Allopurinola. Delno krije to minus razumno ceno.

Mnenje bolnikov

Veronika, 38 let, mesto Stary Oskol

Kot učinek jemanja zdravila. Ko je bila kostna gruda na prstu vneta, je zdravnik predpisal to zdravilo, ker je bila diagnosticirana protina. Zahvaljujoč Allopurinolu so simptomi hitro izginili in zdravljenje sem končal tako hitro, da se stranski učinki preprosto niso razvili.

Anastasia, 40 let, Voronež

To zdravilo so predpisovali za urolitiazo. Glede na to, da imam tudi hipertiroidizem, sem imel slab tečaj. Bilo je veliko stranskih učinkov, sem moral zamenjati to orodje.